Галоперидол и алкоголь: взаимодействие нейролептика и спиртного

Признаки употребления героина

Определить, что человекнаходится под влиянием героина, достаточно просто. Во-первых, от героинового наркомана постоянно исходит аптечный запах. Это вызвано тем, что героин остается в крови еще долгое время после последнего приема. Кроме того, на руках, ногах и других частях тела будут видны следы от инъекций героина.

Если говорить о поведении, то, как и при приеме других опиатов, наркоман, употребляющий героин, отличается сонливостью, потерей внимания и ослабленной координацией движений. Героин убивает естественные рецепторы организма, отвечающие за иммунитет. Поэтому, даже при нормальной комнатной температуре наркоман может мерзнуть и часто болеет простудными и инфекционными заболеваниями.

На болеепоздних стадиях приема синтетический героин вызывает резкие поведенческие изменения, перепады настроения и неадекватные поступки. Находясь под длительным воздействием героина, наркоман способен на самые страшные преступления или суицид. При этом ученым до сих пор не удалось точно установить, что делает героин в мозге. Известно только одно: героин — это наркотик, и излечиться от него самостоятельно практически невозможно.

Взаимодействия

• Средства, угнетающие ЦНС (алкоголь, транквилизаторы, наркотические средства, снотворные и др.): потенцирует действие и побочные эффекты этих препаратов (седация, угнетение дыхания, падение артериального давления). Доза опиоидов при лечении хронической боли может быть снижена на 50 %. При одновременном применении с морфином возможно развитие миоклонуса.
• Метилдопа: повышенный риск экстрапирамидных побочных эффектов, гипотензия, головокружение, спутанность сознания, психоз.
• Леводопа: снижение терапевтического действия леводопы вследствие блокады галоперидолом дофаминовых рецепторов.
• Антидепрессанты: чрезмерное седативное действие. Трициклические антидепрессанты: уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, возрастает токсичность, повышается риск развития побочных эффектов ТЦА. Бупропион: повышение риска сильного припадка. Флувоксамин: возможное повышение концентрации галоперидола в плазме крови, токсическое действие. Венлафаксин: возможное повышение концентрации галоперидола в плазме крови.
• Флуоксетин, буспирон, хинидин: увеличение концентрации галоперидола в плазме крови (снизить дозу галоперидола в случае необходимости). Флуоксетин — возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.
• Этинамат: опасное усиление действия этинамата, следует избегать сочетания.
• Рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал: уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови (при необходимости увеличить дозу галоперидола) за счёт ускорения метаболизма.
• Противосудорожные средства: возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови.
• Лития карбонат: редко — усиление экстрапирамидных побочных эффектов в связи с усилением блокады дофаминовых рецепторов, при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжёлая энцефалопатия. Необходим контроль за уровнем лития в плазме крови, использование минимальных доз галоперидола.
• М-холиноблокаторы: увеличение антихолинергического эффекта, может повышаться внутриглазное давление; может ослабляться действие галоперидола.
• Антигистаминные препараты: чрезмерное седативное действие.
• Гуанетидин: уменьшение антигипертензивного эффекта.
• Гуанфацин: может усиливаться депрессивный эффект каждого препарата.
• Эпинефрин: извращение прессорного действия, парадоксальное снижение кровяного давления и тахикардия.
• Антагонисты витамина K: ослабление действия антагонистов витамина K.
• Индометацин: возможны сонливость, спутанность сознания.
• Цизапридом: удлинение интервала QT.
• Антикоагулянты: уменьшение эффекта непрямых коагулянтов.
• Антигипертензивные средства: потенцирование действия.
• Пропранолол: описан случай тяжёлой артериальной гипотензии и остановки сердца.
• Амиодарон, моксифлоксацин: повышается риск желудочной аритмии; данных сочетаний следует избегать.
• Изониазид: возможно повышение концентрации изониазида в плазме крови.
• Прокарбазин: риск сильной заторможенности.
• Имипенем: описаны случаи транзиторной артериальной гипертензии.
• Кофеин (содержащийся в кофе, чае и др.): замедление всасывания галоперидола.

Дубильные вещества, содержащиеся в крепко заваренном и прокипячённом чае, образуют трудно растворимые соединения с галоперидолом, которые могут приводить к отравлению.

При пероральном приёме антикоагулянтов необходимо перед назначением галоперидола деканоата вновь определять оптимальную дозу антикоагулянта, так как совместное их применение снижает эффект антикоагулянтов.

На фоне терапии галоперидола деканоатом категорически запрещается употреблять алкоголь.

Народное голосование

 Загрузка …

Как вам статья?

