Правила выписывания и отпуска лс

Аналоги

Среди других опиатов стоит выделить Налбук, который является прямым аналогом Буторфанола. Налбуфин, входящий в его состав, оказывает те же лечебные эффекты, что и Буторфанол, однако с меньшей степенью влияния на дыхательный центр.

Также для Налбука не характерно развитие побочных действий со стороны сердечно-сосудистой системы. Его отличает практически полное отсутствие предрасположенности к развитию зависимости

Важно отметить, что Налбук относится к сильнодействующим веществам, поэтому подлежит количественному учету в пределах лечебного учреждения и не продается в розничной аптечной сети

Не всегда удается использовать мощный опиоидный анальгетик, особенно если речь идет о хронической боли. В таком случае эффективным будет назначение аналогичных средств, которые будут более безопасными и не вызовут привыкания:

  1. Одним из наиболее эффективных препаратов из группы НПВС является Диклофенак натрия. Свое анальгетическое действие он реализует путем ингибирования циклооксигеназы-2, благодаря чему снижается выработка простагландинов класса Е2 и Е2-альфа. Диклофенак эффективно справляется с болевым синдромом средней тяжести, а также рекомендован в случае приступа мигрени.

    Медикаментозное средство доступно в свободной продаже и имеет достаточно низкую стоимость и широкую распространенность. Из побочных явлений наиболее частыми могут быть нарушения свертывающей системы крови, поэтому прием препарата и корректировку доз следует проводить только под контролем лечащего врача.

    Особенности препарата

  2. Парацетамол стоит обособленно в группе анальгетиков, несмотря на то, что принцип действия основан на снижении уровня простагландинов путем угнетения ЦОГ. Однако происходит это не только в пределах локального очага воспаления, но и в центральной нервно системе. Также снижается возбудимость центра терморегуляции, благодаря чему удается получить пиролитический эффект.

    Препарат помогает бороться с головной и зубной болью различной интенсивности, а также невралгиями и ишиалгиями. Главным побочным эффектом, который необходимо учитывать при назначении препарата, является его гепатотоксичность. Поэтому для людей с печеночной недостаточностью прием должен проводиться с учетом показателей риска и пользы.

Взаимодействие

Одновременное применение ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. барбитураты, анксиолитики, антипсихотические ЛС, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов I поколения), а также алкоголя, может приводить к усилению действия

С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов. Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, понижающих АД (в т.ч

ганглиоблокаторы, диуретики). Снижает эффект метоклопрамида. Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении

Усиливает гипотензивный эффект ЛС, понижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторы, диуретики). Снижает эффект метоклопрамида. Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении.

Общая информация о препарате

Буторфанол – анальгетик опиоидного типа. Его основной эффект заключается в устранении болевого синдрома средней и сильной тяжести. Так как блокируется ноцицептивная (болевая) система организма, то не имеет значения, какой фактор стал причиной развития боли. Буторфанол представляет лекарственную группу опиоидных наркотических анальгетиков. МНН: Буторфанола Тартрат. Основное применение препарат нашел в хирургической и анестезиологической практике. Помимо этого, Буторфанол используется акушерами-гинекологами для обезболивания естественных родов и при проведении кесарева сечения. Также возможно использование лекарственного средства в послеоперационном периоде и как средство премедикации перед использованием наркоза.

Форма выпуска, состав, цена

Буторфанол выпускается в виде инъекционного раствора, содержащегося в ампулах по 1 мл. Ампулы упакованы в картонные коробки по 10 шт. Также препарат фасуется в шприц-тюбики с аналогичной дозировкой. Лекарство содержит основное действующее вещество – буторфанола тартрат и вспомогательные компоненты – лимонную кислоту, натрий цетрат, натрий хлорид, воду для инъекций.

На территории Российской Федерации препарат подлежит предметно-лекарственному учету в аптечных учреждениях, организациях и предприятиях оптовой торговли лекарственными средствами, лечебно-профилактических учреждениях и частными врачами. В связи с этим свободная покупка, Буторфанола, даже при наличии рецепта, невозможна, поэтому цену указать невозможно.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент преимущественно влияет на два типа рецепторных клеток – мю- и каппа-опиатные рецепторы. Последние, в свою очередь, находятся в восходящих путях ноцицептивной системы. Также оказывается влияние на ассоциативную функцию ассоциативных и неспецифических ядер таламуса. Одновременно с этим происходит блокировка нервных импульсов через коллатеральные специфические пути ретикулярной формации.

