Клозапин — clozapine

Содержание:

Взаимодействия препарата Клозапин

Клозапин может потенцировать центральные эффекты этанола, ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (наркотических анальгетиков, антигистаминных препаратов, производных бензодиазепина). При одновременном назначении клозапина и бензодиазепинов, а также в случае недавнего лечения бензодиазепинами повышен риск развития гипотензивных реакций, коллапса, а также угнетения и остановки дыхания. Возможно взаимное усиление эффектов при одновременном назначении клозапина и препаратов, обладающих антихолинергическим, гипотензивным свойством, а также лекарственных средств, угнетающих дыхание. При одновременном назначении клозапина и препаратов, обладающих высокой степенью связывания с белками плазмы крови (например варфарина), возможно повышение содержания в крови свободной фракции какого-либо из активных веществ, что может приводить к возникновению побочных эффектов.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых «атипичных» нейролептиков.Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без «субмеланхолического оттенка» и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.Не влияет на высшие интеллектуальные функции.Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Cmaxв плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. Cssдостигается через 8-10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками — 95%.T1/2характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 раза/сут — 12 ч (4-66 ч).Выводится почками — 50% и через кишечник — 30%.

Клиническое использование

Клозапин — атипичный антипсихотический препарат, который в основном применяется у людей, которые не реагируют на другие нейролептики или не переносят их. Это означает, что врачи были недовольны тем, как они отреагировали как минимум на два разных нейролептика . Его также можно использовать для лечения психоза, вторичного по отношению к болезни Паркинсона .

Клозапин обычно назначают в таблетках или жидкой форме, однако доступны нелицензированные формы короткого действия для внутримышечных инъекций . Это не инъекция депо, а продолжительность действия аналогична клозапину при пероральном введении. В США инъекционный препарат используется для людей с диагнозом шизофреника, которые могут отказаться от клозапина внутрь. Организация Объединенных Наций Специальный докладчик по вопросу о пытках классифицирует это как нарушение прав человека и жестокого или бесчеловечного обращения. Инъекционная форма предполагает болезненное введение, более высокие дозы включают инъекции в несколько участков одновременно и даже более строгий контроль, чем пероральный клозапин (часто отбирают образцы крови для тестирования у лиц, не давших согласия).

Частота рецидивов ниже, а переносимость пациентом лучше. Есть некоторые свидетельства того, что клозапин может снизить частоту криминального употребления наркотиков .

Это может быть лучше, чем другие нейролептики, у людей с шизофренией и болезнью Паркинсона .

Некоторые представители группы

Рисперидон, наверное, самый яркий представитель нейролептиков 2-го поколения. Являясь мощнейшим блокатором дофаминовых рецепторов, он проявляет сильное, эффективное антипсихотическое действие. Но, наряду с этим, список его побочек достаточно широк. Он в наибольшей степени по сравнению с другими «атипистами» вызывает депрессию, повышение пролактина и экстрапирамидные нарушения, провоцирует тошноту и рвоту, прибавку в весе, сонливость и другие нежелательные реакции. Но со счетов его никто не списывает, поскольку он наиболее эффективно борется с психотическим возбуждением.

Кветиапин. Один из самых безопасных атипичных нейролептиков. Проявляет выраженный противотревожный эффект, нормализует настроение. Слабо воздействует на серотониновые и дофаминовые рецепторы, в большей степени влияет на адренорецепторы. Применяется при шизофрении и биполярном расстройстве.

Флуфеназин. Препарат для инъекционного применения. Проявляет умеренное воздействие на норадренергическую систему, и выраженное – на дофаминовую. Устраняет раздражительность и проявляет психоактивизирующее действие. Используют при галлюцинациях и для лечения неврозов.

Препарат вводят внутримышечно в дозе 0.25 или 0.5 мл с дальнейшим рассмотрением схемы введения. Он способен усиливать действие других психотропных средств и алкоголя, поэтому их одновременный прием нежелателен. При параллельном употреблении с наркотическими анальгетиками вызывает угнетение ЦНС и дыхания.

