Диклофенак (diclofenac)

Побочные эффекты

Прием медикамента может стать причиной проявления побочных реакций организма, которые выражаются в следующих симптомах:

желудочно-кишечный тракт: боли в животе, метеоризм, жидкий стул, чувство тошноты, затрудненная дефекация, язвенная болезнь, кровоизлияние, рвотные позывы, пожелтение кожи, дегтеобразный стул, кровь в кале, расстройства пищевода, появление афт в ротовой полости, сухость во рту, воспалительные заболевания печени, омертвение ткани печени, цирроз, проблемы с аппетитом, воспаление поджелудочной, воспаление поджелудочной железы и желчевыводящих путей, воспаление толстой кишки;
нервная система: боли в голове, вестибулярные расстройства, нарушения сна, депрессивные состояния, повышенная нервозность, воспаление мозговых оболочек с лимфоцитарным плеоцитозом, непроизвольные сокращения мышц, общая слабость, нарушение сознания, кошмары;
органы чувств: шум в ушах, помутнение зрения, раздвоение предметов, вкусовые расстройства, ухудшение слуха, скотома;
кожные покровы: зуд, высыпания, облысение, крапивная лихорадка, экзема, токсикодермия, буллезное поражение всего кожного покрова и слизистых;

кроветворная и иммунная система: малокровие, снижение количества и уровня лейкоцитов, снижение количества тромбоцитов, абсолютное или относительное повышение числа эозинофилов, болезнь Верльгофа;
органы дыхания: кашель, сужение бронхов, отечность гортани, пульмонит;

Состав и форма выпуска

Медикамент выпускается в разных формах: гель, мазь, раствор, свечи, капли, таблетки. С каждой из форм препарата в комплекте идет инструкция по применению, где можно ознакомиться со всей информацией о средстве.
Основной компонент, содержащийся во всех формах лекарства — диклофенак натрий. Остальные составляющие компоненты каждого из представленных на рынке видов медикамента:

гель: диметилкарбинол, фенилкарбинол, карбопол, пиросульфит натрия, твин 80, ТЭА, вода;
мазь: пропандиол, ДМСО, полиэтиленгликоль;
раствор: пиросульфит натрия, маннит, фенилкарбинол, каустическая сода, пропандиол, вода;
свечи: жир;
таблетки растворимые: ортофосфат кальция, крахмал, стеариновокислый магний, повидон, тальк, ацетилцеллюлоза, индорезин, сложный эфир фталевой кислоты, двуокись титана, желтая и красная пищевая добавка Е172;
капсуловидные таблетки: лактоза, сукроза, кросповидон, октадекановая кислота, крахмал, масло касторки, целлюлозы ацетат фталат, диоксид титана, красители;
капли: кислая соль щелочного металла натрия и ортофосфорной кислоты, пищевая добавка Е1520, каустическая сода, вода.

Взаимодействие с другими лекарствами

Диклофенак повышает содержание следующих препаратов в крови после совместного использования:

антиаритмический препарат Digoxinum;
цитостатический препарат Methotrexatum;
литийсодержащие препараты;
иммунодепрессант Cyclosporine.
мочегонные средства;
антикоагулянты;
тромболитики;
нестероидные противовоспалительные препараты;
глюкокортикостероиды;
цитостатический препарат Methotrexatum;
иммунодепрессант Cyclosporine.
антигипертензивные препараты;
гипнотические средства;
противодиабетические препараты;
фотосенсибилизаторы.
медикаменты, которые блокируют канальцевую секрецию;
аспирин;
анальгетик Paracetamol;
иммунодепрессант Cyclosporine;
медикаменты, содержащие соли золота.
антибиотик Cefamandole;
бактерицидный препарат Cefoperazone;
антибиотик Cefotetan;
вальпроаты;
антибиотическое средство Plicamycin;
этанолсодержащие препараты;
алкалоид трополонового ряда Colchicine;
адренокортикотропный гормон;

Низкий риск

Нет факторов риска

НПВС отличаются по выраженности ульцерогенного действия.

Наиболее высокий риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта у индометацина (относительный риск {ОР} 2.25), затем, следуют напроксен (ОР 1.83), диклофенак (ОР 1.73), пироксикам (ОР 1.66), ибупрофен (ОР 1.43), и мелоксикам (ОР 1.24).