Фармакокинетика препарата

На клеточном уровне механизм действия Буторфанола связан с блокировкой выхода ионов калия и кальция, что приводит к пролонгированию состояния гиперполяризации клетки, тем самым прерывая передачу электрического импульса между соседними нервными клетками. Третий путь реализации анальгетического эффекта достигается путем прекращения обратного захвата нейротрансмиторных гормонов – дофамина и норадреналина.

Препарат полностью достигает системного кровотока через 10 минут после внутривенного введения и через 15-20 минут после попадания через слизистую оболочку носа. До 80% лекарственного средства связывается с белками крови, преимущественно с альбуминами.

В связи с небольшим размером молекулы основного вещества Буторфанол спокойно проникает через барьерные системы организма – трансплацентарную и гематоэнцефалическую. Метаболизм активного вещества происходит в гепатоцитах и других структурах гепатобилиарной системы. В виде метаболитов препарат экскретируется почками. В неизмененном виде выводится не более 5% вещества. Также возможно выведение лекарственного средства во время лактации через молоко матери.

Максимальный эффект наступает через 30 минут после парентерального введения и способен сохраняться до 3-4 часов. Пролонгирование эффекта наблюдается у лиц с нарушением почек, а также лиц старше 75 лет.

Буторфанол: описание препарата, инструкция по применению

Сильнейший анальгетик исключительно для парентерального применения. Бутофанол – опиоидный препарат, поэтому он включен в список 3 психотропных веществ, применение и оборот которых ограничен та территории Российской Федерации.

  1. Ампулы прозрачного или темного стекла объемом 1 мл. В упаковке – 5 штук, в коробке – 1,2,4, 10 или 20 упаковок
  1. В шприц-тюбиках объемом 1 мл. В упаковке – 1,2 или 5 шприц-тюбиков

Каждая упаковка Буторфанола, вне зависимости от формы выпуска, включает инструкцию и ампульный нож (для упаковки с ампулами).

1 мл раствора содержит:

  • Активное действующее вещество – буторфанола тартрат – 2 мг
  • Вспомогательные составляющие: натрия цитрат, лимонная кислота, трилон Б, натрия хлорид, вода для инъекций

Фармакодинамика

  • Активное действующее вещество Буторфанола – производное фенантрена. Относится к фармакологической группе агоностов-антагонистов рецепторов опиоидного типа
  • Также обладает противокашлевым и седативным эффектом
  • Вызывает уменьшение зрачков
  • Стимулирует рвотный центр
  • Повышает артериальное давление, а также давление в легочной артерии и диастолическое давление, которое измеряется в левом желудочке
  • Увеличивает периферическое сопротивление в сосудах
  • Эффект от применения (обезболивающее действие) начинается через 15 минут после внутримышечного введения, и через 3-7 минут после внутривенного
  • По силе и продолжительности эффекта очень похож на Морфин, но, в отличие от последнего, меньше угнетает дыхательный центр и имеет не столь значительный наркогенный потенциал

Нервная система и органы чувств

  • Сонливость
  • Эйфория
  • Спутанность сознания
  • Бессонница
  • Нервозность
  • Беспокойство
  • Астения
  • Парестезия
  • Головная боль
  • Тремор
  • Звон в ушах
  • Нечеткость зрительного восприятия и боль в глазах
  • Враждебность
  • Дисфория
  • Необычные сновидения
  • Ажитация
  • Галлюцинации
  • Вертиго
  • Синдром отмены
  • Дисфория

Сердечнососудистая и кроветворная система

  • Учащенное сердцебиение
  • Вазодилация
  • Обморок
  • Тахикардия
  • Боли в грудине
  • Понижение или повышение артериального давления

Прочее

  • Крапивница
  • Зуд
  • Сыпь
  • Повышенная потливость
  • Ощущение жара во всем теле
  • Уменьшение общего объема мочи
  • Поверхностное дыхание
  • Транзиторные нарушения речи и движений
  • Апноэ
  • Бред
  • Судороги
  • Лекарственная зависимость