Клопиксол был разработан более 20 лет назад. Он активно используется за рубежом, но в России введен в практику относительно недавно. Препарат воздействует на 3 вида рецепторов: серотониновые, дофаминовые и адренергические. Выпускается в двух формах: инъекции и таблетки.

Инъекционные формы – это Акуфаз и Депо.

Клопиксол-Акуфаз применяют при острых психозах, обострениях хронических его форм, а также при маниях. Он устраняет ядерные симптомы шизофрении: галлюцинации, мании, нарушения мыслительной деятельности, снимает тревогу, агрессивность, уменьшает проявления враждебности.

Одной инъекции препарата достаточно, чтобы снять острые симптомы. Эффект сохраняется до трёх дней. После этого они наверняка проявятся снова, поэтому целесообразно назначить Клопиксол в форме депо или таблеток.

Клопиксол-Депо обеспечивает пролонгированное седативное действие. Максимальный эффект достигается по истечении первой недели после введения препарата. Однократное введение 1 мл Клопиксол-Депо за две недели или 2 мл за четыре недели заменяет ежедневный прием одноименных таблеток на протяжении 14 дней.

История

Клозапин был синтезирован в 1956 году швейцарской фармацевтической компанией Wander AG на основе химической структуры трициклического антидепрессанта имипрамина . Первый тест на людях в 1962 году был признан неудачным. Испытания в Германии в 1965 и 1966 годах, а также в Вене в 1966 году прошли успешно. В 1967 году компания Wander AG была приобретена Sandoz . Дальнейшие испытания были проведены в 1972 году, когда клозапин был выпущен в Швейцарии и Австрии под названием Leponex. Два года спустя он был выпущен в Западной Германии и Финляндии в 1975 году. Первые испытания проводились в Соединенных Штатах примерно в то же время. В 1975 году, после сообщений об агранулоцитозе, приводящем к смерти у некоторых пациентов, получавших клозапин, производитель добровольно отозвал клозапин. Клозапин потерял популярность более десяти лет, несмотря на неясные причины агранулоцитоза, который произошел в Финляндии, частота которого была в 20 раз выше, чем в любой другой стране. Однако, когда исследования показали, что клозапин более эффективен против резистентной к лечению шизофрении, чем другие нейролептики , Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) и органы здравоохранения в большинстве других стран одобрили его использование только для лечения резистентной шизофрении и потребовали ограниченного распространения. Регистр пациентов и регулярный гематологический мониторинг для выявления гранулоцитопении до развития агранулоцитоза . В декабре 2002 года клозапин был одобрен в США для снижения риска суицида у шизофреников или шизоаффективных пациентов, которые, как считается, имеют хронический риск суицидального поведения. В 2005 году FDA утвердило критерии, позволяющие снизить частоту мониторинга крови. В 2015 году реестры пациентов отдельных производителей были объединены по запросу FDA в единый общий реестр пациентов под названием Clozapine REMS Registry.

Применение препарата Клозапин

Взрослым обычно назначают в 1-е сутки в дозе 25–50 мг. При хорошей переносимости дозу медленно повышают в течение 1–2 нед на 25–50 до 300 мг/ сут (возможны индивидуальные колебания суточной дозы от 200 до 450 мг). Кратность приема — несколько раз в сутки; причем бо`льшую дозу препарата можно назначать перед сном. Максимальная рекомендуемая доза — 600 мг/ сут, однако для некоторых больных может потребоваться доза до 900 мг/ сут; достичь такой дозы можно только при очень постепенном (не более чем 100 мг за один этап) ее повышении. После достижения максимального терапевтического эффекта рекомендуют перевести пациента на поддерживающее лечение клозапином в более низких дозах. Поддерживающую дозу следует подбирать индивидуально, проводя постепенное (в несколько этапов) снижение первоначальной дозы. Поддерживающая суточная доза составляет в среднем 150–300 мг, хотя для некоторых пациентов она может быть и ниже. В дозе не выше 200 мг/ сут клозапин можно принимать однократно вечером. В случае запланированного прекращения лечения рекомендуют постепенное снижение дозы в течение 1–2 нед. При необходимости в быстрой отмене необходимо контролировать психический статус пациента. При возобновлении прерванного лечения следует придерживаться рекомендаций по исходному постепенному повышению дозы.
У больных с судорожным синдромом в анамнезе, а также у лиц с сердечно-сосудистыми заболеваниями и заболеваниями почек и/или печени начальная доза препарата должна быть низкой, а повышение дозы следует проводить очень медленно.