Отмечено дозозависимое действие препаратов (Richy F, Bruyere O, Ethgen O, 2004):

Ибупрофен в низких дозах (ОР 1.6, 95% доверительный интервал 0.8-3.2)

Ибупрофен в высоких дозах (ОР 4.2, 95% доверительный интервал 1.8-9.8)

Напроксен в низких дозах (ОР 3.7, 95% доверительный интервал 1.7-7.7)

Напроксен в высоких дозах (ОР 6.0, 95% доверительный интервал 3.0-12.2)

Индометацин в низких дозах (ОР 3.0, 95% доверительный интервал 2.2-4.2)

Индометацин в высоких дозах (ОР 7.0, 95% доверительный интервал 4.4-11.2)

Не включённый в данный обзор, кеторолак, также обладает выраженным гастротоксическим действием. В одном из иссследований (García Rodríguez LA, Cattaruzzi C, 1998), было показано, что риск развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта у препарата в 5,5 раз превышает таковой у других НПВС. Поэтому длительность приёма препарата ограничена 5-ю днями.

В России и за рубежом препарат отпускается по рецепту.

Несмотря на возможность развития раннего гастротоксического действия, в большинстве случаев оно не проявляется в течение нескольких недель приёма препаратов. Возможность модификации факторов риска зависит от условий оказания медицинской помощи пациенту.

• Пациентам с указанием на осложнённую или неосложнённую язвенную болезнь желудочно-кишечного тракта в анамнезе показано проведение тестирования на H. pylori до назначения НПВС или аспирина. При положительном результате проводится соответствующее лечение (даже в тех, случаях, когда предполагается, что ранее развитие язв было связано с приёмом НПВС).
• Необходимо использовать минимальные дозы препаратов, курса лечения должен быть как можно более коротким.
• У пациентов со средним и высоким риском осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта показано использование селективных ингибиторов ЦОГ-2, либо НПВС в комбинации с антисекреторными препаратами: ингибиторами протонной помпы (омепразол 20мг/сут, эзомепразол 20мг/сут до 6 недель), блокаторами H2-гистаминовых рецепторов (ранитидин 150мг/сут разово на ночь, фамотидин 40мг х 2 раза в день). Обе группы препаратов уменьшают выраженность диспепсии у пациентов. Эффективность в рекомендованных дозах сходна.
• У пациентов с высоким риском осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта возможно назначение селективных ингибиторов ЦОГ-2 в комбинации с антисекреторными препаратами
• Одновременный приём аспирина с ингибиторами ЦОГ-2 полностью устраняет преимущества последних в отношении безопасности для желудочно-кишечного тракта.
• Необъяснимая анемия, железодефицит, выраженная диспепсия, признаки желудочно-кишечного кровотечения указывают на возможное развития осложнение приёма НПВС. Необходимо рассмотреть возможность выполнения эзофагогастродуоденоскопии.

Немного цифр

Немного статистики. В Великобритании назначается около 24 млн. НПВС в год. 70% лиц старше 70 лет принимают НПВС 1 раз в неделю, а 34% ежедневно. В США продается НПВС на сумму до 6 млрд. в год. Как следствие, риск развития желудочно-кишечных кровотечений (ЖКК) возрастает 3–5 раз, прободения — в 6 раз, риск смерти от осложнений до 8 раз. До 40–50% всех случаев острых ЖКК связаны с НПВС.

Проблема эта актуальна и в нашей стране, к примеру по данным Научного Центра сердечно-сосудистой хирургии им. А.Н. Бакулева из 240 больных, ежедневно принимающих аспирин даже в малых дозах, на гастроскопии поражения желудка и 12 п.к выявлены у 30% (из них язвы — у 23,6%, эрозии — у 76,4%). Аналогичная картина у коллег из ВНИИ ревматологии РАМН — у 2126 пациентов, принимающих НПВС без «прикрытия» (защиты) желудка, эрозии и язвы гастродуоденальной зоны найдены в 33,8% случаев. Это очень впечатляющие и драматические цифры осложнений от приема НПВС, учитывая количество употребляющих эти препараты людей в развитых странах.

Как это работает?

Как же действуют эти препараты в наших желудках? Всё очень просто, негативное воздействие реализуется за счёт дисбаланса защитных и агрессивных сил. У нас в желудке существует ряд защитных механизмов, позволяющих противостоять натиску агрессоров. Среди последних:

• Кислота, которая по своему pH-балансу приближается к аккумуляторной кислоте
• Желчь и сок поджелудочной железы, которые могут забрасываться в желудок.
• Ряд лекарственных препаратов.
• Алкоголь и никотин.
• Раздражающие пищевые компоненты (специи, острая пища и т.д.)
• Инфекция Helicobacter pylori и так далее.

