Бронхолитин сироп 125г инструкция по применению

Введение

Полимерные препараты природного и синтетического происхождения (гормоны, ферменты, белковые препараты крови, поливинилпирролидон, декстраны, крахмал и т.п.) широко используются в практической медицине и биотехнологии в основном в качестве лекарственных средств, плазмозаменяющих и детоксицирующих препаратов, а также в других областях науки и техники. В последние годы усилился интерес к возможности использования данной группы препаратов для борьбы с микроорганизмами, т.е. создания антибактериальных и антивирусных полимерных препаратов. Применение указанных препаратов позволяет решить проблемы патогенного воздействия микроорганизмов на организм человека и животных, обеспечения длительности действия и надежного транспорта активного начала в организме до мишени, оптимальное решение проблем, связанных с защитой окружающей среды.

Основное место среди антимикробных полимерных материалов на рынке принадлежит полипептидным антибиотикам (грамицидинам, тироцидинам, аламетицинам, полимиксинам, валиномицинам, мономицинам, эннианам), а также полимерным производным таких аминокислот как; лизин, орнитин, аргинин, являющихся потенциальными антимикробными агентами.

Как правило, большинство полимерных антимикробных препаратов представляют собой макромолекулу, несущую в себе положительный заряд, обусловленный наличием в их структуре атомов азота.

Такие полимеры, как ионены,  полиэтиленимины, полиаминоамиды, полиаминоакрилаты, соли поливинилалкилпиридиния, производные 4-пиперидола, полигексаметиленбигуанидин хорошо растворяются в воде и подавляют в водных растворах рост многих бактерий и грибов при концентрации 0.1-1%. Эффективность биоцидного воздействия определяется, как правило, величиной положительного заряда, обеспечивающего взаимодействие с клеткой. Однако, существенное влияние на активность этих полимеров оказывает природа заместителей у атома азота, величина заряда цепи, число ионогенных групп в макромолекуле( Афиногенов , Панарин 193). 

Установлено, что антимикробная активность растет с увеличением числа положительно заряженных групп в полимерной цепи. При этом для таких высокомолекулярных препаратов как соли поливинилпирролидона молекулярная масса полимера и природа противоиона существенное значение не имеет (хлориды, иодиды и бромиды имели одинаковый уровень активности).Для низкомолекулярных полимеров на основе винилпирролидона биоцидные свойства во многом определяются природой радикала у четвертичного атома азота, т.е. степенью гидрофобности полимера.

Сопоставление активности различных катионных полимеров показало, что увеличение плотности заряда макромолекулы, в частности, введение в основное звено нескольких азотсодержащих групп или бензильного радикала приводит к получению высокоактивных биоцидных препаратов. Пример указанных препаратов — поликатионы (производные политриалкилвинилбензиламмонийхлоридов и поливинил-пиридинийбромидов) — полимерные аналоги широко известных антисептиков — ацетилпиридиний хлорида и катамина АБ. Активность указанных полимеров против золотистого стафилококка и дрожжей в 3-15 раз превышает активность мономеров, что свидетельствует о большей перспективности полимерных биоцидов против наиболее опасных возбудителей по сравнению с низкомолекулярными препаратами.

Среди путей повышения антибактериальной активности следует отметить включение в молекулу звеньев, несущих ковалентно связанные антибиотики, например ,производные нафтохинонов (Афиногенов, Панарин, 1993 ). Появлению указанных препаратов на рынке препятствует сложная технология их получения.

Взаимодействие питательных веществ

Эфедрин, кофеин, аспирин (ЭКА)