Фармакологические свойства препарата Клозапин

Трициклическое производное дибензодиазепина. Нейролептик, оказывает антипсихотическое и седативное действие. Блокирует допаминовые рецепторы в ЦНС, оказывает периферическое и центральное холиноблокирующее, а также адренолитическое, антигистаминное и антисеротониновое действие. Отличительной особенностью клозапина является то, что он практически не вызывает значительных экстрапирамидных расстройств и не оказывает выраженного угнетающего действия. Лечение клозапином не вызывает повышения уровня пролактина в крови и, следовательно, не приводит к развитию гинекомастии, аменореи, галактореи и импотенции.

Схемы приема

Назначение атипичных антипсихотиков должно быть строго обоснованным, а их прием требует четкого соблюдения схемы. Назначают их несколькими способами.

Самый надежный и проверенный – это постепенное увеличение дозы.

В противовес предыдущему способу действует быстрый: доза в течение нескольких дней повышается до приемлемой, и поддерживается на этом уровне все последующее лечение.

Метод зигзага предусматривает периодическую смену высоких и низких доз в процессе всей терапии.

Шоковый способ предполагает введение препарата в максимальной дозировке несколько раз в неделю. Таким образом, организм испытывает своеобразное химическое потрясение, и психоз под его действием отступает.

Используют также комбинированную терапию, при которой применяется несколько групп нейролептиков. Это могут быть исключительно атипичные антипсихотики либо сочетание обоих поколений.

Лекарственные взаимодействия

Флувоксамин подавляет метаболизм клозапина, что приводит к значительному повышению уровня клозапина в крови.

Когда карбамазепин используется одновременно с клозапином, было показано, что он значительно снижает уровни клозапина в плазме, тем самым уменьшая полезные эффекты клозапина. Следует наблюдать за пациентами на предмет «снижения терапевтического эффекта клозапина при назначении или усилении карбамазепина». Если прием карбамазепина отменен или доза карбамазепина снижена, следует контролировать терапевтические эффекты клозапина. Исследование рекомендует не применять карбамазепин одновременно с клозапином из-за повышенного риска агранулоцитоза .

Ципрофлоксацин является ингибитором CYP1A2, а клозапин является основным субстратом CYP1A2. Рандомизированное исследование показало повышение концентрации клозапина у субъектов, одновременно принимавших ципрофлоксацин . Таким образом, информация о назначении клозапина рекомендует «снизить дозу клозапина на одну треть от исходной дозы», когда к терапии добавляются ципрофлоксацин и другие ингибиторы CYP1A2 , но после того, как ципрофлоксацин исключен из терапии, рекомендуется вернуться к исходной дозе клозапина. .

Основные вопросы по нейролептическим препаратам

Можно ли принимать нейролептики всю жизнь?

Длительность приема определяет врач психиатр. При хронических болезнях, по показаниям возможен многолетний прием нейролептика, в том числе и всю жизнь.

Можно одновременно принимать несколько нейролептиков?

Врачи стремятся к назначению только одного препарата — нейролептика (монотерапия), но в некоторых случаях, по показаниям возможен и одновременный прием двух (и более) нейролептиков.

Какие побочные эффекты у нейролептиков?

У нейролептиков много побочных эффектов: аллергия, снижение артериального давления, сонливость, экстрапирамидные расстройства и др

Поэтому очень важно оценивать все показания и противопоказания к назначению нейролептиков. При адекватном подборе терапии нейролептики не дают никаких побочных действий.

Какой нейролептик самый сильный?

Не существует самого сильного или слабого нейролептика. На каждого пациента один и тот же препарат может действовать по-разному из-за индивидуальных особенностей организма, специфики болезни, наличия сопутствующих болезней и других факторов.

Какие нейролептики на практике применяются чаще всего?

