Аналептики: что это такое, список препаратов, показания, противопоказания, побочные эффекты

ТОП-5 популярных средств

Некоторые аналептики применяются и на сегодняшний день, список наиболее популярных препаратов представлен ниже:

1. Этимизол является молекулой кофеина, в которой разомкнуто пиримидиновое кольцо. Действует главным образом на дыхательный центр головного мозга, но при этом неопасен в плане появления судорог, так как совершенно не влияет на сосудодвигательный центр. Помимо положительного воздействия на дыхательные процессы Этимизол способен повышать настроение человека, улучшать характеристики его памяти. Также благодаря медикаменту повышается секреция гипоталамуса, в результате чего в организме наблюдается увеличение количества рилизинг-гормона под названием кортикотропин. Помимо указанных реакций данное вещество способно активизировать восстановительные процессы организма, улучшать синтез белка, восстанавливать поврежденные участки слизистой оболочки желудка. Лекарство практически никогда не вызывает отрицательной реакции со стороны организма.
2. Камфора относится к кетонам терпенового ряда и имеет форму гексагональных полупрозрачных кристаллов. Помимо воздействия на дыхательный центр головного мозга камфора способна оказывать противоаритмическое действие, нормализовать сердцебиение. Благодаря ей расширяются коронарные сосуды, сердце получает повышенную потребность в питании кислородом. В отличии от коронарных сосудов, которые камфора расширяет, при ее приеме сосуды брюшной полости сужаются. Происходит улучшение синтеза целого ряда веществ: креатинфосфата, гликогена, АФТ.
3. Кофеин чаще всего применяется для стимуляции ЦНС с целью увеличения работоспособности человека: как психической, так и физической. Он способен оказывать антиседативное воздействие – бороться с сонливостью, уменьшать уровень усталости. Главным образом действует на дыхательный и сосудодвигательный центры головного мозга. Благотворно влияет на работу сердца, повышая его ударный объем и учащая сердцебиение. Также кофеин помогает расширить сосуды как головного мозга, так и других органов, к примеру, почек и сердца. Отлично подходит для борьбы с действием наркотических средствам, при сердечно-сосудистой недостаточности, а также при спазмах сосудов головного мозга.
4. Кордиамин, как и предыдущее вещество, действует главным образом на дыхательный и сосудодвигательный центры мозга, оказывает похожее на кофеин воздействие. Отличительными особенностями лекарства можно назвать возможность применения при асфиксии, в случае возникновения сосудистого коллапса, а также как вспомогательное средство для борьбы организма с различными инфекционными заболеваниями.
5. Бемегрид — препарат аналептического свойства, который часто применяется в тех случаях, когда нужно повлиять на работу дыхательной функции, избегая воздействия на сосуды. Отлично подходит для следующих задач: борьба с несильной интоксикацией организма, при принятии человеком слишком большого количества средств, угнетающих функции ЦНС, а также для выведения пациента из состояния наркоза.

В качестве заключения стоит отметить, что аналептики широко применяются для самых разнообразных задач и помогают врачам добиться заметных улучшений в состоянии здоровья пациентов.

Некоторые средства все еще довольно распространены, некоторые постепенно вытесняются более современными веществами, но тем не менее они играют свою немаловажную роль в оздоровлении многих людей с самыми разнообразными проблемами.

Сфера применения

Показания к применению аналептиков следующие:

• борьба с асфиксией у новорожденных (правда сейчас эта проблема решается уже более современными, не химическими средствами);
• для борьбы с отравлением наркотиками, снотворными средствами, алкоголем и этиловым спиртом;
• в случаях, когда у человека наблюдается депрессия после состояния наркоза;
• в случае сердечно-сосудистой недостаточности;

Также аналептики способны оказывать стимулирующее воздействие на мышцы, благодаря чему их изредка, но все же применяют при параличе, импотенции, парезе и тому подобных нарушениях.

Помимо этого медикаменты данной групп могут быть иногда применены для стимуляции зрения, слуха.

Противопоказания

Противопоказаний к назначению аналептиков достаточно много. Самое распространенное ограничение – индивидуальная непереносимость, поскольку при использовании препаратов на этом фоне исход может быть фатальным. Помимо этого, аналептики противопоказаны при:

• эпилепсии (подкожное введение);
• судорогах;
• отеке легких;
• кровотечении из магистральных сосудов;
• тяжелых органических поражениях сердца (ИБС, стенокардия, кардиосклероз) и легких (открытая форма туберкулеза, астма);
• острой лихорадке неясного генеза;
• артериальной гипертензии;
• повышенной возбудимости;
• внезапной остановке дыхания;
• нефритах;
• гепатитах;
• токсическом зобе;
• глаукоме;
• нарушении целостности кожи (наружное использование);
• старческом возрасте.

Нельзя использовать препараты аналептики, если пациент получал антихолинэстеразные вещества (прозерин, галантамин).

Аналептики: это что такое и какое их действие?

Организм человека может сильно слабеть и терять резистентность к инфекциям в результате развития заболеваний. Это мешает нормальному функционированию всех систем и приводит к сбоям в обеспечении организма полезными веществами.

Чтобы восстановить все функции и вернуть телу жизненные силы, была разработана особая группа лекарственных средств, которая получила название аналептики.

Однако помимо лечебного эффекта, у таких препаратов есть множество довольно серьезных противопоказаний, что сильно ограничивает их применение в терапевтической практике.

Аналептики – это медикаменты, основная цель которых – простимулировать и восстановить функции головного мозга.

Как они работают?

В большинстве своем данные медикаменты воздействуют на продолговатый мозг, который отвечает за дыхательную функцию и кровообращение. Есть также аналептические препараты, которые способны возбуждать другие области мозга. Активные элементы вынуждают рецепторы оживленно реагировать на вещества, которые попадают в организм или вырабатываются им самим.

Если принять больше назначенной дозы, нужно учитывать, что вещества, содержащиеся в аналептиках, способны влиять на моторные функции человека, что, в свою очередь, может привести к судорожному синдрому.

Аналептики – это группа препаратов, последовательность воздействия которых на мозг и центральную нервную систему не вполне понятна и изучена.

Специалисты часто критикуют аналептики за высокую вероятность побочных эффектов в виде гипоксии и судорог.

Скрытое влияние

Помимо очевидных эффектов, препараты аналептического ряда могут и иначе влиять на организм:

1. Повышение резистентности сосудов.
2. Угнетение эффекта от приема наркотических средств, способных подавлять психику.
3. Подавление эффекта от приема снотворных препаратов.

Популярные аналептики

Хотя многие специалисты критикуют препараты, некоторые из них остаются довольно популярными. Следует рассмотреть некоторые из них.

«Этимизол». Главное действующее вещество препарата представляет собой кофеиновую молекулу, у которой разорвано пиримидиновое кольцо.

В основном воздействует на область дыхательного центра головного мозга, не затрагивая сосудодвигательный участок, что исключает появление судорог на фоне приема препарата. Кроме того, «Этимизол» способен поднимать настроение, стимулировать функцию памяти.

Благодаря его приему увеличивается гипоталамусная секреция, что позволяет организму вырабатывать большее количество кортикотропина, являющегося рилизинг-гормоном.

Какие еще аналептики в фармакологии существуют?

«Камфора». Принадлежит к кетонам терпеновой группы и представляет собой гексагональные кристаллы полупрозрачного белого оттенка. Кроме положительного эффекта на дыхательные функции, препарат создает антиаритмическое действие и приводит в норму сердцебиение.

Помимо этого, на фоне приема «Камфоры» за счет расширения сосудов возрастает потребность сердца в кислородном насыщении. Противоположно расширяющимся коронарным артериям в брюшной полости, сосуды сердца при приеме препарата сужаются.

За счет этого вырабатывается целый ряд необходимых организму веществ, таких как гликоген, креатинфосфат и т. д. Применение аналептиков должно быть оправдано.

Наиболее часто используется для возбуждения центральной нервной системы с целью повышения физической и психической работоспособности человека «Кофеин-бензоат натрия». Данный препарат воздействует антиседативно, снижая усталость и сонливость.

По большей части активное вещество воздействует на сосудодвигательный и дыхательный центры головного мозга человека. Кофеин положительно влияет на функционирование сердца, а именно учащает сердцебиение и повышает ударную силу. Способствует расширению сосудов не только мозга, но и почек, сердца и других органов.

Это наиболее оптимальный выбор для лечения наркотической интоксикации, спазмов сосудов и сердечно-сосудистой недостаточности.

«Бемегрид» – препарат, который обладает направленным действием. Его выбирают, если влияние должно быть оказано только на дыхательную функцию, но не на сосудистую систему. Используется в следующих случаях:

1. Небольшая интоксикация.
2. Передозировка препаратами, способными подавлять работу центральной нервной системы.
3. Выведение из наркоза.

Механизм действия нейролептических средств

Механизм действия нейролептических средств, по данным нейрохимических и нейрофизиологических исследований, объясняется их влиянием на обмен дофамина в мозге, в частности путем блокирования постсинаптических дофаминергических рецепторов в определенных структурах мозга (стриатум, лимбическая система), однако механизм антипсихотического действия Н. с. выяснен недостаточно. Физиол, основой психотропного эффекта Н. с. может служить их влияние на хвостатое ядро, к-рому отводится важная роль в формировании высшей нервной деятельности, эмоций, внимания и восприятия. Блокируя постсинаптические дофаминергические рецепторы хвостатого ядра и устраняя тем самым тормозной контроль со стороны черной субстанции, Н. с. вызывают усиление функции стриатума, ведущее к улучшению стриатно-кортикального контроля, ограничению восприятия ретикулокортикаль-ного афферентного потока, снижению эмоциональной реактивности и локомоторных функций. Угнетение ретикулярной формации ствола мозга имеет, по-видимому, меньшее значение и коррелирует лишь с общим угнетающим (седативным) действием Н. с.

Вопросы мотивации

— А как заставить вакцинироваться тех, кто никуда не собирается лететь? Люди просто боятся побочных эффектов, новизны препарата, отсроченных последствий.

— Ну да, вы все ждете подвоха от вакцины. А от вируса подвох очень простой: смертность 4%. Кроме того, если у вас хронические заболевания, вероятность смерти в два-три раза больше. Как вам такое будущее? А вот от «Спутника V» никто не умер. Проверьте результаты его применения в Аргентине, Сан-Марино, в Венгрии, где он применяется.

— В этих странах прививаются только «Спутником V»?

— Не только, но этой вакциной там привились миллионы. В Аргентине, по-моему, больше 6 млн привиты уже «Спутником V», это сравнимо с Россией. Что вам больше нравится: 4% вероятности умереть или 0%? Среди вакцинированных заболевают явно в 10 раз меньше, а смертельных случаев нет. Это главный аргумент, который я могу привести в пользу «Спутника V».

По смертоносности

Фото: ИЗВЕСТИЯ/Кристина Кормилицына

— Получается, что каждый девятый-десятый человек с хроническими заболеваниями и каждый двадцатый без них могут умереть от ковида. С какими вирусами он сопоставим по смертоносности? Зачем вирусу вообще убивать своего носителя?

— По смертоносности нынешний коронавирус можно сравнить, например, с дифтерией. А насчет того, зачем ему убивать — не приписывайте ему разум. Ему не надо никого убивать, просто у части людей есть либо серьезные заболевания, либо особенности иммунитета, из-за которых они от этой инфекции умирают.

— Почему не удается создать препарат прямого действия на коронавирус?

— Дело здесь не в удаче, а во времени, необходимом для разработки и проверки таких препаратов. Для этого необходимы годы. Препараты для лечения ВИЧ-инфекции разрабатывали лет 10, для гепатита С и того больше. Но ведь разработали в конце концов. А для лечения быстрых инфекций, таких как вызываемая нынешним коронавирусом, может оказаться, что и еще больше времени понадобится.

— Что в нашей жизни уже никогда не будет прежним после эпидемии коронавируса?

— Я уверен, что прежним не будет легкомысленное отношение к инфекциям и вакцинам. Также думаю, что все разумные люди с начала сезона заболеваний ОРВИ начнут носить маски или респираторы. Это уже давно делают в Южной Корее, Японии и ряде стран Юго-Восточной Азии. В результате заболеваемость и гриппом, и другими ОРВИ там намного меньше, чем у нас

Наконец, я думаю, что правительства ведущих стран будут больше обращать внимание на разработки вакцин и лечебных препаратов против наиболее важных ОРВИ. Ну и надо гораздо более тщательно изучать эволюцию вирусов и бактерий человека и близких ему животных, чтобы уменьшить вероятность будущих подобных эпидемий

Справка «Известий»

На 18 июля в России было зафиксировано 25 018 случаев заболевания COVID-19 за сутки (по данным Оперштаба). Общее число заболевших за всю эпидемию приблизилось к 6 млн, умерших — к 150 тыс. За последние сутки ковид унес 764 жизни.