Препараты типа ЭКА впервые были предложены в 1989 году и протестированы в 1990 в качестве биологически активных добавок, которые взаимодействуют друг с другом. К тому времени уже было известно, что ксантиновые соединения (в том числе кофеин) вместе с 22мг эфедрина ускоряют метаболизм примерно в два раза, а у животных вызывают снижение аппетита.
Кофеин может ускорять метаболизм и сам по себе, однако, в сочетании с эфедрином, они усиливают эффекты друг друга. Сочетание двух препаратов связано с более эффективным ускорением метаболизма, чем прием обоих средств в отдельности. Считается, что это происходит из-за антагонизма аденозина, тогда как другая теория (ингибирование фосфодиэстеразы), скорее всего, несостоятельна in vivo по причине низкой клеточной концентрации кофеина, недостаточной для существенного ингибирования.
Кофеин действует в синергии с эфедрином in vivo и широко используется в исследованиях по снижению веса параллельно с диетой или физическими упражнениями, а некоторые исследователи полагают, что такое сочетание необходимо для того, чтобы жиросжигающий эффект эфедрина отличался от эффекта плацебо. Это может иметь второстепенное значение для тех, на кого эфедрин не оказывает воздействия без совместного приема ксантиновых соединений. Проще говоря, те, кто не реагирует на эфедрин, реагируют на сочетание эфедрина и ксантинов. Было подсчитано, что сочетание эфедрина и ксантинов на 64% эффективней, чем воздействие на организм каждого в отдельности. Этот эффект достигается фармакодинамическим усилением, и комбинация препаратов никак не изменяет их фармакокинетический профиль.
Согласно исследованию, сочетание кофеина и эфедрина не влияет на диастолическое артериальное давление, тогда как по отдельности каждый препарат оказывает такое влияние. Это говорит о том, что сочетание препаратов не влияет на систолическое артериальное давление больше, чем каждый из этих препаратов в отдельности.
Аспирин оказывает косвенное воздействие через эфедрин, так как аспирин сам по себе не так эффективно влияет на изменение веса. Эфедрин снижает вес животных на 18% , тогда как эфедрин в сочетании с анальгином – на 27%. Эта комбинация действует через ингибирование простагландина, в результате чего наблюдается высвобождение адреналина при приеме эфедрина. Аспирин (совместно с кофеином и эфедрином) не способен значительно увеличить термический эффект пищи.
Широко известно сочетание эфедрина (25-50 мг), кофеина (200 мг) и аспирина (300 мг) («ЭКА»), чрезвычайно мощного средства для сжигания жира, и имеющее более широкое применение, чем эфедрин в отдельности. В этой комбинации эфедрин и кофеин выступают в качестве мощных термогенных стимуляторов. Аспирин помогает ингибировать липогенез путем блокировки включения ацетата в жирные кислоты. Спортсмен может отслеживать температуру тела в качестве маркера правильной работы этой комбинации. Как правило, при приеме ЭКА температура увеличивается на 1 градус, что не вызывает каких-либо заметных неудобств. Комбинация принимается 2-3 раза в день в течение нескольких недель. При возвращении температуры тела в норму ЭКА прекращают использовать, поскольку снижается его эффективность. Для того, чтобы препараты вновь начали работать на оптимальном уровне, необходимо сделать перерыв не менее 4-6 недель.
Эфедрин также используется некоторыми профессиональными спортсменами (в том числе в пауэрлифтинге) в качестве стимулятора перед тренировками или соревнованиями. Небольшое увеличение силы и энергии может улучшить анаэробную производительность и конечные результаты основных подъемов. Полагается также, что препарат усиливает мозговую активности, в результате чего наблюдается увеличение энергии и улучшается способность сосредоточиться на необходимых задачах. Для проявления этих эффектов при необходимости эфедрин обычно используется в дозах 25-50 мг

Важно отметить, что это соединение не используется непрерывно, так как его действие уменьшается по мере привыкания. В большинстве случаев препарат принимают только 2 или 3 раза в неделю, обычно в дни особой важности.
После нескольких недель применения препарата лучше сделать перерыв (по крайней мере на 1-2 месяца), чтобы поддерживать его эффективность на оптимальном уровне.

Никотин

Эфедрин и кофеин использовались в исследованиях для снижения веса у курильщиков, отказались от курения в совокупности пытались использовать для снижения набора веса, и хотя наблюдался некоторый прогресс, эфедрин не особо способствовал похудению.

Действие на организм

До того, как опытным путем было доказано, что эфедрин вызывает сильную зависимость, его активно использовали для решения таких медицинских задач:

• снижение массы тела при диагностированном ожирении;
• повышение работоспособности;
• стимуляция метаболизма;
• улучшение настроения.

Но позднее выяснилось, что эфедрин оказывает разностороннее токсическое действие на организм.

Физиологические симптомы

Применение эфедрин негативно отражается на функционировании сердечно–сосудистой системы, повышая артериальное давление, сужая сосуды и увеличивая частоту пульса. Одновременно снижается аппетит и качество сна, развиваются неврологические расстройства.

Наркотическое вещество приводит к увеличению уровня сахара в крови. Такое состояние особенно опасно для лиц с диагностированным или скрытым диабетом — может развиться кома. Без оказания медицинской помощи человек умирает. Эфедрин расслабляюще действует на кишечник. Следствием этого могут стать частые расстройства. Эффект распространяется и на мышцы матки.

Психоэмоциональные проявления

Как и другие психостимуляторы, Эфедрин оказывает мощное стимулирующее действие на центральную нервную систему. Это проявляется в повышении работоспособности, улучшении настроения. Человек испытывает состояние эйфории, у него отсутствует усталость.

В результате стимуляции симпатического отдела нервной системы зависимый становится беспокойным. У него часто отмечается головная боль, спутанное сознание. При постоянном увеличении дозы развивается параноидный психоз.

Где содержится эфедрин?

Стимулятор природного происхождения применяется при создании эфедринсодержащих препаратов, которые имеют следующий терапевтический эффект:

• повышение артериального давления при гипотонии;
• эфедрин является аналогом (заменителем) адреналина;
• устраняются аллергические реакции;
• стимулируется дыхательный центр при устранении передозировки некоторыми препаратами и наркотическими веществами;
• сужение сосудов;
• расслабление гладкой мускулатуры.

Такой большой спектр действия сделал эфедринсодержащие препараты и таблетки довольно популярными. Их активно применяют в современной медицине для помощи больным. Однако таблетки с эфедрой – это не только лекарство, но и прекурсор для изготовления опасных наркотиков. В наркологии это вещество известно довольно давно, так как используется наркозависимыми для получения эйфории и наркотического эффекта.

• Не можетеуговоритьна лечение?
• Поможем с мотивацией на лечение. Как правило близким людям сложно уговорить или заставить зависимого лечиться. Мировыми специалистами разработаны ЭФФЕКТИВНЫЕ схемы мотивации, пользуясь которыми, можно привести зависимого к решению обратиться за помощью. 8 (800) 333-20-07

В каких лекарствах и препаратах содержится эфедрин?

Это вещество содержится в растении эфедра, именно из него столетиями получали необходимый для изготовления лекарств экстракт. Сегодня синтез эфедрина проводится при помощи таких химических веществ как метиламин и бензол. В результате получается белый кристаллический порошок – гидрохлорид эфедрина. В каких таблетках содержится эфедрин?

В чем содержится эфедрин:

• сироп от кашля с эфедрином;
• капли в нос и глазные капли с эфедрином;
• таблетки, содержащие эфедрин;
• мази;
• растворы для инъекций.

Сегодня купить эфедрин в таблетках без рецепта в аптеке невозможно, так как все эфедриновые препараты, содержащие эфедрина гидрохлорид, подлежат строгому контролю и учету со стороны государства. Эти меры созданы далеко не напрасно, так как наркозависимые создают из аптечных препаратов с эфедрой тяжелые наркотики-психостимуляторы.

Хотите узнать о стоимости услуг?

8 (800) 333-20-07 — позвоните нашему специалисту

Лечение зависимости от эфедрина

Что делать, если вы заметили нездоровую привязанность к аптечным наркотикам у близкого человека? Стоит сразу же обратиться за наркологической помощью. Чем раньше вы свяжетесь с врачом, тем больше шансов спасти жизнь человеку, который обрел опасную зависимость. Как правило, если человек принимает таблетки с эфедрином по рецепту врача, зависимость не возникает, так как специалист точно знает в каких дозах и как долго необходимо принимать препарат, чтобы это не нанесло вред здоровью, а принесло только пользу.

В большинстве случаем именно наркозависимые применяют препарат не по назначению, в разы превышая дозировки или изготавливая из безобидных таблеток опаснейшие наркотические вещества. Эфедрин – это алкалоид, поэтому его чрезмерное регулярное употребление грозит очень печальными последствиями для организма человека. Любой аптечный наркотик представляет угрозу жизни. Даже при употреблении по рецепту, не превышая суточной дозы, препараты на основе эфедрина могут вызвать ряд побочных эффектов, прописанных в инструкции. Это повышение артериального давления, бессонница, снижение аппетита, проблемы с ЖКТ, снижение аппетита.