Защищается желудок за счет мощного слоя слизи и бикарбонатов, которые нейтрализуют кислоту, адекватного кровоснабжения, способности очень быстро регенерировать. Когда мы используем НПВС препараты, баланс сил изменяется в сторону агрессивных механизмов и происходит поражение слизистого и подслизистого слоя желудка и 12-перстной кишки.

Главная боль — несовершенство системы

Проблема недостаточного обеспечения сильными анальгетиками больных с тяжелыми диагнозами — одна из самых, уж извините, больных проблем в российской онкологии в частности и паллиативной медицине в целом.

Да, вы скажете, что у нас-то в частной клинике все эти процессы налажены, пациентам и их близким не приходится тратить недели на то, чтобы «выбить» из врача необходимый штамп на рецепте, а потом отвоевать у аптеки бесплатную упаковку препарата. Но наши врачи по многу лет работали в государственных больницах, к нам каждую неделю поступают пациенты, которые только что оттуда, так что тяжесть ситуации нам ясна.

После самоубийства контр-адмирала Апанасенко в 2014 начались какие-то подвижки, но далеко не все так радужно, как обещалось.

Препараты из группы наркотических анальгетиков (а мы помним, на 3 ступени помогают уже только они) многие врачи просто не хотят выписывать — потому что боятся. Все помнят резонансное . Ее полностью оправдали, но многие боятся так же попасть под суд за якобы «незаконный оборот».

Пациенты, в свою очередь, боятся принимать трамадол, считая его чем-то аналогичным героину. Надеемся, часть статьи, где мы поясняем про «лестницу» ВОЗ — немного упорядочила эти сведения в головах граждан.

Чтобы страха, а значит, и потенциальной ненужной боли, не осталось, давайте разъясним, какой порядок действий, нужный для получения наркотического препарата.

«Волшебные» пилюли

Существует группа препаратов, под общим названием нестероидные противовоспалительные (НПВП), которые мы все хотя бы раз в жизни, а многие регулярно, принимали. Это препараты, обладающие обезболивающим противовоспалительным и / или жаропонижающим действием. В качестве примера можно назвать Аспирин, Нурофен, Найс, Кетанов, Кетопрофен и прочие. Учитывая «волшебные эффекты» от их действия — снятие воспаления, боли и жара, — их назначают практически все, всем и всегда. Назначают травматологи, ревматологи, терапевты, лоры, стоматологи. Плюс, их можно совершенно свободно приобрести в любой аптеке. Но, наряду с «волшебными свойствами» эти лекарства обладают рядом побочных действий, которые можно разделить на 2 группы: кардиориски и гастро риски. Собственно о гастрорисках и пойдёт речь в данной статье.

Способ и особенности применения

Медикамент производится в форме мази, таблеток и капель для глаз. Каждый из препаратов имеет в комплекте инструкцию, в которой прописаны все рекомендации по использованию средства.
Использование таблеток. Медикамент предназначен для внутреннего перорального приема. Принимать препарат следует в целом виде, во время приема пищи или после, запивая достаточным количеством питьевой воды.

Рекомендуемая дозировка для взрослых пациентов и детей, возраст которых достиг 15-ти лет, составляет от 25 до 50 мг три раза в день. После того, как прием медикамента принесет ощутимый эффект, необходимо понизить дозировку, и еще какое-то время принимать препарат для профилактики. Максимальная суточная дозировка составляет 150 мг.
Детям в возрасте от шести лет назначают по 2 мг препарата на один килограмм массы тела в день. Эту дозировку делят на три приема.
При использовании препарата необходимо следить за показателями работы почек и печени, а также сдавать анализы крови и кала.
При приеме медикамента следует воздержаться от управления транспортными средствами, а также от выполнения работы требующей повышенной концентрации внимания.
Медикамент нельзя назначать детям, возраст которых меньше шести лет.

Аналоги

Аналоги Диклофенака в форме таблеток или мази, имеющие схожий состав и оказывающие похожее фармакологическое воздействие:

Bioran;
Voltaren;
Diclac;
Diclogen;
Adolor;
Diclofenac-Akri;
Diclofenac-Akri retard;
Diclobene;
Diclofenac-ratiopharm;
Dorosan;
Ortophenum;
Diclofenac-AKOS;
Оrtofer;
Swiss-jet;
Diclac lipogel;
Artrosilene;
Aceclofenac;
Deep Relief;
Ibuprofen;
Ibalgin;
Indomethacinum;
Nise;
Nimulid;
Nurofen;
Finalgel;
Revmonn;
Keplat;
Ketanov;
Meloxicamum;
Movalis.
Voltaren Ophtha;
Diklo-F;
DiclofenacLong;
Uniklofen;
Indocollyre;
Akyular LS;
Nevanac;
Ketadrop;