Евгения: 2 дня назад

Недавно смотрела передачу по первому каналу, там тоже про борьбу с вредными привычками говорили так там как раз про алкоголизм и этот препарат упоминали. Говорят, что нашли способ навсегда избавиться от зависимости, за 14 дней!!!, причем продается по льготной цене для каждого больного. Вроде зимой проще всего бросить.

Ирина:

Подскажите, если муж пьет уже очень давно — ведь это не поможет! Я слышала про настойки из Полыни, вроде отзывы про них есть хорошие.

Александра (Врач-нарколог высшей категории):

Ирина, забудьте про ПОЛЫНЬ, это очень опасный способ, рекомендую вам посмотреть этот популярный в Европе препарат, в 21 веке алкоголизм лечится гораздо проще!

Мария:

Спасибо девочки. 2 курса прошла и все — теперь уже нет никакого желания вернуться к вредной привычке.

Иван:

Коллега на работе бросил с помощью этого лекарства. Смотрите, пока не удалили сообщение.

Женя:

Теперь пью из крепкого только КВАС). Спасибо за советы и рецепты.

Эля:

Спасибо всем написавшим, средства помогают на 120%.

Маша Потапова:

Спасибо Александра. Купила мужу к Новому году, верю что НАКОНЕЦ-ТО БРОСИТ!

Александра (Врач-нарколог высшей категории):

Обращайтесь!

Макс:

Тоже заказал, жду не дождусь. Надо бросать.

Олеся Женкина:

Чуствую себя отлично после курса. Помолодела.

Саша:

В аптеках это средство можно купить?

Александра (Врач-нарколог высшей категории):

Саша, нет. Только на официальном сайте. Некоторым его дают бесплатно.

Саша:

Спасибо, заказала.

Иван:

Я выпивал с 18 лет, мне сейчас 72г. Благодаря лекарству не пью уже 3-ий год и не тянет!!!

Краткая характеристика препарата

Это антипсихотическое лекарственное средство, производное бутирофенона. Бутирофенон и производные широко нужны при лечении психических и психиатрических болезней.

Препарат на постсоветском пространстве применяется повсеместно, за счет своей доступности, простоты применения, а также мощному воздействию на организм.

Основное свое фармакологическое действие оказывает на дофаминовые рецепторы в мезокортикальном пути, а также препятствует синтезу дофамина в нигростриальном пути, что вызывает сильные нейролептические экстрапирамидные расстройства.

Существует модификация средства – деканоат, представляющая раствор для внутримышечного введения с пролонгированным действием. Инъекции с ним нужно делать раз в две или четыре недели. Обычная же форма препарата применяется ежедневно, каждый 4-8 часов через рот, либо инъекционно.

https://myweak.ru/alkogolizm/lekarstva/galoperidol-sovmestimost.html

Сколько по времени длится ломка от героина?

На длительность героиновой ломки влияет срок потребления наркотических средств, причем она значительно тяжелее, когда человек долгое время «сидит» на героине. Но ломка сложно переносится даже теми, кто принимал наркотик только несколько раз, ведь влечение к героину формируется с начальных приёмов.

Порой считают, что в молодости абстинентный синдром проще переносить, однако это не так: молодёжь страдает от героиновой ломки так же, как и взрослые. И лишь благодаря передовым методам лечения наркомании опытным наркологам удаётся снять абстинентный синдром, продолжающийся от нескольких суток до месяца – здесь всё будет зависеть от масштабов изношенности организма человека, срока употребления им героина, присутствия в его организме хронических патологий и т.д.

Героиновая ломка: какой срок, если стаж год

Из-за изменений в нервной системе люди могут ощущать ломку даже после 2 или 3 употреблений наркотиков. Если же «наркотический стаж» составляет год и даже больше, снять ломку сложней: у наркомана отмечаются болезненные муки, и от них его способны избавить лишь специалисты.

Героиновая ломка: лечение и реабилитация в Москве

В медцентре МедЭкспресс ежегодно осуществляют десятки подобных мероприятий по реабилитации. Здесь знают ответы на все вопросы, касающиеся зависимости и последствий такого недуга, расскажут об особенностях такого лечения и поддержат близких, в частности, специалисты центра подскажут, как лечат детей наркоманов, если у пациента возникли с этим проблемы. Тут помогают людям из разных уголков страны вернуться к нормальной жизни без допинга.

Это возможно благодаря обширному опыту специалистов учреждения, современным безопасным препаратам и продуманным программам терапии.

Помощь оказывают круглые сутки. Вы можете обращаться к нам в любое время дня и ночи за тем, чтобы получить консультацию специалиста либо помощь в снятии героиновой ломки в стационарном отделении либо же на дому.

Человек, решая снять наркотическую ломку, в сущности уже сделал первый шаг в сторону лечения наркотической зависимости, однако ему крайне нужна квалифицированная помощь и в дальнейшем, иначе он рискует снова скатиться в пропасть пагубного пристрастия, отчаяния и неверия в собственные силы.