Инструкция по применению

БУТОРФАНОЛ Раствор для инъекций 0.2%
БУТОРФАНОЛ Раствор для в/в и в/м введения
БУТОРФАНОЛ Раствор для в/в и в/м введения
БУТОРФАНОЛ Раствор для в/в и в/м введения

Выбор формывыпуска идозировки

МНН

БУТОРФАНОЛ Международное непатентованное название действующего вещества – это основные сведения о лекарственном средстве. Дело в том, что, как правило, лекарства с одним и тем же действующим веществом выпускаются под разными торговыми названиями, то есть по сути это одно и то же лекарство, но произведенное разными фирмами. Именно МНН дает возможность специалистам выбрать нужное средство из огромного количества препаратов, имеющихся на фармацевтическом рынке.

Название препарата на английском языке

BUTORPHANOL

Состав Буторфанол

р-р д/инъекц. 0.2%: амп. 1 мл 5 или 10 шт.

БУТОРФАНОЛРаствор для в/в и в/м введения

р-р д/в/м и в/в введения 2 мг/1 мл: амп. 5 или 10 шт.

БУТОРФАНОЛРаствор для в/в и в/м введения

р-р д/в/в и в/м введения 2 мг/1 мл: амп. 10 шт.

БУТОРФАНОЛРаствор для в/в и в/м введения

раствор для в/в и в/м введ. 2 мг/1 мл: амп. 10 шт.

Форма выпуска Буторфанол

Раствор для инъекций 0.2% бесцветный, прозрачный или слабо опалесцирующий.

1 мл
буторфанола тартрат 2 мг

лимонная кислота, натрия цитрат, натрия хлорид, трилон Б, вода д/и.

1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

БУТОРФАНОЛРаствор для в/в и в/м введения

Раствор для в/в и в/м введения 1 мл
буторфанола тартрат 2 мг

1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

БУТОРФАНОЛРаствор для в/в и в/м введения

Раствор для в/в и в/м введения 1 мл
буторфанола тартрат 2 мг

1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

БУТОРФАНОЛРаствор для в/в и в/м введения

Раствор для в/в и в/м введения 1 мл
буторфанола тартрат 2 мг

1 мл — ампулы темного стекла (10) — пачки картонные.1 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Источник

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011

Дата регистрации

  • БУТОРФАНОЛРаствор для инъекций 0.2%
  • БУТОРФАНОЛРаствор для в/в и в/м введения

10.03.09

БУТОРФАНОЛРаствор для в/в и в/м введения

25.02.10

БУТОРФАНОЛРаствор для в/в и в/м введения

07.07.10

Регистрационный номер

Р N001327/01

БУТОРФАНОЛРаствор для в/в и в/м введения

П N016247/01

БУТОРФАНОЛРаствор для в/в и в/м введения

ЛСР-001743/09

БУТОРФАНОЛРаствор для в/в и в/м введения

ЛС-000703

Препараты с этим действующим веществом

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Обезболивающее из фармакологической группы агонистов-антагонистов рецепторов опиоидного типа, производное фенантрена. Стимулятор опиоидных рецепторов каппа-класса и смешанный стимулятор опиоидных рецепторов мю-класса.

Имеет седативное и противокашлевое действие, вызывает уменьшение зрачков, стимуляцию центра рвоты, повышает системное давление, а также давление в главной легочной артерии, диастолическое давление, измеряемое в левом желудочке, а также усиливает периферическое сопротивление сосудов.

Обезболивающее действие фиксируется через 3-7 минут после введения внутривенно и в течение 15 минут после введения внутримышечно. Пик действия наступает через 0,5-1 час и длится 3-4 часа. По продолжительности и интенсивности обезболивающего эффекта приближается к Морфину, но по сравнению с последним имеет более слабый наркогенный потенциал и в меньшей степени подавляет функцию дыхания.

При интраназальном использовании обезболивающее действие появляется через 1-2 часа и длится еще 5 часов.

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции тартрат буторфанола хорошо абсорбируется из области введения. Наибольшая концентрация в крови фиксируется через 30-120 минут после интраназального или внутримышечного введения. Реагирует с белками плазмы на 80%. Время полувыведения приближается к 3 часам. Активно метаболизируется в печени методом N-деалкилирования, гидроксилирования и конъюгации. Выделяется в основном с мочой, 5% — в первоначальном виде, а оставшаяся часть — в виде производных; 11-14% выделяется с желчью. Проникает сквозь плаценту и выделяется с грудным молоком.

Буторфанол

Буторфанол – анальгезирующее опиоидное средство.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде 0,2% раствора для инъекций, в 1 мл которого содержится:

  • 2 мг буторфанола тартрата;
  • Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонная кислота, трилон Б, натрия цитрат, инъекционная вода.

Реализуется раствор Буторфанол по 1 мл в ампулах, по 5 шт. в контурных ячейковых упаковках.

Согласно инструкции к Буторфанолу, препарат предназначен для:

  • Устранения болевого синдрома различного генеза средней и сильной выраженности, в том числе обусловленного злокачественными образованиями, сильными травмами, почечными коликами и т.п.;
  • Премедикации пациента перед общей анестезией;
  • Обезболивания во время родов;
  • Проведения общей анестезии (в качестве одного из компонентов).

Сроки и условия хранения

Буторфанол – препарат списка А (наркотические лекарственные средства и яды), который продается в аптеках строго по рецепту, выписанному лечащим врачом.

Согласно рекомендациям производителя, хранить медикамент следует в защищенном от солнечных лучей месте. Оптимальный температурный режим хранения – от 5 до 30 ºС. При соблюдении этих условий срок годности раствора составляет 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Показания к применению Буторфанола

В соответствии с инструкцией, Буторфанол назначают для обезболивания во время родов, при болевом синдроме различной интенсивности, премедикации перед общей анестезией. Также средство используют в качестве компонента для внутривенной общей анестезии.

Способ применения и дозировка Буторфанола

В случаях болевого синдрома через каждые 3-4 ч внутривенно вводят 1 мг средства или внутримышечно 2 мг. Для пациентов с печеночно-почечной недостаточностью и пожилых больных дозировку средства уменьшают в два раза, а интервал введения увеличивают до шести часов.

При премедикации за 60-90 мин до операции применяют внутримышечно 2 мг Буторфанола либо непосредственно перед хирургическим вмешательством внутривенно вводят 2 мг средства.

Во время родов роженицам со сроком беременности не менее 37 недель раз в 4 ч внутривенно или внутримышечно вводят по 1-2 мг средства. За четыре часа до предполагаемого времени родоразрешения должна быть введена последняя инъекция Буторфанола.

В случаях проведения внутривенной общей анестезии 2 мг Буторфанола применяют непосредственно перед введением тиопентала натрия, далее наркоз поддерживают 0,5-1 мг повторными дозами медикамента.

Дозировка средства для детей в возрасте до 18 лет не установлена.

Побочные действия Буторфанола

В соответствии с инструкцией, Буторфанол вызывает побочные эффекты со стороны некоторых систем организма, а именно:

  • Сердцебиение, тахикардию, снижение АД, обморок, боль в грудной клетке и симптомы вазолидации (сердечно-сосудистая система);
  • Эйфорию, тремор, бессонницу, беспокойство, нервозность, сонливость, спутанность сознания, ажитацию, вертиго, дисфорию, необычные сновидения, враждебность, галлюцинации и парестезию (нервная система);
  • Боль в эпигастральной области, анорексию, сухость слизистой оболочки полости рта и запор (пищеварительная система);
  • Звон в ушах, боль в глазах и нечеткость зрительного восприятия (органы чувств);
  • Зуд, крапивницу, сыпь и повышение потливости (кожные покровы).

Также Буторфанол может вызывать уменьшение мочевыделения, летаргию, ощущение жара, астению, головную боль, судороги, апноэ, лекарственную зависимость и бред.

В случаях передозировки Буторфанола может возникать брадикардия, резкая слабость, сонливость, судороги, гиповентиляция, спутанность сознания, усталость, сердечно-сосудистая недостаточность, гипотермия, миоз, тревожность и нервозность.

Аналоги Буторфанола

Синонимамилекарственного средства являются препараты Веро-Буторфанол и Стадол. Аналогами Буторфанола,принадлежащими к одной фармакологической группе и обладающими одинаковым механизмом действия, являются медикаменты Налбуфин и Налбуфин Серб.

Инструкция по применению

Инструкция по применению Буторфанола включает следующие моменты:

Если у пациента в анамнезе имеется наркотическая зависимость, перед началом лечения необходимо провести ряд мероприятий, чтобы полностью вывести из организма наркотические вещества.

Если Буторфанол будет использоваться при родах, необходимо обеспечить тщательный медицинский контроль над роженицей.

Если препарат применяется в комплексной терапии со средствами для общего наркоза и снотворным, осуществляется тщательный медицинский контроль и снижается дозировка, так как велик риск сильного подавления центра дыхания и угнетения центральной нервной системы.

Буторфанол вводится как внутримышечно, так и внутривенно.

Дозировку рассчитывает врач, в зависимости от возраста, диагноза и общего состояния пациента.

  • Купирование болевого синдрома – 1 мг внутривенно или 2 мг внутримышечно. Повторять при необходимости каждые 3-4 часа
  • Премедикация – 2 мг внутримышечно за час-полтора до начала операции, или же такую же дозу внутривенно, но уже непосредственно перед хирургическим вмешательством
  • Для общего наркоза — 2 мг внутривенно. Затем добавляют тиопентал натрия, и, в последствие, для поддержания необходимой глубины наркоза, вводят еще 0,5-1 мг. Общая доза Буторфанола – от 4 до 12,5 мг
  • Для обезболивания родов – 1-2 мг внутримышечно или внутривенно. Буторфанол разрешен на сроке не менее 37 недель, при отсутствии внутриутробной патологии. Частота введения – раз в 4 часа. Последняя инъекция – не позже, чем за 4 часа до появления ребенка на свет.
  • Для пожилых пациентов дозировку снижают в половину, а интервал между инъекциями увеличивают до 6 часов

Младший брат героина — «Буторфанол»

сб, 09/27/2008 — 22:51 — neirolog

БУТОРФАНОЛ (Butorphanolum)* ( — ) -17- (Циклобутилметил) -морфинан-3,14-диол. Синонимы: Морадол, Moradol, Stadol, Torate, Torbugesic, Torgesic, Torbutrol, Verstadol. Буторфанол является сильным аналгетиком для парентерального применения. Относится к группе антагонистов-агонистов опиатных рецепторов и близок в этом отношении к пентазоцину и нальбуфину.

Буторфанол – наркотик молодых людей не в силу каких-то отличительных свойств, а в силу дешевизны. У молодых людей ведь не так много денег, поэтому буторфанол так сильно распространен.

Это сильный опийный синтетический анальгетик, который по обезболивающему действию сильнее морфия. В разрешенных дозах и разрешенной по инструкции частотой он не вызывает зависимости. Больным людям для лечения его принимать можно. Но проблема в том, что наши наркоманы люди очень изобретательные. Они находят средства извлечения и получения наркотика из самых различных лекарств экспериментальным путем – в том числе и самых безобидных. Препаратов, которые содержат кодеин – великое множество. Многие из них от обычной простуды и продаются без рецепта. Таким образом, в аптеке можно получить столько комбинаций лекарств, которые можно использовать для приготовления наркотиков, что они не поддаются счету. Так получилось и с буторфанолом.

Все, что происходит дальше (процесс привыкания) развивается по классическому сценарию: наступает зависимость, ломка, классические симптоматика – боли, кручение и т.д. Развитие привыкания ничем не отличается от процесса привыкания к другим препаратам. Наступает настоящая наркомания. Но вообще любые наркотические препараты действуют на организм тем страшнее, чем моложе человек. И это касается не только буторфанола.

Госнаркоконтроль должен озаботиться некоторыми вещами, которые лежат на поверхности и никто этого не замечает. Наркоманы легко приспосабливаются к изменяющимся обстоятельствам. Поэтому нужно наладить систему контроля, включить некоторые препараты в списки А, наладить систему рецептов и отпуска из аптек, а также создать систему воспитания аптечных работников, потому что у них часто отношение к работе безответственное. Надо работать с фармацевтами – это не так сложно, как кажется. И наказывать, чтобы неповадно было. Туда же приходят часто работать совсем молодые люди, которые не понимают, что делают. Тот же буторфанол продается по обычному рецепту, который выписывается на бумажке, а рецепт можно подделать или прийти с ним за лекарством второй раз, или сходить в несколько аптек. Поэтому буторфанол давно пора перевести на номерной рецепт. Он продается не по тому рецепту, как другие опийные анальгетики. Психотропные лекарства не должны так продаваться.

Применение препарата Буторфанола тартрат

Перед применением вскрывают контурную упаковку. Не снимая колпачка с иглы-насадки, навинчивают ее на шприц-тюбик до упора, чтобы проколоть корпус и обеспечить свободное поступление р-ра в иглу. Снимают колпачок с иглы, придерживая шприц-тюбик за насадку. Удаляют воздух, слегка сжав пальцами шприц-тюбик, и, не разжимая пальцев, вводят иглу. Выдавливают содержимое шприц-тюбика и, не разжимая пальцев, извлекают иглу.
В/м вводят в дозе 2 мг (1 шприц-тюбик) каждые 4 ч. При необходимости разовую дозу повышают до 4 мг. В/в вводят 1 мг каждые 3–4 ч, при выраженном болевом синдроме однократная доза составляет 2 мг.
Для премедикации вводят 2 мг в/м или в/в за 30–60 мин до операции. Начальную дозу буторфанола у больных пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции печени и почек обычно снижают в 2 раза, интервал между введениями — не менее 6 ч.

Фармакологічні властивості

Буторфанол — опіоїдний анальгетик, діє як агоніст капа-опіоїдних рецепторів і як змішаний агоніст/антагоніст мю-опіоїдних рецепторів, змінюючи сприйняття больових відчуттів на рівні центральної нервової системи.

Буторфанолу тартрат має активність антагоніста опіоїдів, що приблизно еквівалентна активності налорфіну, у 30 разів перевищує активність пентазоцину і становить 1/40 активності налоксону. Щодо пригнічення дихання внутрішньовенне введення 2 мг буторфанолу можна порівняти з дією 10 мг морфіну; при введенні 4 мг буторфанолу посилення цього ефекту не відзначалося, однак тривалість ефекту залежить від введеноїдози.

Пригнічення функції дихання, що спричиняє буторфанол, усувається налоксоном.

Буторфанол, як і інші змішані агоністи/антагоністи з високою спорідненістю до капа-рецепторів, може іноді спричиняти неприємні психоміметичні ефекти.

Настання знеболювального ефекту буторфанолу залежить від способу його введення: через кілька хвилин після внутрішньовенного введенняі через 10-15 хвилин після внутрішньом’язoвої ін’єкції. Максимальна аналгетична дія настає через 1-2 години.

Тривалість знеболювання залежить від характеру болю і від способу введення препарату, однак зазвичай вона становить 3-4 години при внутрішньом’язовому введенні і внутрішньовенному.

Буторфанол швидко всмоктується після внутрішньом’язoвої ін’єкції. Після введення 1 мг максимальна концентрація буторфанолу у плазмі крові досягається через 20-40 хвилин.

Середні фармакокінетичні показники у різних вікових групах а)

препарату 2 мг/мл, розчин для ін’єкцій

Показник

Молоді (20-40 років)

Літнього віку (старше65 років)

AUC (∞) б)

(год нг/мл)

7,24 (1,57)в)

(4,40-9,77)г)

8,71 (2,02)

(4,76-13,03)

Період напіввиведення (години)

4,56 (1,67)

(2,06-8,7)

5,61 (1,36)

(3,25-8,79)

Об’єм розподілу д) (л)

487 (155)

(305-901)

552(124)

(305-737)

Загальний кліренс (л/год)

99 (23)

(70-154)

82 (21)

(52-143)

а) Молоді (n=24) віком від 20 до 40 років і літнього віку (n=24) старше 65 років.

б) Площа під кривою залежності концентрації у плазмі крові від часу після введення дози 1 мг.

в) Середнє (1С. О.).

г) Інтервал значень, що спостерігалися.

д) Одержано з даних щодо внутрішньовенного введення.

Зв’язування буторфанолу з білками сироватки крові не залежить від його концентрації і становить приблизно 80 %, якщо препарат застосовується у тому ж дозовому інтервалі, що і в клінічній практиці, до 7 нг/мл. Препарат проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри і в грудне молоко.

Буторфанол піддається глибокому метаболізму у печінці і виділяється з організму у вигляді окислених і зв’язаних метаболітів.

Буторфанол виділяється з організму з сечею і калом. Основним метаболітом буторфанолу, що міститься у сечі, є гідроксибуторфанол (49 % введеної дози). З сечею також виділяється невелика кількість нор-буторфанолу (менше 5 %).

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *