Габагамма инструкция по применению

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противосудорожный препарат второго поколения, является структурным аналогом ГАМК, который несмотря на сходство, не является агонистом ГАМК- рецепторов, не влияет на метаболизм ГАМК.

Не связывается с бензодиазепиновыми рецепторами и рецепторами глутамата и глицина. Габапентин связывается с α2-σ-субъединицей кальциевых каналов, в результате чего снижается поток ионов кальция, которые играют роль в развитии нейропатической боли. Другим механизмом устранения боли является увеличение синтеза ГАМК.

Не взаимодействует с натриевыми каналами, как карбамазепин и фенитоин. Первоначально препарат предназначался для лечения эпилепсии, позже стал использоваться для лечения нейропатической боли. Хорошо переносится больными.

Фармакокинетика

После приема максимальная концентрация в плазме определяется через 2–3 ч. Биодоступность около 60% и она не пропорциональна дозе — при увеличении ее снижается. Прием пищи не влияет на фармакокинетику. Не связывается с белками плазмы. Метаболизму не подвергается и выводится почками. Т1/2 составляет 5–7 ч. Выведение снижается у пожилых лиц и при нарушении функции почек. У этих больных рекомендуется уменьшение дозы.

Побочные действия

• головная боль, судороги, эмоциональная лабильность, амнезия, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница или сонливость, депрессия, тревога;
• нарушение зрения, диплопия, отит, шум в ушах;
• мышечная дистония, нарушение рефлексов, нистагм;
• повышение АД, сердцебиение;
• метеоризм, тошнота, боль в животе, панкреатит, анорексия, диарея или запор, сухость во рту, рвота, повышение «печеночных» трансаминаз, желтуха, гепатит;
• лейкопения, кровоподтеки, тромбоцитопения;
• артралгия, боль в спине, миалгия;
• кашель, одышка, фарингит, бронхит, пневмония;
• акне, кожная сыпь и зуд, экссудативная эритема;
• недержание мочи, импотенция.

Габагамма, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь.

При нейропатической боли начальная доза 900 мг/сут., разделенная на 3 приема. При необходимости постепенно увеличивают до 3600 мг/сут., что является максимальной суточной дозой. Как правило, уменьшение боли начинается на 2-й неделе, а существенное уменьшение — на 4-й неделе.

При судорогах лечение также начинают с 300 мг 3 раза в сутки, увеличивая дозу до 3600 мг/сут. за 3 приема. Препарат без опасений можно использовать в комбинации с прочими противосудорожными средствами, при этом концентрации габапентина в сыворотке не контролируется.

У ослабленных больных, после трансплантации органов, при низком весе повышение дозировки проводится постепенно, применяя препарат 100 мг. Снижение дозы или замена препарата производится постепенно в течение недели.

Во время лечения следует избегать управления автотранспортом.

Взаимодействие

При совместной терапии морфином требуется увеличение дозы габапентина. Однако, необходимо следить за признаками угнетения ЦНС, например, сонливость.

Взаимодействия с фенобарбиталом, карбамазепином, фенитоином и вальпроевой кислотой не наблюдается.

Применение с пероральными контрацептивами не отражается на фармакокинетике обоих препаратов. При приеме антацидами, алюминий- и магнийсодержащими средствами отмечается снижение биодоступности габапентина. Прием этих препаратов разносят по времени.

Пробенецид не оказывает влияния на экскрецию габапентина. Незначительное ее снижение отмечается при приеме циметидина.