Точной статистики не проводилось никем, но практикующие психиатры выделяют группу часто используемых нейролептиков, в которую входят:

  • алимемазин;
  • тиоридазин (сонапакс);
  • перициазин (неулептил);
  • этаперазин;
  • трифлуоперазин (трифтазин, стеллазин);
  • галоперидол;
  • дроперидол;
  • клозапин;
  • рисперидон (рисполепт);
  • оланзапин (зипрекса);
  • кветиапин (сероквель);
  • палиперидон (инвега);
  • зуклопентиксол (клопиксол);
  • флупентиксол (флюанксол);
  • хлорпротиксен;
  • амисульприд (солиан);
  • арипипразол (абилифай);
  • зипрасидон (зелдокс).

Вызывает ли привыкание и зависимость прием нейролептика?

Прием нейролептиков, обычно, не вызывает привыкания. Даже длительный прием нейролептического препарата не вызывает зависимости.

Где можно получить консультацию по лечению нейролептиками?

Определение показаний и противопоказаний для назначения нейролептиков определяет врач психиатр. Консультацию врача психиатра можно получить в государственных психиатрических учреждениях (психоневрологический диспансер, психиатрическая больница) или у нас в клинике.

Клиника РОСА – частная психиатрическая клиника, занимающаяся помощью при психических расстройствах. Врачи клиники имеют большой опыт в лечении всех видов нарушений психики. При необходимости, подбирается нейролептическая терапия и проводится контроль ее эффективности (в том числе и с помощью аппаратных методов исследований).

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость и аллергия на клозапин.
  • Возраст менее 5 лет.
  • Заболевания органов кроветворения.
  • Состояния отравления (в том числе алкоголем).
  • Бессознательное состояние.
  • Миастения (снижение мышечного тонуса).
  • Беременность (по усмотрению врача в исключительных случаях прием возможен).
  • Кормление грудным молоком.

Переносится препарат обычно хорошо, но в некоторых случаях может вызывать побочные эффекты. Самый опасный из них, хотя и крайне редкий — угнетение кроветворения и развитие агранулоцитоза (гранулоцитопении) и анемии.

Для того, чтобы его избежать требуется проводить регулярный контроль картины крови, первые четыре месяца лечения — еженедельно, в дальнейшем — раз в месяц.

Другие побочные эффекты (приведем наиболее частые)

  • Повышенное слюнотечение.
  • Сонливость.
  • Головокружения.
  • Тошнота и рвота.
  • Тремор.
  • Увеличение массы тела.
  • Тахикардия.
  • Запоры.
  • Повышение температуры тела.
  • Снижение артериального давления.

Дозировка определяется лечащим врачом. Большие дозы от 250 до 600 миллиграмм в сутки используются для лечения тяжелых, психотических состояний, малые — от 6,25 до 50 миллиграмм в сутки для — пограничных невротических расстройств. Назначается внутрь после еды, обычно три раза в день.

Для поддерживающего лечения клозапин используется редко. В основном его применение ограничивается только снятием острого болезненного состояния, как только это достигнуто, его заменяют на другой нейролептик — более «мягкий».

Этот препарат применяется врачами психиатрами. Врачи других специальностей его используют редко, лишь в исключительных случаях.

В итоге отметим основные преимущества клозапина: выраженное антипсихотическое действие (самое сильное из всех применяемых нейролептиков), быстрое наступление лечебного действия, оказывает лечебное действие при отсутствии эффекта от приема других нейролептиков, хорошая переносимость.  

Основные недостатки: побочные эффекты хоть и редки, но возможны очень опасные для жизни (агранулоцитоз), и поэтому есть необходимость регулярно сдавать анализ крови на весь период приема препарата, ограничение оборота этого лекарства государством (можно приобрести лишь по специальным рецептам, лишь в крупных клиниках есть возможность выписывать эти рецепты).

По всем вопросам о клозапине, лечении психических расстройств, пожалуйста, обращайтесь к нам. У нас большой опыт приема этого препарата. Мы обладаем возможностью выписывать его: наши врачи обладают опытом и достаточной квалификацией, у нас есть бланки специальных рецептов.

Помните, самостоятельно назначать себе лекарства нельзя!

Что такое нейролептики

Нейролептики – это психотропные средства, главной функцией которых является купирование психотического расстройства, в частности, его продуктивной симптоматики. К таковой относят бред, галлюцинации, псевдогаллюцинации, мания, тревожность, агрессивность, расстройства поведения и мышления.

Именно поэтому антипсихотики назначают при психозах и других расстройствах с нарушениями поведения, возбудимостью и агрессивностью:

  • шизофрения;
  • биполярное расстройство;
  • мании;
  • фобии;
  • аффекты;
  • истерии;
  • тяжелые формы бессонницы;
  • старческое слабоумие;
  • аутизм;
  • невроз навязчивых состояний.

Механизм действия нейролептиков основан на блокировании D2-рецепторов нейромедиатора дофамина, а также на снижении его передачи в различных системах мозга.

Антипсихотическое, то есть главное действие этих препаратов связано с угнетением передачи дофамина в мезолимбическом пути. Благодаря этому и устраняется положительная симптоматика. Но эффект достигается только лишь при блокаде 65% нейромедиатора.

К другим эффектам относят:

  • снотворный;
  • седативный;
  • противотревожный;
  • противорвотный;
  • гипотермический;
  • гипотензивный;
  • стабилизирует поведение.

Впервые мир узнал об антипсихотиках в 1950 году с синтезированием аминазина. До этого для лечения психозов применяли белену, опиаты, бромиды, антигистаминные средства.

Общество и культура

Список торговых наименований клозапина
А Алемоксан, Азалептин, Азалептол
C Клемент, Клонекс, Клопин, Клопин, Клопсин, Клорил, Клорилекс, Клозамед, Клозапекс, Клозапин, Клозапина, Клозапин, Клозапил, Клозапин, Клозарил
D Дензапин, Дикомекс
E Элкрит, Эксклоза
F FazaClo, Froidir
я Я надеюсь
K Клозапол
L Ланолепт, Лапенакс, Лепонекс, Лодукс, Лозапин, Лозатрик, Люфтен
M Медазепин, Межапин
N Немея, Нирва
О Озадеп, Озапим
р Refract, Refraxol
S Саносен, Шизонекс, Сенсипин, Секвакс, Сикозапина, Сизорил, Сиклоп, Сизопин
Т Танил
U Успен
V Versacloz
Икс Ксенопал
Z Zaclo, Zapenia, Zapine, Zaponex, Zaporil, Ziproc, Zopin

Клозапин доступен как непатентованный препарат . В Соединенном Королевстве стоимость инъекционной формы составляет приблизительно 100 фунтов стерлингов за дозу.

Виды нейролептической терапии

  1. Нейролептическая терапия возможна в активной форме: введение через инъекции и инфузии (используется для быстрого достижения эффекта, применяя небольшие дозы).
  2. Не активная нейролептическая терапия — самый распространенный вид лечения: препараты принимаются в таблетированной форме по схеме, назначенной доктором. Используется для лечения нетяжелых и не требующих быстрого эффекта состояний, для поддержания ремиссии.
  3. Депо-терапия. Нейролептическое средство вводится в виде укола (как правило, на масляной основе для медленного высвобождения). Укол делается один раз в 2 — 4 недели, обеспечивая постоянное поступление препарата в организм. Удобная форма лечения, позволяющая постоянно не контролировать пациента (выпил лекарство или нет, забыл или не забыл).

Фармакология

Фармакодинамика

Связывание клозапина и норклозапина
Протеин ЧЦЗ K i ( нМ ) NDMC K i ( нМ )
5-HT 1A 123,7 13,9
5-HT 1B 519 406,8
5-HT 1D 1,356 476,2
5-HT 2A 5,35 10.9
5-HT 2B 8,37 2,8
5-HT 2C 9,44 11,9
5-HT 3 241 272,2
5-HT 5A 3 857 350,6
5-HT 6 13,49 11,6
5-HT 7 17,95 60,1
α 1A 1,62 104,8
α 1B 7 85,2
α 2A 37 137,6
α 2B 26,5 95,1
α 2C 6 117,7
β 1 5 000 6 239
β 2 1,650 4 725
D 1 266,25 14,3
D 2 157 101,4
D 3 269,08 193,5
D 4 26,36 63,94
D 5 255,33 283,6
H 1 1.13 3,4
H 2 153 345,1
H 3 > 10 000 > 10 000
H 4 665 1,028
M 1 6,17 67,6
M 2 36,67 414,5
M 3 19,25 95,7
M 4 15,33 169,9
M 5 15.5 35,4
SERT 1,624 316,6
СЕТЬ 3168 493,9
DAT > 10 000 > 10 000

Клозапин классифицируется как атипичный антипсихотический препарат, поскольку он связывается с серотонином, а также с дофаминовыми рецепторами.

Клозапин является антагонистом субъединицы 5-HT 2A рецептора серотонина, предположительно улучшая депрессию, тревожность и негативные когнитивные симптомы, связанные с шизофренией.

Также было показано прямое взаимодействие клозапина с рецептором ГАМК В. Мыши с дефицитом рецептора GABA B демонстрируют повышенные уровни внеклеточного дофамина и измененное локомоторное поведение, эквивалентное таковому в моделях шизофрении на животных. Агонисты рецептора GABA B и положительные аллостерические модуляторы уменьшают локомоторные изменения в этих моделях.

Клозапин вызывает высвобождение глутамата и D-серина , агониста глицинового сайта рецептора NMDA , из астроцитов и снижает экспрессию астроцитарных переносчиков глутамата . Это прямые эффекты, которые также присутствуют в культурах клеток астроцитов, не содержащих нейронов. Клозапин предотвращает нарушение экспрессии рецептора NMDA, вызванное антагонистами рецептора NMDA.

Фармакокинетика.

N — дезметилклозапин (норклозапин), основной активный метаболит клозапина.

Всасывание клозапина почти полностью после перорального приема, но биодоступность при пероральном приеме составляет всего 60-70% из -за метаболизма первого прохождения . Время достижения максимальной концентрации после перорального приема составляет около 2,5 часов, и пища, по-видимому, не влияет на биодоступность клозапина. Однако было показано, что одновременный прием пищи снижает скорость всасывания. Полувыведения клозапины составляет около 14 часов при стационарных условиях (с различными суточной дозой).

Клозапин интенсивно метаболизируется в печени через систему цитохрома P450 до полярных метаболитов, которые могут выводиться с мочой и калом. Основной метаболит, норклозапин ( десметил- клозапин), фармакологически активен. Изофермент 1A2 цитохрома P450 в первую очередь отвечает за метаболизм клозапина, но 2C, 2D6 , 2E1 и 3A3 / 4, по- видимому, также играют роль. Агенты, которые индуцируют (например, сигаретный дым) или ингибируют (например, теофиллин , ципрофлоксацин , флувоксамин ) CYP1A2, могут соответственно увеличивать или уменьшать метаболизм клозапина. Например, индукция метаболизма, вызванная курением, означает, что курильщикам требуется удвоение дозы клозапина по сравнению с некурящими для достижения эквивалентной концентрации в плазме.

Уровни клозапина и норклозапина (десметил-клозапина) в плазме также можно контролировать, хотя они показывают значительную степень вариации и выше у женщин и увеличиваются с возрастом. Было показано, что мониторинг уровней клозапина и норклозапина в плазме полезен для оценки комплаентности, метаболического статуса, предотвращения токсичности и оптимизации доз.

Особые указания по применению препарата Клозапин

Учитывая высокий риск развития агранулоцитоза при лечении клозапином, его надо назначать только тем больным с шизофренией, у которых отсутствует эффект от лечения классическими нейролептиками или в случае их непереносимости

Обязательным условием является также наличие у пациента исходно нормального количественного и качественного состава (лейкоцитарная формула) лейкоцитов в крови.
В процессе лечения клозапином необходим систематический контроль количества лейкоцитов и лейкоцитарной формулы: еженедельно на протяжении первых 18 нед и не менее 1 раза в месяц в дальнейшем в течение всего курса лечения.
Следует соблюдать осторожность при назначении клозапина пациентам с гипертрофией предстательной железы, закрытоугольной глаукомой; заболеваниями печени, почек, сердца. У этих пациентов необходим систематический контроль функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы.
В связи со способностью клозапина вызывать седативный эффект и понижать порог судорожной готовности больным следует избегать вождения транспортных средств или работы с потенциально опасными механизми, особенно на протяжении первых недель лечения.
Безопасность применения клозапина в период беременности не установлена

При назначении клозапина в период кормления грудью следует прервать грудное вскармливание.

Особые группы пациентов

Особого внимания и осторожности требует назначение нейролептиков нового поколения детям. Нужно тщательно проверить правильность выставляемого диагноза и взвесить все показания к назначению данной группы препаратов

Такая бдительность связана с тем, что дети тяжелее переносят все побочные эффекты подобных средств. К тому же они чаще проявляются у младшего поколения. Практически во всех случаях терапию начинают с самых маленьких доз и постепенно доводят до оптимальной. Критерием этого может стать достижение терапевтического эффекта либо появление осложнений.

Абсолютными показаниями для назначения атипичных нейролептиков детям являются:

  • мании;
  • бред и галлюцинации;
  • психомоторное возбуждение;
  • синдром Туретта.

Эффективность терапии данными средствами оценивают по наличию результата и побочных действий. Если в течение недели положительных сдвигов не наблюдается или появились нежелательные последствия, требуется смена терапии. В этом случае нежелательный препарат отменяют постепенно. Одномоментная отмена недопустима.

Чтобы избежать побочных явлений при терапии атипичными нейролептиками у детей, поскольку риск очень высок, необходимо предотвратить появление их предельной концентрации в крови. Для этого установленную дозу разбивают на большее количество приемов либо выбирают препарат с замедленным высвобождением действующего вещества.

Нужно отметить, что успешность лечения современными нейролептиками юных пациентов зависит от соблюдения ими правильного образа жизни. Некоторые представители данной группы заметно усиливают аппетит. Чтобы избежать при этом метаболических нарушений, следует придерживаться диеты и достаточного уровня физической активности.

С другой стороны, для полного усвоения отдельных средств требуется прием пищи с содержанием не менее 500 ккал. В противном случае они усваиваются только наполовину. Все эти нюансы следует учитывать при прохождении нейролептической терапии.

В большинстве случаев требуется полное исключение алкогольных напитков и наркотиков, хотя для некоторых подростков это достаточно сложно. В ситуации, когда юноша или девушка не в состоянии полностью отказаться от подобных веществ, прием препарата отсрочивается на более позднее время, после принятия вещества. Но следует понимать, что в таком случае терапия затягивается и становится менее эффективной.

Другая, особая, группа пациентов – это пожилые люди. У них антипсихотики применяют чаще всего при болезни Альцгеймера, Паркинсона и других форм старческого слабоумия. В ходе ряда исследований было установлено, что атипичные нейролептики куда более эффективны для купирования психотических симптомов, чем типичные. Это связано с уменьшением выраженности экстрапирамидных нарушений. К их возникновению пожилые люди подвержены особо, и протекают они для них особенно мучительно.

Стандартная триада – ограниченность движений, тремор и мышечная скованность. Такие симптомы заметно ухудшают течение болезни, особенно Паркинсона. Из-за этого пациенты самостоятельно отказываются от приема препарата или отходят от схемы. Типичные антипсихотики в большинстве своем имеют такой побочный эффект, поэтому атипичные средства для таких людей становятся более подходящими.

Установлено, что люди преклонного возраста достаточно хорошо переносят Кветиапин, Рисперидон, и менее позитивно откликаются на Клозапин.

Нейролептики нового поколения обладают более мягким и щадящим воздействием на организм пациента с одновременным проявлением выраженного антипсихотического действия. Правильное использование препарата помогает эффективно избавиться от психического расстройства с минимальным риском для здоровья. Несмотря на ряд побочных эффектов, сопровождающих средства этой группы, они проявляются значительно реже. В большей степени это случается при превышении оптимально подобранной дозы и отхождения от схемы лечения. 

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *