Modvigil 200 mg (bestseller)

Преимущества и эффекты

Модафинил был тщательно изучен, в результате чего обнаружен ряд преимуществ.

Способствует бодрствованию и бдительности

Прежде всего, модафинил способствует бодрствованию, повышает бдительность и улучшает умственную функцию в лишенном сна состоянии.

Модафинил эффективно предотвращает избыточную дневную сонливость. В то же время он не нарушает нормальный ночной сон. Это делает его ценным средством для людей с нарколепсией или связанными с этим нарушениями сна заболеваниями. Например такими как обструктивное апноэ во сне.

Это также полезно для людей, чья работа требует от них быть бдительными и активными ночью, когда их циркадные ритмы говорят им спать.

Американские военные успешно использовали модафинил, чтобы помочь пилотам вертолетов быть начеку на протяжении длительных операций.

Исследование, проведенное в 1997 году, показало, что модафинил более эффективен, чем метамфетамин, в подавлении движения сна. Хотя модафинил лишь незначительно увеличивает двигательную активность. В то время как метамфетамин вызывает значительное увеличение двигательной активности. Это же исследование также показало, что модафинил вызывает более устойчивые периоды бодрствования, чем метамфетамин.

Зависимость от модафинила признана возможной. Но риск зависимости значительно ниже, чем у амфетаминов. Модафинил даже был предложен для лечения зависимости от метамфетамина и кокаина.

Когнитивные эффекты

Модафинил значительно улучшает когнитивные функции. Как у здоровых людей так и у людей, испытывающих лишение сна

Модафинил может улучшить внимание, мотивацию, память и обучение

Некоторые исследования показывают, что эффекты модафинила могут быть наиболее заметными среди субъектов с низкой эффективностью. Клинические испытания подтвердили, что модафинил улучшает настроение у здоровых людей, но может привести к беспокойству.

Из отзывов пользователей известно, что помимо увеличения энергии, модафинил усиливает сосредоточенность, память, мотивацию и беглость речи. Он также улучшает умственную функцию у людей с состояниями, которые ухудшают обработку внимания, такими как СДВГ, снижение когнитивных функций, связанных с физическими или неврологическими расстройствами, или лекарственная зависимость.

Улучшенная физическая выносливость и спортивные результаты

Было показано, что модафинил улучшает спортивные результаты, в основном за счет значительного увеличения времени, в течение которого ощущается бодрость, и уменьшения восприятия усталости.

Модафинил был добавлен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства в 2004 году.

Нейропротекция

Интересные новые исследования показывают, что модафинил может способствовать здоровью мозга.

Он обладает антиоксидантными свойствами, которые могут уменьшить присутствие свободных радикалов в ткани мозга. Это делает его эффективным нейропротектором.

Контроль эмоций

Модафинил является эффективным средством контроля над эмоциями в различных ситуациях, включая шизофрению, алкоголизм и зависимость от азартных игр.

Лечение других состояний

Исследования показывают, что модафинил сравним с амфетамином при лечении СДВГ. Хотя в настоящее время он иногда используется в качестве альтернативы обычным стимуляторам для лечения СДВГ у взрослых, в настоящее время он не одобрен в качестве лечения СДВГ у детей.

Исследования также показывают, что модафинил является эффективным средством для лечения как усталости, так и нарушений памяти, связанных с рассеянным склерозом.

В текущих клинических испытаниях тестируют модафинил в качестве лечения широкого спектра состояний. Включая депрессию, шизофрению, сезонное аффективное расстройство и никотиновую зависимость.

Побочные эффекты

Наиболее распространенными побочными эффектами являются: бессонница, головные боли и потеря аппетита.

Бессонница. Является прямым результатом повышенной концентрации орексина, гистамина и норадреналина в мозге.

Головные боли. Является следствием увеличения глутамата. Его концентрации увеличиваются как побочный продукт стимуляции других нейротрансмиттеров, таких как дофамин и орексин. Другой причиной возникновения головной боли при приеме модафинила является обезвоживание.

Потеря аппетита. Стимулирующее действие на центральную нервную систему притупляет чувство голода. Долгосрочный, низкий аппетит может привести к проблемам со здоровьем.

