Реланиум: инструкция по применению (таблетки и ампулы)

Применение у детей

Препарат используется в акушерстве и педиатрии при психосоматических, спастических, реактивных расстройствах, и может назначаться детям от 5 недель. Раствор вводится внутривенно, медленно, доза рассчитывается в зависимости от массы тела — 100-300 мкг на килограмм. Повторное введение разрешено не ранее чем через 2 часа.

Повторные инъекции или повышение дозировки возможно только при условии нормальной переносимости действующего вещества.

Детям от 5 лет лекарство выписывают в таблетках или в виде раствора, который вводится внутривенно

Максимальная дозировка составляет 10 мг, при внутривенном введении важно вводить его со скоростью не более 1 мг за 2-5 минут

Фармокинетика

Всасывание

После в/м введения диазепам абсорбируется медленно и неравномерно, в зависимости от места введения- при введении в дельтовидную мышцу абсорбция быстрая и полная. Биодоступность составляет 90%. Cmax при в/м введении достигается через 0.5-1.5 ч, при в/в введении в течение 0.25 ч.

Распределение

При постоянном применении Css достигаются через 1-2 нед.

Связывание с белками плазмы крови составляет 98%.

Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком в концентрациях, соответствующих 1/10 концентрации в плазме крови.

При повторном применении препарата наблюдается выраженная кумуляция диазепама и его активных метаболитов.

Метаболизм

Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 на 98-99% с образованием очень активного метаболита десметилдиазепама и менее активных — темазепама и оксазепама.

Выведение

T1/2 десметилдиазепама составляет 30-100 ч, темазепама — 9.5-12.4 ч и оксазепама — 5-15 ч.

Выводится почками — 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде — 1-2%, и менее 10% — с калом.

Относится к бензодиазепинам с длительным T1/2. После прекращения лечения метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 может увеличиваться у новорожденных — до 30 ч, у пациентов пожилого возраста — до 100 ч, у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью — до 4 сут.

Показания

Их также необходимо перечислить. «Реланиум» — это средство, которое назначают при таких состояниях:

• Тревожные расстройства.
• Бессонница.
• Спастические состояния.
• Дисфория.
• Хроническая головная боль.
• Транзиторные реактивные состояния.
• Напряженность.
• Алкогольная абстиненция.
• Тревожность.
• Тремор конечностей.

Отдельным показанием являются спазмы скелетной мускулатуры, которые обычно возникают при таких состояниях:

• Травмы.
• Миозиты.
• Вертебральный синдром.
• Бурситы.
• Артриты.
• Артроз.
• Ревматический пельвиспондилоартрит.
• Хроническое течение прогрессирующего полиартрита.

Еще в инструкции по применению «Реланиума» в таблетках и ампулах говорится, что это средство назначают в комплексной терапии при лечении язвенной болезни, психосоматических расстройств, гестоза, артериальной гипертонии, проблем с менструацией, экземы, болезни Меньера, раздражительности, отравления медикаментами, эпилептического статуса.

Кроме перечисленного препарат могут назначить перед хирургическими вмешательствами и эндоскопическими манипуляциями. Если найти в РЛС «Реланиум» и изучить его инструкцию, то можно понять: данное средство часто прописывают в качестве премедикации.

Еще медикамент вводят парентерально перед наркозом – это практикуется при инфаркте миокарда.

Вообще показания «Реланиума» обширны. Это средство активно применяют в неврологии и психиатрии – его могут назначить даже при преждевременной отслойке плаценты, для облегчения родов и если они начались преждевременно.

Аналоги

К препаратам-аналогам относятся средства на основе действующего вещества диазепама, которые имеют схожие показания к применению.

Препарат	Активное вещество	Производитель	Цена, руб
Седуксен	Диазепам	Гедеон Рихтер, Венгрия	400
Элениум	Хлордиазепоксид	Польфа АО, Тархоминский ФЗ, Польша	750
Валиум	Диазепам	Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария	630
Диазепекс	Диазепам	Гриндекс, АО, Латвия	510
Сибазон	Диазепам	ООО Биостимулятор, Украина	1400

Перед заменой одного препарата другим следует проконсультироваться с врачом, так как у лекарств могут быть разные побочные эффекты и особенности применения.

Инструкция по применению Реланиума (Способ и дозировка)

Дозировку рассчитывают в зависимости от реакции на препарат, показания, клинической картины основного и сопутствующих заболеваний, состояния пациента.

В психиатрии Реланиум назначают при фобиях, дисфории, ипохондрических реакциях, истерических реакциях, неврозах дважды в день по 5-10 мг. В некоторых случаях по потребности дозу увеличивают до 60 мг.

Алкогольный абстинентный синдром: в первые сутки трижды в день по 10 мг, затем количество диазепама снижают до 5 мг, трижды в день.

Пациентам с атеросклерозом, ослабленным больным Реланиум показан дважды в день по 2 мг.

В неврологической практике при дегенеративных заболеваниях, спастических состояниях диазепам назначают 2-3 раза в день по 5-10мг.

В ревматологии и кардиологии: лечение стенокардии трижды в день по 2-5 мг; при артериальной гипертонии — трижды в день по 5 мг; при вертебральном синдроме – 4 раза в день по 10 мг.

При инфаркте миокарда Реланиум показан в составе комплексной терапии: начальная дозировка – 10 мг внутривенно, затем препарат назначают 1-3 раза в день по 5-10 мг.

При дефибриляции для премедикации Реланиум вводят внутривенно медленно в количестве 10-30 отдельными дозами.

Начальная дозировка при вертебральном синдроме, спастических состояниях ревматического происхождения составляет 10 мг внутримышечно, после чего переходят на прием таблеток в дозе 5 мг 1-4 раза в день.

При гестозе, климактерических расстройствах, менструальных расстройствах, психосоматических расстройствах в гинекологии и акушерстве: трижды в день по 2-5 мг.

Для облегчения раскрытия шейки матки, облегчения родовой деятельность Реланиум вводят внутримышечно в количестве 20мг.

Инструкция по применению Реланиума предполагает внутривенное (медленно в крупную вену со скоростью 1 мл в минуту) и внутримышечное введение содержимого ампул.

В каждом отдельном случае дозу должен назначать врач.

Особые указания

С особой осторожностью следует назначать диазепам при тяжелой депрессии, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений

В/в раствор Реланиума следует вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии — возможно образование осадка и адсорбция препарата материалами из ПВХ инфузионных баллонов и трубок.

При почечной или печеночной недостаточности и длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении Реланиума в высоких дозах, при значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особой необходимости препарат не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома отмены, однако благодаря медленному выведению диазепама, проявление данного синдрома выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у больных таких необычных реакций как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, суицидальные мысли, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон лечение следует прекратить.

Начало лечения Реланиумом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

С особой осторожностью и не превышая рекомендуемые дозы следует применять Реланиум у пациентов пожилого возраста. При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени и почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии

При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени и почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.

Реланиум не вводят внутриартериально из-за риска развития гангрены.

При длительном применении препарата возможно развитие привыкания.

В период лечения употребление алкоголя запрещается.

Использование в педиатрии

Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему влиянию бензодиазепинов на ЦНС.

Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт, т.к. возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, получающим препарат, следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения

Способ введения препарата и вопрос, сколько раствора вводить больному, зависит от его состояния и проявлений заболевания.

1. Повышенная тревожность и возбудимость . Лекарство вводят внутривенно по 5-10 (максимально 20) мг в крупную вену, медленно — скорость введения составляет 5 мг в минуту. При необходимости процедуру можно повторить спустя 3-4 часа.
2. Столбняк . Реланиум применяется по 10 мг внутривенно или в виде максимально глубокой инъекции, после чего дополнительно вводят 100 мг действующего вещества, разведенного в растворе хлорида натрия или глюкозы.
3. Эпилепсия . По 10-20 мг внутривенно или в виде укола, в случае необходимости средство повторно вводят через 3-4 часа в аналогичной дозе.
4. Мышечный спазм . Раствор вводят внутримышечно, дозировка составляет 10 мг. При подготовке к оперативному вмешательству или диагностике инъекцию делают за час до процедуры.

Таблетки Реланиум чаще всего применяются при неврозах, в кардиологии и ревматологии, стартовая дозировка 2-5 мг в сутки, при необходимости ее увеличивают до 10 мг.

Беременность

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Реланиум оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием препарата в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение при беременности может привести к физической зависимости — возможны симптомы отмены у новорожденного.

При применении Реланиума в дозах более 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (синдром вялого ребенка).

Фармакологическое действие

По анатомо-терапевтическо-химической классификации препарату присвоен код N05BA01. Он относится к бензодиазепиновым транквилизаторам.

Диазепам, будучи единственным активным веществом, обуславливает фармакологическое действие Реланиума. Он воздействует на бензодиазепиновые рецепторы и, тем самым, производит центральный миорелаксирующий, противосудорожный, седативный, снотворный эффекты.

Фармакодинамика

Взаимодействуя с миндалевидным комплексом в лимбической системе, диазепам вызывает анксиолитический эффект, который выражается в уменьшении тревожности, страха, эмоционального напряжения, исчезновении беспокойства.

Диазепам влияет на неспецифические ядра таламуса, угнетает клетки ретикулярной фармации ствола головного мозга. Это обуславливает выраженные седативный, снотворный и противосудорожный (благодаря усилению пресинаптического торможения) эффекты, уменьшение интенсивности неврологической симптоматики. С Реланиумом получается подавить эпилептогенную активность, хотя снять возбуждение в эпилептическом очаге ему не под силу.

Миорелаксирующее действие препарата происходит за счёт замедляющего влияния на полисинаптические спинальные афферентные тормозящие пути. Угнетение передачи возбуждения с адренергических нейронов отражается на коронарных сосудах – они расширяются, а кровяное давление падает.

Пациенты, принимающие Реланиум, отмечают повышение болевого порога, урежение рецидивов пароксизмов со стороны вестибулярного аппарата, парасимпатической нервной системы, панических атак и подобных симптомов.

Диазепам тормозит секрецию желудочного сока в период сна.

На продуктивную психологическую симптоматику Реланиум не влияет. То есть при аффективных расстройствах, галлюцинациях, бреде продуктивного свойства его не применяют.

Реланиум эффективен при хроническом алкоголизме и абстинентном синдроме. Он помогает бороться с тремором, ажитацией, галлюцинациями, делирием, негативизмом.

Фармакокинетика

После укола раствора Реланиума активное вещество может всасываться неравномерно и медленно при введении в разные места. Если инъекция выполняется в дельтовидную мышцу, препарат всасывается и абсорбируется быстрее. Диазепам обладает высокой биодоступностью.

Максимальная концентрация в крови фиксируется через одну-две недели, если пациенту назначен курс уколов. Диазепам почти на 100 % попадает в кровь, где связывается с её белками. Действующее вещество проникает в грудное молоко кормящей женщины.

Клиническая эффективность появляется на 2-й…7-й дни приёма препарата. Если Реланиум применяется в терапии парестезий, аритмий, кардиалгий, видимый эффект заметен примерно спустя неделю после начала лечения.

Препарат метаболизируется в печени, медленно выводится через почки и каловые массы, при курсовом использовании может накапливаться в организме и покидать его в течение длительного времени. У младенцев, пациентов с почечными и печёночными патологиями, людей преклонного возраста период выведения остатков может быть более долгим.

Особые указания

При назначении препарата в детском возрасте, ослабленным и пожилым людям необходимо медицинское наблюдение, так как возможны нарушения дыхательной функции.

Средство способно вызвать нарушения координации, сонливость и снижение когнитивных функций, поэтому при управлении автотранспортом и выполнении опасных видов деятельности нужно соблюдать осторожность, а по возможности отказаться от подобной работы. Длительное применение Реланиума вызывает привыкание, а резкое прекращение приема — синдром отмены, который выражается депрессиями, нарушениями сердечно-сосудистой деятельности, парадоксальными реакциями: повышением возбудимости, бессонницей, раздражительностью

Длительное применение Реланиума вызывает привыкание, а резкое прекращение приема — синдром отмены, который выражается депрессиями, нарушениями сердечно-сосудистой деятельности, парадоксальными реакциями: повышением возбудимости, бессонницей, раздражительностью.

У больных с ожирением, нарушением печеночных и почечных функций, а также пациентов пожилого возраста действие активного вещества может длится дольше из-за удлиненного периода выведения. Чтобы избежать лекарственной несовместимости прием любых препаратов в сочетании с Реланиумом следует согласовывать с врачом.

Вводить лекарство внутривенно необходимо медленно — быстрое введение может вызвать у больного коллапс. Применение препарата в комбинации с этанолом, наркотическими средствами и лекарствами, угнетающими деятельность нервной системы, может повлечь за собой угрозу для жизни.

Противопоказания

Реланиум считается сильнодействующим средством, которое имеет ряд противопоказаний к применению:

• миастения в тяжелой форме;
• шоковые и коматозные состояния;
• закрытоугольная глаукома;
• зависимости от наркотиков и алкоголя (за исключением терапии абстинентного синдрома и алкогольного делирия);
• синдром ночной остановки дыхания;
• алкогольное опьянение;
• обструктивные заболевания респираторной системы, дыхательная недостаточность;
• интоксикации медикаментозными средствами, особенно теми, которые угнетающе воздействуют на функцию нервной системы;
• детский возраст до месяца;
• индивидуальная гиперчувствительность к бензодиазепинам и их производным.

С осторожностью применяется при тяжелых почечных и печеночных дисфункциях, депрессиях, нарушениях работы головного мозга органического характера, синдроме Леннокса-Гасто, атаксии, в пожилом возрасте

Фармокологическое действие

Анксиолитический препарат (транквилизатор), производное бензодиазепина.

Диазепам оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминобутировой кислоты (GABA), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.

Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, что приводит к активации рецептора GABA, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Побочные эффекты

Лечение Реланиумом может вызвать побочные эффекты со стороны разных органов и систем. В число наиболее распространенных из них входят:

• сонливость, снижение работоспособности;
• гипотонус мышц;
• уменьшение показателей АД;
• ослабление сексуального влечения;
• аллергические проявления;
• нарушения речевой и зрительной функции;
• спутанность сознания, дезориентация;
• брадикардия, тахикардия;
• похолодание конечностей;
• тромбоз;
• сухость во рту;
• нарушения пищеварительной функции;
• парадоксальные реакции (повышенная возбудимость, бессонница, тремор);
• изменения лабораторных показателей крови.

При соблюдении дозировок нежелательные реакции наблюдаются редко, но во время терапии больному требуется врачебное наблюдение. При развитии побочных реакций необходимо немедленно прекратить лечение и обратиться к специалисту.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушения зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной деятельности, угнетение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля— проведение симптоматической терапии (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких.

Гемодиализ малоэффективен.

Специфическим антидотом является флумазенил, который следует применять в условиях стационара. Флумазенил не показан пациентам с эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. В таких случаях антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Состав и условия продажи

Согласно инструкции, основным действующим компонентом препарата выступает диазепам, производное вещество от бензодеазепина. Выпускается преимущественно в виде раствора для внутримышечного или внутривенного введения, прозрачного, желто-зеленого оттенка или бесцветного. В 1 мл вещества содержится 5 мг активного компонента, в ампуле 10 мг.

Раствор расфасован в ампулы и картонные пачки по 10 штук. Реже лекарство можно найти в форме ректальных свечей или таблеток — они обладают менее выраженным, замедленным эффектом, поэтому пользуются меньшей популярностью.

Наиболее полная абсорбция активного компонента препарата достигается при введении раствора в дельтовидную мышцу.

После внутримышечного введения препарат всасывается неравномерно, достаточно медленно. Биодоступность — около 90%, максимальная концентрация наблюдается спустя 30-90 минут. При регулярном применении пиковый терапевтический эффект достигается спустя 1-2 недели, выводится с мочой на 70%, с калом на 10%.

Взаимодействие

Ингибиторы МАО, стрихнин и коразол проявляют антагонизм в отношении эффектов Реланиума.

При одновременном применении Реланиума со снотворными, седативными средствами, опиоидными анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, а также с этанолом наблюдается резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) — возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его концентрации в плазме крови.

Изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и повышают его концентрацию в плазме крови.

Пропранолол и вальпроевая кислота повышают концентрацию диазепама в плазме крови.

Рифампицин может индуцировать метаболизм диазепама, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность Реланиума.

Опиодные анальгетики усиливают угнетающее влияние Реланиума на ЦНС.

При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении Реланиума с сердечными гликозидами возможно повышение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы).

Реланиум снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Дыхательные аналептики, психостимуляторы снижают активность Реланиума.

При одновременном применении с Реланиумом возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин (в низких дозах) может уменьшить седативное действие Реланиума.

Премедикация Реланиумом позволяет уменьшить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Фармацевтическое взаимодействие

Реланиум несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Общая информация о препарате Реланиум

Реланиум – препарат с достаточно широким спектром действия. Назначение его возможно только специалистами, которым разрешено работать с подобными лекарственными средствами. Чтобы понять воздействие препарата на организм, следует изучить его основные свойства.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Реланиум относится к анксиолитикам. Международное непатентованное наименование (МНН) – Diazepam. Это психотропное вещество, которое применяется во многих медицинских сферах. В психиатрии и неврологии он назначается для купирования острых состояний. Также возможно длительное применение средства.

Классификация анксиолитиков

Анестезиологи применяют его перед введением наркоза. Благодаря его применению облегчается состояние пациента во время различных диагностических мероприятий, требующих расслабления мышц. Реже его применяют в акушерской практике. Благодаря своему свойству расслаблять гладкую мускулатуру, – незаменим в травматологии.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Медикамент выпускается в виде раствора для инъекций в ампулах. Таблетки с таким торговым названием не производятся.

В картонной упаковке может находиться 5, 10 или 50 ампул с 2 мл прозрачной бесцветной либо светло-зеленой/желтой жидкостью. Средняя цена на препарат указана в таблице. Реланиум можно приобрести только при наличии рецепта.

Торговое название	Доза, количество	Цена (руб.)
Реланиум	№5, 5мг/мл, 2мл	100
Реланиум	№10, 5 мг/мл, 2 мл	200