Самое большое число заболевших за сутки отмечалось 24 декабря 2020 года — 29 935. Больше всего умерших за сутки зарегистрировано 16 июля 2021 года — 799.

Об обновлении исторического максимума количества случаев заражения COVID-19 за сутки объявил сегодня глава Крыма Сергей Аксенов — вирус подтвердили у 409 человек.

Число заражений растет и во многих других регионах — в Ростовской, Свердловской, Воронежской и других областях.

16 июня власти Тувы объявили о введении локдауна. Гражданам запретили передвижение без производственной необходимости или неотложных нужд.

Тем временем в Москве на фоне снижения заболеваемости с понедельника, 19 июля, отменят обязательные QR-коды в кафе и ресторанах, возобновят работу фуд-корты, детские игровые комнаты, ночные клубы и бары.

Сфера применения

Показания к применению аналептиков следующие:

• борьба с асфиксией у новорожденных (правда сейчас эта проблема решается уже более современными, не химическими средствами);
• для борьбы с отравлением наркотиками, снотворными средствами, алкоголем и этиловым спиртом;
• в случаях, когда у человека наблюдается депрессия после состояния наркоза;
• в случае сердечно-сосудистой недостаточности;

Также аналептики способны оказывать стимулирующее воздействие на мышцы, благодаря чему их изредка, но все же применяют при параличе, импотенции, парезе и тому подобных нарушениях.

Помимо этого медикаменты данной групп могут быть иногда применены для стимуляции зрения, слуха.

Классификация дыхательных аналептиков

❶ Средства центрального действия: бемегрид; кофеин; этимизол.

Механизм действия этих препаратов выглядит следующим образом:прямая стимуляция дыхательного центра ➜ поток нервных импульсов по эфферентной (нисходящей) части рефлекторной дуги к дыхательным мышцам ➜ усиление сократительной активности дыхательных мышц: диафрагма, межреберные и брюшные мышцы .

❷ Средства рефлекторного действия: лобелин; цититон.

Механизм действия: стимуляция N-холинорецепторы каротидного синуса усиление импульсации по афферентной (восходящей) части рефлекторной дуги ➜ возбуждение дыхательного центра ➜ поток нервных импульсов по эфферентной (нисходящей) части рефлекторной дуги к дыхательным мышцам ➜ усиление сократительной активности дыхательных мышц ➜ увеличение объема грудной клетки, растяжение бронхов ➜ давление в бронхах становится ниже атмосферного, что приводит к поступлению воздуха в бронхи.

Этот класс дыхательных стимуляторов применяется достаточно редко из-за низкой эффективности (в основном при утоплении и асфиксии новорождённых).

❸ Средства смешанного типа действия: никетамид (кордиамин).

Механизм действия данного препарата включает прямое и рефлекторное влияние на дыхательный центр.

Факторы роста

Плацентарную терапию предлагают использовать не только для снятия воспаления у больных с тяжелой формой инфекции и осложнениями, но и для устранения постковидных последствий, в частности лечения облысения. Врач-косметолог, дерматолог, заместитель главного врача клиники «СМ-Косметология» Ольга Андриянова рассказала «Известиям», что препарат «Лаеннек» хорошо зарекомендовал себя в косметологии, дерматологии и антиэйдж-терапии.

— Препарат соответствует всем стандартам, которые предъявляются к качеству, эффективности и безопасности лекарственных средств. Как правило, он хорошо переносится, а противопоказаниями к его применению выступают беременность и кормление грудью, — рассказал специалист.

Однако с безопасностью не все так однозначно. В составе лекарства содержится более десяти факторов роста — естественных соединений, способных стимулировать пролиферацию или дифференцировку живых клеток. Ряд специалистов опасается, что увеличиваться при использовании «Лаеннека» могут и опухолевые ткани. Поэтому применять лекарства можно только после очень серьезных испытаний, сообщила «Известиям» директор Института персонализированной онкологии Сеченовского университета, профессор Марина Секачева.

Эффект плаценты

Фото: ИЗВЕСТИЯ/Алексей Майшев

— Плацентарные факторы роста хорошо известны как ускоряющие течение опухолевого процесса. Их подавление — одна из мишеней для противоопухолевых препаратов, — подчеркнула она.

Сомневается в терапии «Лаеннеком» и руководитель курса прикладной фармакологии и фармакотерапии факультета наук о здоровье норвежского университета OsloMet Юрий Киселев. По его словам, польза от такого лечения пока никак не подтверждена с точки зрения доказательной медицины.

— Любовь к наваристым супам из белковых продуктов (а именно это скрывается, если сильно упрощать, за сложным словом «гидролизат») на отечественных просторах давняя — то кровь телят, то вот теперь плацента. Всерьез говорить о конкретном ясном механизме действия жидкости, в которой содержатся мириады компонентов, не приходится, — уверен эксперт. — И если уж тестировать такое средство, то корректно и качественно: в рандомизированных исследованиях, сравнивая с плацебо, а также детально описывать обе группы участников, ну и включать в них более значимые количества пациентов.

Однако в РГНКЦ «Известиям» пояснили, что у контрольной группы пациентов не было никаких связанных с онкоактивностью осложнений, а препарат уже доказал свою безопасность в многочисленных исследованиях. Как рассказали «Известиям» специалисты, тестирование применения плацентарной терапии на более широком круге больных может быть продолжено в скором времени.

Плацентарные масштабы

В РФ для восстановления части больных, заразившихся коронавирусной инфекцией, начали применять японское плацентарное средство («Лаеннек»). Это инъекционный полипептидный препарат, полученный на основе гидролизата плаценты человека (продукт, получаемый в процессе расщепления водой химических связей. — «Известия»). Официальной датой его внедрения в клинику можно считать 1934 год, когда академик Владимир Филатов, используя этот метод в офтальмологии, отметил у пациентов излечение различных сопутствующих заболеваний внутренних органов. Однако позже патент на его производство был выкуплен японцами. Сейчас же российские врачи применили его в гериатрии для лечения больных с затяжным COVID-19.

Японское плацентарное средство «Лаеннек»

На базе Российского геронтологического научно-клинического центра (РГНКЦ) под руководством профессора кафедры диетологии и нутрициологии РМАПО Валерия Максимова было проведено исследование применения полипептидного препарата на пациентах с инфекцией COVID-19 (12 мужчин и 16 женщин в возрасте 39–86 лет), протекающей на фоне дисфункции печени и других патологий. Как сказано в научной статье, плацентарные инъекции делали 14 пациентам (шесть мужчин и восемь женщин) с длительным, застойным течением COVID-19 в качестве гепатопротектора и иммуномодулятора в составе комплексной терапии до достижения устойчивой ремиссии. Пациенты в контрольной группе (также 14 человек) получали только комплексную терапию, рекомендованную Минздравом.

«Применение «Лаеннека» приводило к положительной клинической динамике — снижению уровней ферритина, увеличению оксигенации крови до диапазона физиологической нормы, снижению объема повреждения легких по данным КТ, повышению относительного содержания лимфоцитов, нормализации маркеров дисфункции печени», — сказано в аннотации к статье. Как указано в тексте, все пациенты, получавшие «Лаеннек», выздоровели в течение 3–15 дней после начала применения препарата и были выписаны с отрицательным ПЦР-тестом на SARS-CoV-2.

Эффект плаценты

Фото: ИЗВЕСТИЯ/Андрей Эрштрем

— Это было пилотное исследование на небольшой выборке, но мы бы хотели провести и более расширенное клиническое испытание препарата, — рассказала «Известиям» заместитель директора по трансляционной медицине, заведующая лабораторией трансляционных исследований в геронтологии РГНКЦ РНИМУ им. Н.И. Пирогова, доктор медицинских наук Ирина Стражеско. — Я считаю, что «Лаеннек» может найти применение при лечении постковидного синдрома.

По ее словам, препарат показал себя как иммуномодулятор, а также мощное противовоспалительное средство.

Влияние на ЖКТ и выделительную систему

Аналептики. На ЖКТ и МПС не влияют.
Психостимуляторы. При применении фенамина наблюдается снижение аппетита (влияние на пищевой
центр гипоталамуса), но применять его только в данном диапазоне действия нецелесообразно,
т. к. он вызывает возбуждение, повышает артериальное давление и является потенциально
опасным препаратом в отношении развития лекарственной зависимости.

Кофеин расширяет сосуды почек и увеличивает фильтрацию в почечных клубочках.
Одним из побочных эффектов при применении кофеина является тошнота, рвота.

Антидепрессанты. При употреблении имизина наблюдаются сухость в полости рта, запор,
задержка диуреза. Такое влияние имизина — побочное и связано с его атропиноподобными
свойствами.

Доксапрам

Доксапрам является внутривенным стимулятором ЦНС и дыхания, который обычно используется для лечения угнетения дыхания, вызванного анестезией или хронической обструктивной болезнью легких

Его также можно использовать для лечения апноэ новорожденных , но это может быть опасно, поэтому следует соблюдать осторожность. Доксапрам использовался для лечения угнетения дыхания при передозировке лекарств , но неэффективен для многих лекарств

Побочные эффекты доксапрама редки, но при передозировке наблюдались гипертония , тахикардия , тремор , спастичность и гиперактивные рефлексы .

Описание

К нейролептикам относятся средства, предназначенные для лечения психозов и других тяжелых психических расстройств. В группу нейролептических препаратов входят ряд производных фенотиазина (хлорпромазин и др.), бутирофеноны (галоперидол, дроперидол и др.), производные дифенилбутилпиперидина (флуспирилен и др.) и др.

Нейролептики оказывают многогранное влияние на организм. К их основным фармакологическим особенностям относятся своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Они способны подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы и оказывать лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими заболеваниями.

Выраженным снотворным действием нейролептики в обычных дозах не обладают, но могут вызывать дремотное состояние, способствовать наступлению сна и усиливать влияние снотворных и других успокаивающих (седативных) средств. Они потенцируют действие наркотиков, анальгетиков, местных анестетиков и ослабляют эффекты психостимулирующих препаратов.

У одних нейролептиков антипсихотическое действие сопровождается седативным эффектом (алифатические производные фенотиазина: хлорпромазин, промазин, левомепромазин и др.), а у других (пиперазиновые производные фенотиазина: прохлорперазин, трифлуоперазин и др.; некоторые бутирофеноны) — активирующим (энергезирующим). Некоторые нейролептики ослабляют депрессию.

В физиологических механизмах центрального действия нейролептиков существенное значение имеет торможение ретикулярной формации мозга и ослабление ее активирующего влияния на кору больших полушарий. Разнообразные эффекты нейролептиков связаны также с воздействием на возникновение и проведение возбуждения в разных звеньях центральной и периферической нервной системы.

Нейролептики изменяют нейрохимические (медиаторные) процессы в мозге: дофаминергические, адренергические, серотонинергические, ГАМКергические, холинергические, нейропептидные и другие. Разные группы нейролептиков и отдельные препараты различаются по влиянию на образование, накопление, высвобождение и метаболизм нейромедиаторов и их взаимодействие с рецепторами в разных структурах мозга, что существенно отражается на их терапевтических и фармакологических свойствах.

Нейролептики разных групп (фенотиазины, бутирофеноны и др.) блокируют дофаминовые (D₂) рецепторы разных структур мозга. Полагают, что это обусловливает в основном антипсихотическую активность, тогда как угнетение центральных норадренергических рецепторов (в частности, в ретикулярной формации) — лишь седативную. С угнетением медиаторной активности дофамина связано в значительной мере не только антипсихотическое влияние нейролептиков, но и вызываемый ими нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства), объясняемый блокадой дофаминергических структур подкорковых образований мозга (черная субстанция и полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), где локализовано значительное количество дофаминовых рецепторов.

Влияние на центральные дофаминовые рецепторы приводит к некоторым эндокринным нарушениям, вызываемым нейролептиками. Блокируя дофаминовые рецепторы гипофиза, они усиливают секрецию пролактина и стимулируют лактацию, а действуя на гипоталамус — тормозят секрецию кортикотропина и соматотропного гормона.

Нейролептиком с выраженной антипсихотической активностью, но практически не вызывающим экстрапирамидного побочного действия, является клозапин — производное пиперазино-дибензодиазепина. Эту особенность препарата связывают с его антихолинергическими свойствами.

Большинство нейролептиков хорошо всасывается при разных путях введения (внутрь, внутримышечно), проникает через ГЭБ, однако накапливается в мозге в значительно меньших количествах, чем во внутренних органах (печени, легких), метаболизируется в печени и выводится с мочой, частично — кишечником. Они имеют относительно небольшой период полувыведения и после однократного применения действуют непродолжительное время. Созданы пролонгированные препараты (галоперидола деканоат, флуфеназин и др.), оказывающие при парентеральном введении или приеме внутрь длительный эффект.

II. Бронхолитики

Это вещества,
которые применяются для устранения
бронхоспазмов, так как расширяют бронхи.
Используются при бронхоспастических
состояниях (БСС).

БСС,
связанные с повышением тонуса бронхов,
могут возникать при различных заболеваниях
дыхательных путей: хронические бронхиты,
хроническая пневмония, некоторые
заболевания лёгких (эмфизема); при
отравлении некоторыми веществами,
вдыхании паров, газов. Спазм бронхов
могут вызвать лекарственные вещества,
ХМ, В-АБ, резерпин, салицилаты, тубокурарин,
морфин…

Бронхолитики
используются в комплексном лечении
бронхиальной астмы (приступы удушья
вследствие бронхоспазма; различают
инфекционно-аллергическую и
неинфекционно-аллергическую (атопическую)
формы).

Способностью
расширять бронхи обладают вещества из
различных групп:

β 2 -АМ
(α,β-АМ),

Миотропные
спазмалитики,

Разные средства.

Бронхолитики,
как правило, применяют ингаляционно:
аэрозоли и другие лекарственные формы
(капсулы или диски + специальные
устройства). Но могут использоваться
энтерально и парентерально (таблетки,
сиропы, ампулы).

1.Широко
используются адреномиметики
,
которые влияют на β

2

-АР

,
повышается активность симпатической
нервной системы, происходит понижение
тонуса гладких мышц и расширение бронхов
(+ ↓ высвобождение спазмогенных веществ
из тучных клеток, так как ↓
Са ++
и нет дегрануляции).

Наибольшее
практическое значение имеют селективные
β 2 -АМ:

Сальбутамил

(Вентолин),

Фенотерол

(Беротек),

Тербуталин

(Бриканил).

Меньше
избирательность: Орципреналина
сульфат

(астмопент, алупент).

Пк: купирование и
профилактика приступов бронхиальной
астмы – 3-4 р/д.

При ингаляционном
применении в виде аэрозолей, как правило,
нет побочных эффектов. Но в высоких
дозах (внутрь) могут наблюдаться головные
боли, головокружение, тахикардия.

При
длительном лечении β 2 -АМ
возможно развитие привыкания, так как
снижается чувствительность β 2 -АР
и ослабляется лечебный эффект.

Комплексные
препараты: «Беродуал», «Дитэк», «Интал
плюс».

Для устранения
бронхоспазма могут быть использованы
неселективные АМ, но они имеют много
побочных эффектов:

Изадрин

– β 1 β 2 -АР
– влияние на сердце, ЦНС; раствор /
ингаляций; таблетки; аэрозоли;

Адреналин

— α,β-АМ – ампулы (купирование приступов);

Эфедрин

— α,β-АМ – ампулы, таблетки, комбинированные
аэрозоли.

ПбД:
АД, ЧСС, ЦНС.

Литература

1. Левицкий М. Синтез холестерина, кортизола, стрихнина // Журнал «Химия» № 21. 2005.
2. Буканова Ю.В., Шаронова И.Н., Скребицкий В.Г. Стрихнин-чувствительные глициновые рецепторы нейронов гиппокампа как молекулярная мишень бета-амилоидного пептида.// Научные труды V Съезда физиологов СНГ, V Съезда биохимиков России, Конференции ADFLIM ACTA NATURAE. 2016.
3. Legault, C.Y. Catalytic Asymmetric Hydrogénation of N-Iminopyridinium Ylides: Expedient Approach to Enantioenriched Substituted Piperidine Derivatives / C.Y. Legault, A.B. Charette // J. Am. Chem. Soc. 2005.
4. Wingerden, J.M. Ready // J. Am. Chem. Soc. 2006.
5. Mohr, J.T. Catalytic Enantioselective Decarboxylative Protonation / J.T. Mohr, T. Nishimata, D.C. Behenna, B.M. Stoltz // J. Am. Chem. Soc. 2006.
6. Научные труды V Съезда физиологов СНГ, V Съезда биохимиков России, Конференции ADFLIM ACTA NATURAE

Особые группы пациентов

Особого внимания и осторожности требует назначение нейролептиков нового поколения детям. Нужно тщательно проверить правильность выставляемого диагноза и взвесить все показания к назначению данной группы препаратов

Такая бдительность связана с тем, что дети тяжелее переносят все побочные эффекты подобных средств. К тому же они чаще проявляются у младшего поколения. Практически во всех случаях терапию начинают с самых маленьких доз и постепенно доводят до оптимальной. Критерием этого может стать достижение терапевтического эффекта либо появление осложнений.

Абсолютными показаниями для назначения атипичных нейролептиков детям являются:

• мании;
• бред и галлюцинации;
• психомоторное возбуждение;
• синдром Туретта.

Эффективность терапии данными средствами оценивают по наличию результата и побочных действий. Если в течение недели положительных сдвигов не наблюдается или появились нежелательные последствия, требуется смена терапии. В этом случае нежелательный препарат отменяют постепенно. Одномоментная отмена недопустима.

Чтобы избежать побочных явлений при терапии атипичными нейролептиками у детей, поскольку риск очень высок, необходимо предотвратить появление их предельной концентрации в крови. Для этого установленную дозу разбивают на большее количество приемов либо выбирают препарат с замедленным высвобождением действующего вещества.

Нужно отметить, что успешность лечения современными нейролептиками юных пациентов зависит от соблюдения ими правильного образа жизни. Некоторые представители данной группы заметно усиливают аппетит. Чтобы избежать при этом метаболических нарушений, следует придерживаться диеты и достаточного уровня физической активности.

С другой стороны, для полного усвоения отдельных средств требуется прием пищи с содержанием не менее 500 ккал. В противном случае они усваиваются только наполовину. Все эти нюансы следует учитывать при прохождении нейролептической терапии.

В большинстве случаев требуется полное исключение алкогольных напитков и наркотиков, хотя для некоторых подростков это достаточно сложно. В ситуации, когда юноша или девушка не в состоянии полностью отказаться от подобных веществ, прием препарата отсрочивается на более позднее время, после принятия вещества. Но следует понимать, что в таком случае терапия затягивается и становится менее эффективной.

Другая, особая, группа пациентов – это пожилые люди. У них антипсихотики применяют чаще всего при болезни Альцгеймера, Паркинсона и других форм старческого слабоумия. В ходе ряда исследований было установлено, что атипичные нейролептики куда более эффективны для купирования психотических симптомов, чем типичные. Это связано с уменьшением выраженности экстрапирамидных нарушений. К их возникновению пожилые люди подвержены особо, и протекают они для них особенно мучительно.

Стандартная триада – ограниченность движений, тремор и мышечная скованность. Такие симптомы заметно ухудшают течение болезни, особенно Паркинсона. Из-за этого пациенты самостоятельно отказываются от приема препарата или отходят от схемы. Типичные антипсихотики в большинстве своем имеют такой побочный эффект, поэтому атипичные средства для таких людей становятся более подходящими.

Установлено, что люди преклонного возраста достаточно хорошо переносят Кветиапин, Рисперидон, и менее позитивно откликаются на Клозапин.

Нейролептики нового поколения обладают более мягким и щадящим воздействием на организм пациента с одновременным проявлением выраженного антипсихотического действия. Правильное использование препарата помогает эффективно избавиться от психического расстройства с минимальным риском для здоровья. Несмотря на ряд побочных эффектов, сопровождающих средства этой группы, они проявляются значительно реже. В большей степени это случается при превышении оптимально подобранной дозы и отхождения от схемы лечения. 

Вывод

Аналептики —
это средства, которые довольно широко используются для решения разных задач, направленных на улучшение состояния пациента. Они все еще часто назначаются врачами для восстановления функции дыхания и запуска восстановительных процессов по всему организму. Некоторые из них постепенно заменяются более современными и безопасными аналогами. Однако аналептики все еще играют значительную роль при лечении пациентов с разными диагнозами, и в ближайшее время ситуация вряд ли кардинально изменится.

Аналептики — лекарственные средства, оказывающие возбуждающее действие на дыхательный и сосудодвигательный центр и некоторые другие отделы ЦНС.