Рисполепт: описание, инструкция, цена

Показания

Изначально рисперидон применялся для лечения шизофрении и психозов. Но по мере накопления опыта о действии этого лекарства показания к его приему расширились. В настоящее время показан при следующих заболеваниях и состояниях:

• Шизофрения
• Шизотипическое расстройство
• Органические психические расстройства
• Шизоидное расстройство личности
• Маниакальное и гипоманиакальное состояние при биполярном аффективном расстройстве, шизоаффективном расстройстве
• Психозы
• Бред:паранойя, параноид, парафрения
• Депрессивные и тревожные состояния, неврозы и неврозоподобные состояния
• Агрессивность
• Аутизм

Препарат рекомендован взрослым и детям от 13 лет. В более младшем возрасте назначается по решению врача в тех случаях когда потенциальный риск побочных и негативных эффектов лекарства меньше риска ухудшения состояния при прогрессировании болезни.

Особые группы пациентов

Особого внимания и осторожности требует назначение нейролептиков нового поколения детям. Нужно тщательно проверить правильность выставляемого диагноза и взвесить все показания к назначению данной группы препаратов

Такая бдительность связана с тем, что дети тяжелее переносят все побочные эффекты подобных средств. К тому же они чаще проявляются у младшего поколения. Практически во всех случаях терапию начинают с самых маленьких доз и постепенно доводят до оптимальной. Критерием этого может стать достижение терапевтического эффекта либо появление осложнений.

Абсолютными показаниями для назначения атипичных нейролептиков детям являются:

• мании;
• бред и галлюцинации;
• психомоторное возбуждение;
• синдром Туретта.

Эффективность терапии данными средствами оценивают по наличию результата и побочных действий. Если в течение недели положительных сдвигов не наблюдается или появились нежелательные последствия, требуется смена терапии. В этом случае нежелательный препарат отменяют постепенно. Одномоментная отмена недопустима.

Чтобы избежать побочных явлений при терапии атипичными нейролептиками у детей, поскольку риск очень высок, необходимо предотвратить появление их предельной концентрации в крови. Для этого установленную дозу разбивают на большее количество приемов либо выбирают препарат с замедленным высвобождением действующего вещества.

Нужно отметить, что успешность лечения современными нейролептиками юных пациентов зависит от соблюдения ими правильного образа жизни. Некоторые представители данной группы заметно усиливают аппетит. Чтобы избежать при этом метаболических нарушений, следует придерживаться диеты и достаточного уровня физической активности.

С другой стороны, для полного усвоения отдельных средств требуется прием пищи с содержанием не менее 500 ккал. В противном случае они усваиваются только наполовину. Все эти нюансы следует учитывать при прохождении нейролептической терапии.

В большинстве случаев требуется полное исключение алкогольных напитков и наркотиков, хотя для некоторых подростков это достаточно сложно. В ситуации, когда юноша или девушка не в состоянии полностью отказаться от подобных веществ, прием препарата отсрочивается на более позднее время, после принятия вещества. Но следует понимать, что в таком случае терапия затягивается и становится менее эффективной.

Другая, особая, группа пациентов – это пожилые люди. У них антипсихотики применяют чаще всего при болезни Альцгеймера, Паркинсона и других форм старческого слабоумия. В ходе ряда исследований было установлено, что атипичные нейролептики куда более эффективны для купирования психотических симптомов, чем типичные. Это связано с уменьшением выраженности экстрапирамидных нарушений. К их возникновению пожилые люди подвержены особо, и протекают они для них особенно мучительно.

Стандартная триада – ограниченность движений, тремор и мышечная скованность. Такие симптомы заметно ухудшают течение болезни, особенно Паркинсона. Из-за этого пациенты самостоятельно отказываются от приема препарата или отходят от схемы. Типичные антипсихотики в большинстве своем имеют такой побочный эффект, поэтому атипичные средства для таких людей становятся более подходящими.

Установлено, что люди преклонного возраста достаточно хорошо переносят Кветиапин, Рисперидон, и менее позитивно откликаются на Клозапин.

Нейролептики нового поколения обладают более мягким и щадящим воздействием на организм пациента с одновременным проявлением выраженного антипсихотического действия. Правильное использование препарата помогает эффективно избавиться от психического расстройства с минимальным риском для здоровья. Несмотря на ряд побочных эффектов, сопровождающих средства этой группы, они проявляются значительно реже. В большей степени это случается при превышении оптимально подобранной дозы и отхождения от схемы лечения. 

Побочные эффекты

При длительном использовании, отмечены показания к следующим осложнениям:

• инфекции, воспалительные процессы органов дыхания;
• состояния, близкие к синдрому Паркинсона;
• акатизия в различных формах;
• резкое покраснение и длительные воспаления в области введения, включая некрозы;
• абсцессы, кисты и уплотнения в области инъекции.

В запущенных ситуациях, наблюдаются выраженные инфекции мочевыводящих протоков, инфекционные патологии в ушной раковине, а также акародерматиты, абсцессы. В отдельных случаях, зафиксированы моменты обострения сахарного диабета, тип «В», бесконтрольной анорексии. Возможно значительное увеличение уровня холестерина и триглицеридов в плазме крови.

Бесконтрольная дозировка, часто, становится причиной нарушений половой жизни и репродуктивной функции, включая эректильные расстройства, галакторею. Отмечено выраженное нарушение эякуляции, как по качеству, так и по объему. У женщин, зафиксирован сильный дискомфорт в области молочных желез. Реже, присутствуют специфические вагинальные выделения.

Показания к применению

Раствор Рисполепта для устранения, профилактики психических нарушений различной этиологии. Актуален для поддерживающего лечения, в случае положительного ответа. Широко используется для нейтрализации патологии, включая ее рецидивы, в таких случаях:

• агрессия на фоне деменции с осложнениями, в виде физического насилия над собой и окружающими;
• маниакальные расстройства, сопровождаемые биполярными нарушениями. Лекарство назначается, вместе, с нормотимикамой. Актуально для начальной или монотерапии;
• аутичные детские патологии с контрастными симптомами: включая гиперактивные симптомы и раздражение.

Средство назначается для профилактики ряда заболеваний с проявлением тревожности, патологических действий циклического характера.

Фармакологические свойства

Рисполепт относится к категории антипсихотиков. Международная маркировка N05A Х08, согласно кодировке АТХ.

Активный компонент, рисперидон, является моноаминергическим антагонистом. Актуален для лечения шизофрении без подавление функциональных возможностей опорно-двигательного аппарата. Средство обладает такими фармакологическими характеристиками:

• высокая степень аффинности по отношению к дофамино и серотонинергических рецептов;
• быстрое связывание в адренорецепторами группы альфа-1; Менее высокие показатели у гистаминергических -Н1 и адреноцепторов-альфа2;
• минимальное индуцирование каталепсии;
• сбалансированные антагонические свойства по отношению к дофамину и серотонину. Данное явление смягчает побочные эффекты экстрапирамидной этиологии;
• расширенное терапевтическое действие, включая аффективную и патологическую симптоматику шизофрении.

Препарат проходит несколько стадий трансформации. Первичное диспергирование начинается в ротовой полости. По скорости усвоения, подобная форма биоэквивалентная оральным жидкостям, растворам.

Рисполепт трансформируется до гидроски-9 соединений. Пиковая концентрация лекарственного средства, в плазме крови, зависит от возраста пациента. Полная абсорбция у мужчин, женщин среднего возраста наступает через 2 часа, после приема стандартной дозировки. У пожилых людей данная цифра увеличивается до трех часов.

Фактическая биодоступность не превышает 70%. Показатели не зависят от совместного употребления с пищей. В случае с быстрыми метаболитами, цифра понижается до 66%. При взаимодействии с медленными аналогами, степень биодоступности увеличивается до 82%.

Скорость распределения активного компонента составляет 1-2 л на кг веса (исследования проводились на относительно здоровых пациентах). Попадая в кровь, респиридон соединяется гликопротеинами-альфа 1 кислого типа, а также альбумином. Отмечены показания к максимальному соединению (до 90%) с белковыми структурами плазмы крови. Равновесные показатели респиридона формируются на 5 сутки.

Метаболизм Рисполепта ярко выраженный. В процессе участвует производное соединение цитохрома CYP2D6

Внимание, вещество подвержено генетическому полиморфизму, что влияет на скорость конечного превращения в гидроокись-9. Схожесть респиридона и его метаболита в различных комбинациях (как часть антипсихотических фракций) максимальна, как в разовой, так и в многоразовой дозировке

Рисполепт метаболизируется другим путем, за счет дезалкилированния N структур. Установлено, что рисперидон не участвует в угнетении метаболитов других лекарственных средств, которые трансформируется с помощью изоферментов цитохрома Р450, включая соединения CYP1 A2, CYP2 A6, С8,9, 10, D6, E1 а также CYP3A4, А5.

Рисполепт выводится через мочу (до 70%, после недели приема) и кал (до 14%). Средняя концентрация активного компонента, в моче, варьируется от 35 до 45 от установленного количества.

Средство по-разному влияет на общее состояние пациентов и отдельно взятые функциональные особенности, например:

• люди, страдающие патологиями почек и печени: быстрое снижение клиренса, зависимого от антипсихотических структур. Показатель для пожилых пациентов увеличивается на 30%, у людей с почечной недостаточностью, на 60%;
• дети и подростки: фармакокинетические характеристики схожи со взрослыми показателями;
• курящие пациенты: рисперидон не влияет на пациентов, склонных к курению, употреблению никотина в различных вариациях;
• пол, возраст, раса: показаний к выраженным изменениям, отклонениям от нормы не зафиксировано.

Средство, полностью, выводится из организма через 24 часа. У пожилых людей, цифра увеличивается до 34 часов. Период полувыведения актуален для пациентов, страдающих психозами различной этиологии, и составляет 3 часа.

Для лекарства характерна линейность, как при комплексном, так и индивидуальном лечении. Количества рисперидона в плазме крови напрямую зависит от терапевтической нормы лекарства.

Некоторые представители группы

Рисперидон, наверное, самый яркий представитель нейролептиков 2-го поколения. Являясь мощнейшим блокатором дофаминовых рецепторов, он проявляет сильное, эффективное антипсихотическое действие. Но, наряду с этим, список его побочек достаточно широк. Он в наибольшей степени по сравнению с другими «атипистами» вызывает депрессию, повышение пролактина и экстрапирамидные нарушения, провоцирует тошноту и рвоту, прибавку в весе, сонливость и другие нежелательные реакции. Но со счетов его никто не списывает, поскольку он наиболее эффективно борется с психотическим возбуждением.

Кветиапин. Один из самых безопасных атипичных нейролептиков. Проявляет выраженный противотревожный эффект, нормализует настроение. Слабо воздействует на серотониновые и дофаминовые рецепторы, в большей степени влияет на адренорецепторы. Применяется при шизофрении и биполярном расстройстве.

Флуфеназин. Препарат для инъекционного применения. Проявляет умеренное воздействие на норадренергическую систему, и выраженное – на дофаминовую. Устраняет раздражительность и проявляет психоактивизирующее действие. Используют при галлюцинациях и для лечения неврозов.

Препарат вводят внутримышечно в дозе 0.25 или 0.5 мл с дальнейшим рассмотрением схемы введения. Он способен усиливать действие других психотропных средств и алкоголя, поэтому их одновременный прием нежелателен. При параллельном употреблении с наркотическими анальгетиками вызывает угнетение ЦНС и дыхания.

Клопиксол был разработан более 20 лет назад. Он активно используется за рубежом, но в России введен в практику относительно недавно. Препарат воздействует на 3 вида рецепторов: серотониновые, дофаминовые и адренергические. Выпускается в двух формах: инъекции и таблетки.

Инъекционные формы – это Акуфаз и Депо.

Клопиксол-Акуфаз применяют при острых психозах, обострениях хронических его форм, а также при маниях. Он устраняет ядерные симптомы шизофрении: галлюцинации, мании, нарушения мыслительной деятельности, снимает тревогу, агрессивность, уменьшает проявления враждебности.

Одной инъекции препарата достаточно, чтобы снять острые симптомы. Эффект сохраняется до трёх дней. После этого они наверняка проявятся снова, поэтому целесообразно назначить Клопиксол в форме депо или таблеток.

Клопиксол-Депо обеспечивает пролонгированное седативное действие. Максимальный эффект достигается по истечении первой недели после введения препарата. Однократное введение 1 мл Клопиксол-Депо за две недели или 2 мл за четыре недели заменяет ежедневный прием одноименных таблеток на протяжении 14 дней.

Что такое нейролептики

Нейролептики – это психотропные средства, главной функцией которых является купирование психотического расстройства, в частности, его продуктивной симптоматики. К таковой относят бред, галлюцинации, псевдогаллюцинации, мания, тревожность, агрессивность, расстройства поведения и мышления.

Именно поэтому антипсихотики назначают при психозах и других расстройствах с нарушениями поведения, возбудимостью и агрессивностью:

• шизофрения;
• биполярное расстройство;
• мании;
• фобии;
• аффекты;
• истерии;
• тяжелые формы бессонницы;
• старческое слабоумие;
• аутизм;
• невроз навязчивых состояний.

Механизм действия нейролептиков основан на блокировании D2-рецепторов нейромедиатора дофамина, а также на снижении его передачи в различных системах мозга.

Антипсихотическое, то есть главное действие этих препаратов связано с угнетением передачи дофамина в мезолимбическом пути. Благодаря этому и устраняется положительная симптоматика. Но эффект достигается только лишь при блокаде 65% нейромедиатора.

К другим эффектам относят:

• снотворный;
• седативный;
• противотревожный;
• противорвотный;
• гипотермический;
• гипотензивный;
• стабилизирует поведение.

Впервые мир узнал об антипсихотиках в 1950 году с синтезированием аминазина. До этого для лечения психозов применяли белену, опиаты, бромиды, антигистаминные средства.

Форма выпуска

Одно из достоинств этого препарата — наличие всех необходимых врачам психиатрам лекарственных форм: таблетки, капли, уколы продленного действия (депо).

Таблетки по 2 или 4 миллиграмма в упаковке по 10,20,30,50,60 ил 100 штук

Капли. Во флаконах по 30 или 100 миллилитров. Прилагается специальная градуированная пипетка, с помощью которой определяется количество разовой дозы для приема.

Депо. В виде порошка для приготовления внутримышечной суспензии пролонгированного действия. Дозировки: 25, 37,5 и 50 миллиграмм. Применяется в виде внутримышечной инъекции, которая будет обеспечивать медленное высвобождение и поступление препарата в кровь на протяжении 2 — 3 недель. Выпускается под названием РИСПОЛЕПТ КОНСТА.

Взаимодействие с другими лекарствами

Во время распада рисперидона на метаболиты, возможно естественное подавление со стороны антидепрессантов трициклического происхождения, фенотиазинов. Подобные явления нарушают баланс активного компонента и его главного метаболита гидрокси-9 в плазме крови (значительно увеличивается концентрация рисперидона).

Для Рисполепта характерно кратковременное угнетение и подавление ферментов цитохрома, группа CYP 2D6. Данная особенность влияет на скорость выведения метаболизирующихся соединений.

Лекарственные средства, являющиеся ферментными индукторами, постепенно, увеличивают метаболические реакции относительно рисперидона. Отмечен выраженный эффект Кабамазепина, по отношению к антипсихотических фракциям средства. Зафиксировано быстро снижение концентрации активных структур.

Средство является выраженным антагонистом по отношению к леводопе и другим производным допамина. Данное явление актуально, для комплексной терапии психотических заболеваний.

Отмечено индивидуальное взаимодействие лекарства с другими компонентами:

• цеметидина (400 мг), ранитидин (150 мг), увеличивают AUC действующего вещества на 20% и 8%;
• флуоксетин и парксетин: влияют на пиковую концентрацию активного компонента. Увеличивают показатель на 2,5-2,8 и 4-9 раз. Флуоксетин, напрямую, влияет на количество гидрокси-9 в плазме крови.