Понос. Диарея и нарушения ЖКТ происходят из-за медленного распада модафинила в кишечном тракте, вызывая раздражение кишечной ткани.

Беспокойство. Тревожные состояния часто связаны с низкой активностью альфа-волн и высокой активностью бета-волн, что регистрируется с помощью электроэнцефалограммы (ЭЭГ).

Сухость во рту. Это результат чрезмерной стимуляции центральной нервной системы и активации мускариновых рецепторов. Они останавливают все пищеварительные выделения. Организм делает это во время стресса, чтобы повысить силу и реакцию в опасных ситуациях. Слюна считается пищеварительным секретом, и, как только она перестает течь, появляется чрезмерная сухость во рту.

Серьезные и редкие побочные реакции:

• Лихорадка. Происходит из-за чрезмерной активации симпатической нервной системы. Гипоталамус практически теряет контроль над гомеостазом. Это в конечном итоге приведет к гораздо более серьезным последствиям, таким как изменения рН крови, распад фермента и, в конечном итоге, судорогам.
• Галлюцинации. Свидетельствует о глубокой неврологической дисфункции.
• Депрессия. Происходит из-за сильного снижения уровня дофамина.

Изомерия

Альтернативная двухмерная визуализация «D- трео- метилфенидата»; демонстрирующий пластичность пиперидинового кольца в «изогнутой» или «стуловой» конформации . (последний термин может обозначать структуру, содержащую мостик в кольце, когда он так назван, в отличие от приведенного выше). NB, несмотря на то, что конформация циклогексана , если рассматривать как водород на простой связи, так и неявный углерод на пунктирной связи, не показаны как позиционированные, как это было бы для состояния с наименьшей энергией, присущего тем правилам, которые применяются внутри молекулы и внутри нее. сам: возможность перемещения между предполагаемыми другими участками лиганда таким образом, здесь относительно того, какие обстоятельства позволяют описать его как «изогнутый», таким образом, означает, что он продемонстрировал тенденцию к изменению in situ в зависимости от его окружения и соседних участков потенциального взаимодействия по сравнению с его наименьшей энергией государственный.

Метилфенидат (и его производные) имеют два хиральных центра , что означает, что он и каждый из его аналогов имеют четыре возможных энантиомера , каждый с разными фармакокинетическими характеристиками и профилями связывания с рецепторами. На практике метилфенидат чаще всего используется в виде пар диастереомеров, а не отдельных отдельных энантиомеров или смеси всех четырех изомеров. Формы включают рацемат, энантиочистку ( правую или левую ) его стереоизомеров; эритро или трео (либо +, либо -) среди его диастереоизомеров, S, S; S, R / R, S или R, R и, наконец, изомерные конформеры (которые не являются абсолютными) либо его анти-, либо гош-ротамера . Вариант с оптимизированной эффективностью — это не обычно аттестованные дженерики или распространенные фармацевтические бренды (например, Риталин, Дайтрана и т. Д.), А (R, R) -декстро — (+) — трео — анти (продается как Фокалин ), который имеет связывающий профиль наравне или лучше, чем у кокаина

(Обратите внимание, однако, на меру пятикратного (5-кратного) расхождения в энтропии связывания на их предполагаемом общем сайте связывания-мишени, что может объяснить более высокий потенциал злоупотребления кокаином по сравнению с метилфенидатом, несмотря на сродство к ассоциации; то есть последний легче диссоциирует после связывания несмотря на эффективность связывания.) Кроме того, изменение энергии между двумя его ротамерами включает стабилизацию водородной связи между протонированным амином (8,5 п K a ) с карбонилом сложного эфира, что приводит к уменьшению случаев «гош-гош» взаимодействий посредством его благоприятствования активности «анти» -конформера предполагаемых гомергично-психостимулирующих фармакокинетических свойств, постулируя, что для активности диастереоизомера трео необходим один присущий ему конформационный изомер («анти») .

Также следует отметить, что метилфенидат в деметилированной форме является кислым; метаболит (и предшественник) , известный как ritalinic кислоты . Это дает возможность получить сопряженную солевую форму, эффективно протонированную солью, почти химически дублирующей / идентичной ее собственной структуре; создание « риталината метилфенидата ».