Всего несколько недель употребления аптечных наркотиков вызывает стойкую психологическую лекарственную зависимость, избавиться от которой можно только при помощи врачей-наркологов. Если вам требуется наркологическая помощь, обратитесь в Центр Здоровой Молодежи в Москве. Мы работаем по всей стране и готовы оказать помощь как наркозависимым, так и их родственникам. Если у вас или вашего близкого человека возникла опасная для жизни зависимость от эфедрина, срочно звоните нам. Мы поможем подобрать лучшую и самую подходящую для вас клинику в вашем городе.

Тест на наркотик

Обнаружение метаболитов эфедрина может потребоваться при поступлении на работу или учебу в заведения, которые подчиняются правоохранительным органам. Кроме того, проверка может быть частью региональной программы контроля оборота наркотических средств в среде учащихся. Еще одна причина проведения теста — необходимость определить, каким наркотиком отравился человек, доставленный в больницу в бессознательном состоянии.

Виды тестов

Традиционно для анализов используют такие биологические материалы как кровь, урина, слюна и волосы. Однако метаболиты эфедрина быстро выводятся из организма, поэтому самым показательным является анализ мочи.

Существует два метода диагностирования:

1. Иммунохроматографический анализ

Предполагает использование тест–полосок с адсорбирующим участком. Если при контакте с мочой в контрольной и тестовой зоне проявилось две полоски, это говорит об отсутствии наркотического вещества. Одна цветная полоска — результат положительный.

Наиболее информативный материал — утренняя средняя моча.

2. Химико–токсикологический метод. Это не один, а целый комплекс исследований:

• поляризационно–флюоресцентный иммуноанализ (ПФИА);
• иммуноферментный анализ (ИФА);
• хромато–масс–спектрометрия.

Для метода отбор материала происходит в условиях лаборатории

Важное условие — с момента употребления должно пройти не более 72 часов. Результаты диагностирования могут быть признаны в суде

Для изучения крови могут прибегать к квартальному тесту. Этот анализ эффективен даже если с момента употребления прошло около 4 месяцев. Но обнаруживается не сам эфедрин, а только антитела к нему.

Экспресс тест

Этот метод подходит для домашнего использования. Часто к нему прибегают родители, которые замечают изменения в поведении своего ребенка. Их также используют во время плановых и внеплановых проверок учащихся, сотрудников. Известно два типа экспресс тестов — полоски и кассеты.

Самые распространенные — тесты Дельты М, «Снайпер», «Наноскрин», «Иммунохром. Для любого из них требуется провести сбор урины

Важно помнить, что результаты могут быть ложноположительными. Причина — прием лекарственных препаратов, в составе которых есть эфедрин

Можно ли обмануть тест

Фальсификация результатов анализов на содержание наркотических средств не является редкостью. Особенно легко это сделать с материалами, которые собираются в домашних условиях без контроля наблюдателя. Именно по этой причине все большее распространение получают лабораторные анализы.

В домашних условиях мочу легко разбавить водой, уксусом, лимонной кислотой. Иногда добавляют глазные или ушные капли, белизну.

Повлиять на кислотность мочи можно приемом витаминов группы В за несколько часов до сдачи анализа.

Признаки наркомана

Привыкание к эфедрину развивается достаточно быстро

Своевременное выявление у человека симптомов злоупотребления психостимуляторов важно для раннего начала лечения. Это в свою очередь повышает шанс длительной ремиссии

У зависимых от эфедрина отмечаются такие явления:

• повышенный фон настроения при отсутствии внешних причин. Происходит это из–за усиленного выброса нейромедиаторов серотонина и допамина;
• увеличение скорости мышления. Быстрая обработка информации сильно истощает нервную систему, поэтому после завершения действия наркотика человек испытывает сильную усталость;
• усиление долговременной и краткосрочной памяти;
• снижение или даже полное отсутствие потребности в отдыхе. Многие наркозависимые могут не спать от 24 до 48 часов;
• снижение аппетита — особенно сильно такое явление выражено у людей, чья зависимость сформировалась после приема препаратов для похудения;
• повышенная общительность, которая сопровождается спутанностью речи;
• обострение чувств;
• расширенные зрачки даже в условиях повышенной яркости света;
• приступы тахикардии у здорового человека;
• панические атаки.

Клиническая картина наблюдается на протяжении 7–10 часов.

Побочное действие

Могут наблюдаться следующие нежелательные лекар­ственные реакции со стороны:

• сердечно-сосудистой системы — нарушения сердечного ритма и проводимости, тахикардия, повышение артери­ального давления;

• центральной нервной системы (ЦНС) — тремор, голово­кружение, возбуждение, бессонница;

• желудочно-кишечного тракта — потеря аппетита, тошнота, рвота, запор;

• мочевыделительной системы — затрудненное мочеиспу­скание, у больных с гиперплазией предстательной железы возможна задержка мочи;

• органов чувств — нарушение зрения;

• другие — тахифилаксия, повышенное потоотделение;

• аллергические реакции — крапивница, бронхоспазм.

Курс на вакцинацию

— Считаете ли вы, что с помощью вакцинации мы сможем наконец стабилизировать эпидситуацию?

— Я стопроцентно на стороне вакцинации. Известны первые результаты вакцинной кампании в Израиле, в США, где уже велика доля привитого населения и эпидемия пошла на спад. Там сейчас минимальные цифры зараженных за последний год.

— Но там другие вакцины.

— Вакцины Johnson&Johnson и Oxford/AstraZeneca с тем же принципом действия, что и наш «Спутник», — тоже векторные и тоже на основе аденовирусов. Более того, вакцина компании Johnson & Johnson из одного компонента, который практически идентичен первому компоненту «Спутника». Китайская вакцина CanSino на основе аденовируса пятого серотипа — как второй компонент «Спутника».

— Какие страны преимущественно используют аденовирусные вакцины?

— Значительная часть Европы, а также Китай — поначалу. Но сейчас в Китае превалируют инактивированные вакцины типа «КовиВака».

По смертоносности

Фото: ИЗВЕСТИЯ/Дмитрий Коротаев

— В каких странах прививочная кампания дала лучший результат?

— Сравнивать в середине гонки, какая машина лучше, неправильно. Мы только можем ориентировочно сказать, что у «Спутника» хороший защитный эффект — 91,6%, но у Pfizer и Moderna — 95%, по их данным, и 98%, по данным Израиля.

— С моей точки зрения, как обывателя, 91% у «Спутника» — это хорошо.

— Это действительно очень хорошо.

— У вакцины от гриппа меньшая эффективность?

— Намного меньшая, максимум 50–55%. Но у вируса гриппа репродуктивное число (количество индивидуумов, которые будут заражены одним заболевшим. — «Известия») от 1 до 1,5, и поэтому надо привить существенно меньшую долю популяции, чтобы защитить ее от эпидемии. А здесь даже у исходного уханьского варианта репродуктивное число 2,5–3, а у варианта «Дельта» из Индии вообще 5–6. Поэтому для достижения популяционного иммунитета в отношении варианта «Дельта» надо привить больше 80% населения. Пока же у нас в России вакцинированы одним компонентом чуть больше 20%. В Великобритании, например, уже 53% населения провакцинированы двумя компонентами.

— Что еще можно сделать для более успешного проведения прививочной кампании?

По смертоносности

Фото: Global Look Press/Boris Roessler/dpa

— Даже сейчас, с преобладанием варианта «Дельта», мы по-прежнему уверены, что вакцинацией достигнем хотя бы стабильности?

— Уверены, потому что уже есть публикации по оценке зарубежных вакцин против варианта «Дельта», а эти препараты все основаны на уханьском варианте, как и наш «Спутник». Для них эффективность против варианта «Дельта» ниже всего на 5–10%, но вакцины всё равно работают. Поэтому здесь сомнений никаких нет — вакцинироваться надо и как можно быстрее. Скорость вакцинации населения очень важна. Если мы будем двигаться нынешними темпами и затянем процесс на два-три года, то вирус в своей эволюции обгонит нашу вакцину.

Наращивать скорость необходимо двумя путями. Первый — кардинально увеличить объемы выпуска вакцины, чтобы в стране не возникали проблемы с ее поставками. Второй путь — поднять у людей желание вакцинироваться. Здесь могут помочь простые меры.

В идеале следует не отпускать невакцинированных за границу, потому что тогда они к нам привезут подхваченные за границей вирусы. Надо сделать вакцинацию обязательным условием для выезда за рубеж, и все путешественники придут на прививку как миленькие. Такая норма в России есть в отношении некоторых стран Африки и Америки — в самолет не пустят без прививки от желтой лихорадки, потому что смертность от нее 20%, да и лечение оплачивать очень дорого.

Выведение из организма

Эфедрин, попав в организм, накапливается в костной и жировой ткани. На скорость выведения влияют такие факторы:

• масса тела;
• состояние печени и почек;
• опыт и срок употребления;
• сочетание с другими наркотическими и медицинскими средствами;
• объем потребляемой жидкости;
• возраст.

В моче эфедрин обнаруживается в течении 5 дней или недели. При регулярном употреблении срок увеличивается до 10 дней. Для крови временные рамки составляют 12 часов, затем эфедрин метаболизируется и выводится с уриной. Некоторые лаборатории могут установить уровень эфедрина в течение трех дней.

Изучение волос на содержание эфедрина не проводят. Объясняется это тем, что вещество быстро метаболизируется и выводится из организма. Привычного накопления в волосяном покрове не происходит.

Как ускорить вывод из организма в домашних условиях

Проводить полноценную очистку организма от эфедрина следует исключительно в условиях стационара. В домашних условиях проводят подготовку. Для этого обеспечивают зависимого обильным питьем. Объем может доходить до 4 литров. Подойдет щелочная вода, которая поможет не только очистить почки, но и восстановить баланс минеральных веществ.

При пероральном употреблении эфедрина рекомендовано принять сорбент. К примеру, активированного угля. В других случаях препарат не даст ожидаемого результата.

Детоксикация в стационаре

Процедуру проводят под строгим контролем показателей минерального и кислотно–щелочного состава крови. Используют такие методы:

• Объемная инфузионная терапия. Внутривенно вводится раствор из 5% глюкозы и физиологического раствора. Могут добавлять кристаллоиды, которые увеличивают скорость выведения.
• Форсированный диурез. Введение препаратов, повышающих объем мочи, облегчает выведение метаболитов эфедрина. Проводя его обязательно контролируют уровень калия, кальция и натрия. Если он снижается, эти вещества вводят внутривенно.
• Плазмоферез. Эта методика предполагает забор части крови, отделения клеточной массы и разбавления ее физраствором.

Применение препарата в традиционной медицине

История наркотического вещества началась еще в древности, когда китайские врачеватели использовали его в нетрадиционной медицине. Органический наркотик, содержащийся в эфедре, достаточно распространенное в странах Азии, был синтезирован несколько столетий назад и использовался уже как лекарственный препарат.

Открытая формула позволила создать синтетический заменитель эфедрина, длительное время применявшийся в при лечении астмы, бронхита и как стимулятор:

• усиление кровообращения и учащение сердечных сокращений;
• при приступе бронхиальной астме расслабляются стенки бронхов;
• активизация сердечной проводимости и хорошее сужение артерий;
• стимулирование работы ЦНС и повышение уровня глюкозы в крови.

С прошлого столетия вещество и все препараты с его применением внесены в список запрещенных и используются в строгой дозировке по предписанию врачей. Благодаря получаемому психоактивному стимулированию вещество и получаемые из него препараты используются как наркотики. Отличается эфедрина гидрохлорид и его производные достаточно быстрым привыканием и высоким эффектом, но вот лечение требует квалифицированной помощи от опытных врачей.