Постмаркетинговые исследования зафиксировали выраженную гипотензию при одновременном назначении антигипертензивных средств и рисперидона.

Внимание! Рисполепт не совместим со всеми сортами чая, особенно, черным. Возможно усиление побочных эффектов и осложнений

Отрицательные свойства

Несмотря на неоспоримые преимущества данных препаратов перед классическими, они, тем не менее, оказывают несколько негативных действий на организм.

В первую очередь, это риск повышения массы тела, способный привести к ожирению. Последствиями становятся сахарный диабет, заболевания сердца, панкреатит, атеросклероз. Атипичные препараты в большей степени провоцируют ожирение, чем типичные представители.

Появляется патологическое поглощение жидкости. Человек за сутки способен выпить около 20 л воды. Это вызывает головную боль, нарушения зрения, расстройства пищеварения и даже кому.

Все антипсихотики проявляют кардиотоксичность в разной степени. Сюда относят нарушение ритма, проводимости миокарда, гипотонию, воспаление сердечной мышцы. В тяжелых случаях у пациентов с кардиопатологией антипсихотики вызывают инфаркт миокарда, стенокардию, становятся причиной внезапной смерти.

Из других побочных эффектов атипичных нейролептиков выделяют сонливость и седацию. В начале терапии такие проявления даже полезны, особенно в тех случаях, когда пациента одолевает бессонница. Однако впоследствии они приводят к нарушению мышления, сознания, двигательной активности, мешают выполнению повседневной работы и профессиональной деятельности.

Такие эффекты, в случае когда они выходят за рамки дозволенного, нередко принимают за новые симптомы заболевания. Это вносит определенные сложности в ясное понимание картины расстройства.

Стоит повторить, что действие разных представителей атипичных психотиков разнится между собой. Среди них присутствуют средства с минимальной выраженностью побочных эффектов. С другой стороны, существуют и такие препараты, действие которых более выражено, но негативных последствий тоже больше.

Как работает дисульфирам?

Дисульфирам изменяет процесс метаболизма алкоголя в организме, вызывая неприятные реакции. Понимание этого процесса помогает отговорить пациентов от употребления и повышает их мотивацию поддерживать трезвость. Однако физические эффекты часто следуют не сразу, поэтому бывает трудно предсказать, когда они произойдут.

Реакции на алкоголь обычно начинаются через 10-30 минут после того, как человек выпивает. Серьезность реакции зависит от индивидуальных особенностей, дозировки дисульфирама и количества потребляемого алкоголя.

Общие реакции, вызванные дисульфирамом и алкоголем, включают:

• Потоотделение
• Покрасневшая кожа
• Затрудненное дыхание
• Затуманенное зрение
• Жажда
• Тошнота
• рвота
• Боль в груди
• Пульсация в шее или голове
• Головокружение
• Спутанность сознания
• Слабость

Высокие дозы дисульфирама и алкоголя могут вызывать тяжелые реакции, включая усложнение дыхания, аритмию, судороги, потерю сознания и даже смерть. Серьезные реакции практически невозможны, когда дисульфирам принимается в соответствии с назначением. Неприятные побочные эффекты обычно длятся от 30 до 60 минут, но тяжелые реакции могут длиться несколько часов.

После последней дозы дисульфирама организму может потребоваться до двух недель, чтобы нормально усваивать алкоголь, поэтому люди, которые употребляют алкоголь раньше времени, могут испытывать неприятные реакции.

Даже без контакта с алкоголем, дисульфирам может вызывать незначительные побочные эффекты, в том числе:

• Головная боль
• Сонливость
• Угревая сыпь
• Сексуальное ослабление
• Металлический привкус во рту
• Кожная сыпь

Если побочные эффекты продолжаются длительное время или становятся более серьезными, пациентам следует поговорить с врачом.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Рисполепт Конста предназначен для приготовления суспензии для парентерального применения. Готовую суспензию следует вводить глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется проводить инъекции поочередно в левую и правую ягодичную мышцу. Запрещено вводить препарат Рисполепт Конста внутривенно.Приготовление суспензии и введение препарата:Для приготовления суспензии из микрогранул допускается использовать только растворитель, входящий в комплект в шприцах. Инъекцию проводят безопасной иглой Needle-Pro, входящей в комплект.Непосредственно перед приготовлением раствора упаковку Рисполепт Конста вынимают из холодильника и ожидают, пока она согреется до комнатной температуры. После этого с флакона снимают пластиковую крышку, вынимают из упаковки безигольное устройство, придерживая его за белый колпачок (запрещено прикасаться к острому наконечнику устройства).1. Флакон устанавливают на твердой поверхности и сверху вниз прижимают конец шпильки безигольного устройства к центру каучуковой пробки флакона.2. После плотной фиксации безигольного устройства протирают голубой круг (место крепления со шприцом) антисептиком.3. Вскрывают шприц (для этого необходимо, удерживая шприц за белый воротничок, отломить глянцевый белый колпачок) и снимают белый колпачок вместе с резиновым наконечником.4. Шприц вставляют в устройство и закрепляют, поворачивая по часовой стрелке.5. Все содержимое шприца вводят во флакон.6. Удерживая поршень шприца, встряхивают флакон не менее 10 секунд до получения однородной суспензии.Готовую суспензию сразу вводят пациенту. Запрещено хранить суспензию.7. Суспензию набирают в шприц, удерживая флакон вверх дном. Для идентификации часть этикетки с флакона переклеивают на шприц.8. Шприц отсоединяют от флакона поворачивая против часовой стрелки. Флакон и безигольное устройства утилизируют.9. Блистерную упаковку иголки Needle-Pro открывают наполовину и вытягивают иглу, удерживая за защитный колпачок.10. Иглу присоединяют к шприцу, аккуратно поворачивая по часовой стрелке.11. Непосредственно перед введением иглы шприц встряхивают, чтобы избежать оседания суспензии.12. После инъекции иглу закрывают защитным колпачком и утилизируют.Дозирование:Средняя рекомендованная разовая доза препарата Рисполепт Конста составляет 25 мг. Разовую дозу вводят каждые 2 недели.При переходе на Рисполепт Конста с пероральной формы (при приеме пероральной формы более 2 недель) рекомендуется использовать схему в зависимости от дозы рисперидона, принимаемой внутрь.Пациентам, которые получают менее 4 мг рисперидона в сутки, назначают 25 мг препаратаПациентам, которые получают более 4 мг рисперидона в сутки, назначают 37,5 мг препаратаЕсли пациент получает другое антипсихотическое средство стартовую дозу препарата Рисполепт Конста можно рассчитывать в зависимости от дозы антипсихотического средства (при эффективности низких доз – рекомендованная стартовая доза препарата Рисполепт Конста составляет 25 мг, при приеме высших доз антипсихотических средств – стартовая доза препарата Рисполепт Конста составляет 37,5 мг).При обострении шизофрении следует назначать пероральные формы антипсихотических средств на фоне применения препарата Рисполепт Конста для достаточного покрытия симптомов.В случае если эффективность стартовой дозы недостаточна спустя 4-6 недель (2-3 инъекции) дозу препарата увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25-50 мг 1 раз в 2 недели.Не следует назначать дозу более 50 мг или уменьшать интервалы между введениями препарата Рисполепт Конста, так как в таком случае антипсихотическая эффективность не увеличивается, а риск нежелательных эффектов повышается.Пациентам с нарушениями функции почек и печени следует начинать терапию с пероральной формы рисперидона в дозе 0,5 мг дважды в сутки. Дозу перорального рисперидона постепенно увеличивают под контролем врача. Если пациент хорошо переносит рисперидон в дозе 2 мг и более в сутки ему можно назначать препарат Рисполепт Конста в дозе 25 мг 1 раз в 2 недели.Достаточное антипсихотическое покрытие должно быть подтверждено в течение трехнедельного лаг-периода после первой инъекции.