Сфера применения

Лекарство и сегодня используется для борьбы с нарколепсией и апноэ. Врачи пытаются с его помощью

решить проблемы сезонной сонливости и хронического недосыпа. Теоретически продукт может облегчить переход с одного графика работы и отдыха на другой, минимизируя дискомфорт. Он не провоцирует эйфорию, не становится причиной лекарственного похмелья или зависимости. От его приема можно в любой момент отказаться без негативных последствий для организма.

Возможные области использования медикамента «Модафинил»:

• космонавтика и военное дело. Средство используют для повышения концентрации и выносливости космонавтов, военных. В США с помощью разового приема 600 мг лекарства функциональность пилотов сохраняют на высоком уровне до 1,5 суток;
• наркология. Доказана эффективность «Модафинила» и его аналогов в борьбе с кокаиновой абстиненцией и рядом других зависимостей от стимуляторов. Правда, пока на результаты таких подходов влияет не только правильность составления схемы терапии, но и индивидуальные психоэмоциональные факторы;
• диетология. Прием лекарства подавляет чувство голода, что позволяет корректировать рацион и бороться с лишним весом. В отличие от амфетамина, принимаемого с такой же целью, состав не провоцирует тахикардию и другие негативные последствия;
• борьба с когнитивными расстройствами. Медикаментозная терапия на основе ноотропа устраняет дневную сонливость, патологическую усталость и проблемы с памятью, спровоцированные соматическими болезнями;
• детская неврология. Купирование симптоматики, характерной для синдрома дефицита внимания, гиперактивности;
• психиатрия. «Модафинил» может быть включен в комплексный подход к лечению биполярных аффективных расстройств;
• борьба с рассеянным склерозом. Состав используют для подавления таких проявлений аутоиммунного заболевания, как депрессия, хроническая усталость, слабость.

«Модафинил» используется во всех перечисленных сферах, но пока только на уровне медицинских экспериментов. Ученые подтверждают очевидные положительные сдвиги на фоне применения препарата, но точные дозировки, комбинации и лечебные схемы еще только составляются.

Передозировка и побочные эффекты

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами, которые возникают при передозировке препаратом, являются головная боль и тошнота.

На сегодняшний день Провигил считается более безопасным стимулятором, чем амфетамин и даже кофеин. Однако согласно данным масштабного исследования канадского министерства здравоохранения, удалось установить такую информацию, касающуюся побочных эффектов и возможных осложнений:

• использование препарата противопоказано лицам, страдающим от клинически значимого пролапса митрального клапана, развившегося на почве использования стимуляторов;
• запрещено применение ноотропа в случае наличия различных психических нарушений и отклонений;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата может спровоцировать сыпь, дерматиты, некролиз токсического типа и ряд кожных реакций, угрожающих жизни;
• медикамент способен вызвать одышку, ощущение жара, возникновение язв в ротовой полости и крапивницу.

В редких случаях передозировка может привести к анафилактическому шоку, дисептическим расстройствам, заложенности носа, боли в области поясницы и отеку Квинке.

Провигил не должен употребляться детьми несмотря на тот факт, что результаты исследований продемонстрировали относительную безопасность препарата для подростков и детей в возрасте от 9 до 17 лет.

Особенности применения и рекомендуемые дозировки

Перед началом приема средства рекомендуется получить консультацию врача. Индивидуально подобранная схема терапии дает больше шансов на получение нужного результата. В крайнем случае можно воспользоваться рекомендациями, которые содержит инструкция по применению «Модафинила».

С целью купирования проявлений нарколепсии и дневной сонливости лекарство принимают в объеме 200-300 мг за сутки. Это нужно сделать до обеда, чтобы терапия не сказалась на качестве ночного сна. Препарат в дозировке 400-600 мг в день позволяет сохранять высокую концентрацию внимания в течение 1,5 суток. Такие объемы не назначаются врачами и могут быть использованы только в крайнем случае. Суточную дозировку при этом делят на 2-3 приема.

Для борьбы с проявлениями рассеянного склероза достаточно 200 мг состава в сутки, принятого в первой половине дня. Превышение этого объема не приводит к более выраженному лечебному эффекту. Продолжительность терапии рекомендуется согласовать с врачом.

О преимуществах и недостатках

Врачи стран, в которых «Модафинил» и его аналоги находятся в свободном доступе, указывают на множество плюсов этих ноотропов. Перечень их побочных эффектов минимален и провоцируют они их крайне редко. Противопоказаний к терапии тоже немного, а вот проблем, при которых они способны помочь, десятки. Даже здоровый человек, принимающий состав, может рассчитывать на заметное повышение качества своей жизни. В некоторых странах ноотроп официально назначается лицам, занимающим ответственные должности (военные, полицейские, космонавты) с целью повышения их работоспособности.

Главным негативным моментом применения медикамента в нашей стране является запрет на его оборот. Даже если удастся его приобрести, ввоз «Модафинила» и его аналогов в пределах РФ преследуется законом. Еще одним минусом средства для многих покупателей становится его цена. Аптеки предлагают немало более дешевых ноотропов. Также некоторые личности со временем начинают превышать рекомендованные дозировки лекарства в надежде получить более выраженный эффект. В результате они только провоцируют побочные реакции в виде тошноты и рвоты, диареи, обезвоживания в результате массивной потери жидкости.

Мнения докторов

В России препарат «Модафинил» отзывы специалистов имеет неоднозначные. Так как это средство запрещено в нашей стране, то многие доктора, естественно, его критикуют и отмечают, что принимать его не стоит. Ведь, как поясняют специалисты, это лекарство можно сравнить с принятием обезболивающих препаратов. То есть если у пациента болит голова в течение недели и он не будет пить никаких пилюль, то однозначно он найдёт причину болезни. То же самое касается и средства «Модафинил»: если человек чувствует в себе недостаток энергии, бодрости, то не стоит повышать их уровень за счёт каких-либо препаратов. Нужно выспаться, хорошенько отдохнуть, распланировать своё время, и тогда никакие лекарства не нужно будет принимать. Врачи отмечают, что не стоит лишний раз отравлять свой организм какими-то химическими препаратами.

В то же время есть и в России доктора, которые хоть и не советуют прямым текстом своим пациентам принимать средство «Модафинил», но и не отрицают такую возможность. Так, те специалисты, которые побывали в Европе, Америке, отмечают, что этот препарат просто необходимо применять людям, чья работа связана со стрессом.

Как бы то ни было, пока в России этот медикамент запрещён, поэтому рекомендовать его не будем. Тем не менее люди должны знать, что в других странах он продаётся во многих аптеках и считается эффективным средством против сонливости, нарколепсии.

О преимуществах и недостатках

Модафинил обладает минимальным числом побочных эффектов при ощутимом действии, которое выражается в повышении работоспособности, улучшении концентрации внимания и отсутствии потребности во сне.

Именно поэтому на сегодняшний день во многих военных ведомствах разных стран поднимается вопрос о полной замене традиционного Амфетамина, присутствующего в аптечке бойцов специальных подразделений, на Модафинил. Благодаря выдающимся качествам препарат активно используется среди космонавтов, пилотов и даже сотрудников правоохранительных органов.

К примеру, в некоторых американских штатах полицейские получают по 200 мг Модалерта ежедневно для повышения продуктивности труда и улучшения реакции, необходимой при поимке преступников.

С другой стороны, в случаев злоупотребления или превышения дозировки могут наблюдаться: обезвоживание организма, диарея, рвота, тошнота и ряд других неприятных симптомов.

Поскольку данное фармацевтическое средство повышает уровень гистамина, от его употребления стоит воздержаться людям, склонным к аллергическим реакциям. Покупатели из некоторых стран относят к минусам также высокую стоимость препарата и определенную сложность, связанную с его приобретением.

Первичная характеристика психостимулятора

Модафинил представляет собой психостимулятор, разработанный в семидесятых годах двадцатого столетия. Авторство данного средства принадлежит французско-американскому производителю – корпорации Cephalon, искавшей эффективное средство для борьбы с нарколепсией.

Несмотря на тот факт, что согласно статистике подобный недуг является довольно редким (диагностирован у порядка 0,025% населения США), человек, страдающий от него, может незаметно заснуть во время управления транспортным средством или в другой ситуации, требующей высокой концентрации внимания. Поэтому проблема гораздо серьезней, чем может показаться на первый взгляд, и требует грамотного лечения.

Центральное управление США, осуществляющее контроль качества лекарственных средств и пищевой продукции (FDA) считает Модафинил относительно безопасным фармацевтическим средством, которое представляет собой великолепную альтернативу кофеину, амфетамину и другим популярным стимуляторам синтетического происхождения. В составе лекарства, помимо основного действующего вещества (модафинил), присутствует ряд вспомогательных компонентов.

Фармакологический профиль

Основное действующее вещество во всех приведенных выше аналогах – модафинил. Дополнительно в их состав входят вспомогательные компоненты, усиливающие его свойства. Тонкости действия и особенности, которыми обладает ноотроп, науке пока не известны. Считается, что в основе его стимулирующего эффекта лежит процесс повышения уровня серотонина в конкретных участках головного мозга. Это приводит к активному выбросу моноаминов, в том числе, норадреналина и дофамина. Параллельно отмечается активация ряда рецепторов в ответ на выработку гистамина гипоталамусом.

«Модафинил» влияет на функциональность сразу нескольких отделов головного мозга. После его приема пациенты отмечают прилив бодрости, повышение концентрации внимания, улучшение и обострение восприятия окружения.

Лица, принимающие продукт, способны лучше понимать и осваивать новую информацию. У них укрепляется память, возрастает способность к запоминанию материала. Дополнительно потребители отмечают снижение тревожности, улучшение настроения. При этом «Модафинил» не относят к антидепрессантам. Лекарство не провоцирует медикаментозную эйфорию и не воздействует на психику.

Противопоказания к применению

Использование лекарства запрещено в следующих случаях:

• индивидуальная непереносимость либо повышенная чувствительность к входящим в состав компонентам;
• перенесенные сосудистые или сердечные заболевания;
• наличие фобий, нервных расстройств и навязчивых депрессивных состояний.

Употребление Провигила противопоказано при беременности и в период кормления грудью. Медикамент не сочетается с алкогольными напитками и может существенно снижать эффективность контрацептивов. При циррозе и серьезных повреждениях печени употреблять препарат категорически запрещено.

Также необходимо знать, что Алертек дает положительный результат в случае прохождения допинг-контроля перед спортивными соревнованиями.

Как работает модафинил?

Модафинил – препарат из класса аналептиков (средств, предназначенных для стимуляции дыхания и кровообращения). После попадания в кровь, модафинил преодолевает гематоэнцефалический барьер (попадает в головной мозг) и действует приблизительно 12 часов.

Эффекты этого препарата до конца не изучены, но некоторые из них имеют зафиксированное научными методами наблюдение.

Модафинил повышает уровень гистамина

Гистамин – медиатор, который вырабатывается организмом человека и играет важную роль в множестве жизненно важных функций и патогенезе различных болезненных состояний. Его самая известная роль – участие в аллергических реакциях организма.

Однако, в ЦНС он играет роль нейромедиатора, который участвует в процессах возбуждения. Поэтому модафинил, поднимая уровень гистамина, к примеру, снижает сонливость.

Если интересно изучить подробнее, вот исследование.

Частичная блокировка обратного захвата дофамина, глутамата и норадреналина с последующим усилением их выработки

Подобным образом действуют такие наркотические вещества, как амфетамин и кокаин. Эффект проявляется тем, что человек становится очень собранным и сконцентрированным на какой-либо вещи, его будет сложно отвлечь посторонними раздражителями.

Но, в отличии от обычных психостимуляторов, модафинил имеет низкий потенциал для серьезного злоупотребления и не вырабатывает привыкание среди впервые употребивших.

Исследования раз и два.

Подавление секреции ГАМК

Гамма-аминомаслянная кислота – важнейший тормозной медиатор ЦНС. Его подавление приводит к уменьшению процессов центрального торможения. Как результат, понижение ГАМКергического тонуса приводит к повышению уровня дофамина.

Исследование на крысах.

Повышение IQ

Один из не до конца изученных эффектов. Уровень IQ связан с ацетилхолином, но модафинил на него не действует или почти не действует. Поэтому неизвестно, каким образом этот препарат улучшает функционирование мозга и его когнитивные функции. Вполне возможно, что через длительный промежуток времени это может привести к каким-либо побочным эффектам.

Исследование раз и два.

Сфера применения

Как уже упоминалось выше, изначально Модафинил разрабатывался в качестве эффективного средства против нарколепсии и обструктивного апноэ. Предполагалось задействовать его также в целях избавления от хронического недосыпа и сонливости, возникающих в результате перехода на летнее/зимнее время и следующих из-за этого сдвигов в рабочем графике.

В отличие от амфетамина, вызывающего эйфорию, а также побочные эффекты в виде «похмелья» и привыкания, Модафинил способен значительно усилить концентрацию внимания, бодрость и работоспособность без «побочек».

В экспериментальных целях препарат применялся и продолжает использоваться по сей день для военных и космических задач. Ученые из Канады опубликовали подробный отчет о том, что ноотроп сумел продемонстрировать весьма положительные результаты во время длительного пребывания группы астронавтов на МКС.

В американской армии допустимо использование Провигила пилотами истребителей и военных вертолетов, что позволяет им сохранять высокую степень концентрации внимания до полутора суток после разового приема высокой дозы (600 мг и больше).

Некоторые ученые предположили, что лекарство можно использовать для лечения зависимости от кокаина и некоторых других стимуляторов, вызывающих привыкание. Двойное исследование, в котором принимали участие пациенты, страдающие от подобной проблемы, показало, что препарат способен облегчить кокаиновую абстиненцию, однако положительный результат не гарантирован и зависит от ряда психоэмоциональных и прочих сопутствующих факторов.

По результатам многочисленных клинических испытаний удалось установить, что медикамент снижает аппетит и способствует интенсивной потере веса. Амфетамин, принимаемый в аналогичных целях, существенно увеличивает частоту пульса, способен вызвать тахикардию и ряд других нежелательных эффектов.

Модафинил также демонстрирует выдающиеся результаты при терапии когнитивных нарушений, применяется для улучшения памяти и устраняет чрезмерную дневную усталость и сонливость, которые вызваны первичным билиарным циррозом печени.

Таблетки с более высокой дозой главного активного компонента с 2004 года начали использоваться для лечения подростков и детей, страдающих от гиперактивности и синдрома дефицита внимания.

Провигил и его аналоги на данный момент применяются в целях облегчения симптоматики рассеянного склероза, такой как неврологическая усталость и депрессивные состояния.

После проведенных клинических испытаний R-изомера Модафинила он весьма положительно зарекомендовал себя в качестве эффективного средства для терапии биполярного аффективного расстройства.

Мнение врачей

Антон Коферев, ревматолог высказал мнение о препарате:

«Обращаются люди с проблемами суставов. Тщательно подбираю программу лечения, чтобы не вызвать побочные явления приемом лекарств. Поэтому рекомендую гель, как безопасное средство для возвращения здоровья».

В. Золотарев, травматолог:

«Назначаю Диклен пациентам с запущенными болезнями. Он проникает во внутренние ткани, регенерирует кости и хрящи. Некоторые пьют обезболивающие пилюли. Я противник таблеток. Считаю, что лучше применять натуральные продукты. Пациенты, использующие чудо-лекарство, избавляются от мучительных болей, и возвращаются в привычное русло жизни».

Илья Аникин, остеопат:

«Диклен предотвращает и приостанавливает развитие суставных болезней в любой стадии. Миллионы пациентов получили реальную возможность безоперационного лечения с минимальными затратами. Операции по восстановлению опорно-двигательного аппарата стоят дорого, доступны немногим. Натуральный состав лекарства, которое стоит дешевле аптечных, регенерирует поврежденную хрящевую ткань, улучшает кожу».

злоупотреблять

Подобно метилфенидату , он употребляется перед экзаменами или работой для повышения успеваемости. В плацебо-контролируемом исследовании было обнаружено некоторое положительное влияние на когнитивные способности при дозе 100–200 мг.

В Соединенных Штатах продажи Provigil (американское торговое название модафинила) выросли с 196 миллионов долларов в 2002 году до 988 миллионов долларов в 2008 году. Исследования показали доказательства зависимости. Долгосрочные эффекты модафинила не изучались; тем не менее, американские военные рекомендуют своим солдатам взять Provigil перед долгими напряженными миссиями.

Модафинил — запрещенное допинговое вещество в спорте . Тем временем стали известны случаи применения допинга. Яркий пример — американская спортсменка и чемпионка мира по спринту Келли Уайт .