Описание

Первые лекарственные средства, блокирующие Н₁-гистаминовые рецепторы, были внедрены в клиническую практику в конце 40-х годов. Они получили название антигистаминных, т.к. эффективно ингибируют реакции органов и тканей на гистамин. Блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов ослабляют вызываемые гистамином гипотензию и спазмы гладкой мускулатуры (бронхов, кишечника, матки), уменьшают проницаемость капилляров, препятствуют развитию гистаминового отека, уменьшают гиперемию и зуд и, таким образом, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций. Термин «антигистаминные» неполностью отражает спектр фармакологических свойств этих препаратов, т.к. они вызывают и ряд других эффектов. Частично это обусловлено структурным сходством гистамина и других физиологически активных веществ, таких как адреналин, серотонин, ацетилхолин, дофамин. Поэтому блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов могут в той или иной степени проявлять свойства холинолитиков или альфа-адреноблокаторов (холинолитики, в свою очередь, могут обладать антигистаминной активностью). Некоторые антигистаминные средства (дифенгидрамин, прометазин, хлоропирамин и др.) оказывают угнетающее влияние на ЦНС, усиливают действие общих и местных анестетиков, наркотических анальгетиков. Они применяются при лечении бессонницы, паркинсонизма, в качестве противорвотных средств. Сопутствующие фармакологические эффекты могут быть и нежелательными. Например, седативное действие, сопровождающееся вялостью, головокружением, нарушением координации движений и понижением концентрации внимания, ограничивает амбулаторное использование некоторых антигистаминных препаратов (дифенгидрамин, хлоропирамин и другие представители I поколения), особенно у пациентов, работа которых требует быстрой и координированной умственной и физической реакции. Наличие у большинства из этих средств холинолитического действия обусловливает сухость слизистых оболочек, предрасполагает к ухудшению зрения и мочеиспускания, дисфункции ЖКТ.

Препараты I поколения являются обратимыми конкурентными антагонистами Н₁-гистаминовых рецепторов. Они действуют быстро и коротко (назначаются до 4 раз в сутки). Их длительное использование часто приводит к ослаблению терапевтической эффективности.

Позже были созданы блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов (антигистаминные препараты II и III поколения), отличающиеся высокой избирательностью действия на Н₁-рецепторы (в т.ч. хифенадин, терфенадин, астемизол, лоратадин, эбастин). В настоящее время в ряде стран (в т.ч. и в России) терфенадин и астемизол изъяты из обращения в связи с кардиотоксичностью (удлинение интервала QT). Препараты II поколения незначительно влияют на другие медиаторные системы (холинергические и др.), не проходят через ГЭБ (не влияют на ЦНС) и не теряют активность при длительном применении. Многие препараты II поколения неконкурентно связываются с Н₁-рецепторами, а образовавшийся лиганд-рецепторный комплекс характеризуется сравнительно медленной диссоциацией, обусловливающей увеличение продолжительности терапевтического действия (назначаются 1 раз в сутки). Биотрансформация большинства антагонистов гистаминовых Н₁-рецепторов происходит в печени с образованием активных метаболитов. Ряд блокаторов Н₁-гистаминовых рецепторов представляет собой активные метаболиты известных антигистаминных препаратов (цетиризин — активный метаболит гидроксизина, фексофенадин — терфенадина, дезлоратадин — лоратадина).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бронхолитин является комбинированным лекарственным препаратом с выраженным противокашлевым и бронходилатирующим действием.

Глауцин подавляет кашлевой центр, не приводя к уг­нетению дыхания, развитию запоров и лекарственной зависимости. Обладает слабо выраженным бронхолити­ческим действием. Эфедрин является адреномиметиком непрямого действия (подавляет активность аминооксидазы), а также оказывает слабое стимулирующее действие непосредственно на адренорецепторы. Вызывает вы­свобождение норадреналина и адреналина, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр и за счет со­судосуживающего действия уменьшает отек слизистой оболочки бронхов.

Фармакокинетика

После перорального приема глауцин и эфедрин быстро и

полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация глауцина до­стигается через 1,5 ч после его приема.

Эфедрин распределяется в организме с накоплением пре­имущественно в печени, легких, почках, селезенке и мозге. Глауцин и эфедрин (небольшая часть) метаболизируются в печени.

Глауцин выводится с мочой в виде метаболитов и в не­измененном виде.

Период полувыведения эфедрина составляет около 3-6 часов. Элиминируется с мочой в основном в неизменен­ном виде.