Как это работает

Не поддавайтесь на разводки психиатров! Галоперидол не лечит, а реально разрушает канал связи с космосом, закрывает третий глаз и блокирует чакры!

Применяется в рот, если голоса в голове пациента дали ему разрешение принимать его, либо внутривенно-недобровольно. Дополнительно есть возможность ввести форму длительного действия (Галоперидола деканоат внутримышечно раз в месяц), если нет возможности долго контролировать пациента.

Лечебное применение

Основное назначение — лечение шизофрении, препарат прекрасно купирует бред, галлюцинации и псевдогаллюцинации (позитивную симптоматику).

В последнее время всё же больше находит применение для снятия острых состояний (психозов) у товарищей, которым вызвали скорую психиатрическую помощь или наркологию. Из-за кощунственного запрещения Диазепама и прочих хороших врачебных игрушек минздравом, наркологи уже и белую горячку купируют в основном галей, хотя оно противопоказано и чревато отёком мозга.

Что бы смягчить плохие (экстрапирамидные и психические) эффекты Галоперидола, к нему назначают Циклодол.

Для наркоманов

Как вещество — совсем не вставляет, никакого кайфа, скорее наоборот, ведь им как раз и купируют глюки, а так же выводят из белочки.

Фармакологическое действие

Галоперидол деканоат является эфиром галоперидола и декановой кислоты. При в/м введении в ходе медленного гидролиза происходит высвобождение галоперидола, который затем попадает в системный кровоток. Галоперидол деканоат относится к нейролептикам-производным бутирофенона. Галоперидол является выраженным антагонистом центральных дофаминовых рецепторов и относится к сильным нейролептикам.

Галоперидол высокоэффективен при лечении галлюцинаций и бреда, благодаря непосредственной блокаде центральных дофаминовых рецепторов (действует, вероятно, на мезокортикальные и лимбические структуры), воздействует на базальные ганглионы (нигрострия). Оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении, эффективен при мании и прочих ажитациях.

Лимбическая активность препарата проявляется в седативном эффекте, эффективен в качестве дополнительного средства при хронической боли.

Воздействие на базальные ганглионы вызывает экстрапирамидные реакции (дистонию, акатизию, паркинсонизм).

У социально замкнутых больных нормализуется социальное поведение.

Выраженная периферическая антидофаминовая активность сопровождается развитием тошноты и рвоты (раздражение хеморецепторов), расслаблением гастродуоденального сфинктера и повышенным высвобождением пролактина (блокирует пролактин-ингибирующий фактор в аденогипофизе).

Абстинентный синдром

Регулярный прием Героина рано или поздно приводит к развитию наркотической абстиненции. Из-за того, что этот наркотик обладает ярким обезболивающим эффектом, после прекращения его приема на фоне зависимости у больного частично или полностью отключается противоболевая система.

Длительность героиновой «ломки» во многом зависит от стажа злоупотребления и принимаемой дозы дурмана. В среднем абстиненция при лечении длится 3 – 15 суток, а при отсутствии квалифицированной помощи может мучать больного еще дольше.

В героиновой «ломке» специалисты выделяют 4 основные стадии:

• через 8 – 12 часов после приема наркотика – зависимый испытывает жар и озноб, гриппоподобные признаки (чихание, покраснение глаз, заложенный нос, повышенное слезоотделение), расширение зрачков;
• через 30 – 36 часов – проявления первой стадии усиливаются и к ним добавляется сильная потливость, слабость, напряженность и дискомфортные ощущения в мышцах;
• через 40 – 48 часов – к вышеописанным проявлениям добавляются боли в мышцах и судороги;
• через 3 суток – у зависимого нарушается стул (понос), появляются ложные позывы в туалет в виде тенезмов, а желание опорожнить кишечник учащается.

Из-за значительного ухудшения самочувствия больной испытывает слабость, сонливость, разбитость, проблемы с засыпанием.

Некоторые из тех зависимых, которые уже сталкивались с проявлениями героиновой «ломки», отмечают, что ощутить ее приближение можно по некоторым «предвестникам»: дискомфортность в ощущениях, повышенная раздражительность, резкие перепады настроения.

У некоторых наркоманов во время абстиненции наблюдается истероидное поведение и ажитация. Для привлечения внимания со стороны и в надежде на получение новой дозы от окружения больной может кататься по полу, демонстрировать видимость нестерпимой боли жестами или стонами. Вместе с этим, несмотря на действительно плохое самочувствие, такие бурные проявления исчезают, если зависимый остается в одиночестве.

Интенсивные проявления героиновой «ломки» безусловно тяжело переносятся зависимыми, но сами по себе редко несут угрозу для жизни. Риск осложнений абстиненции повышается при наличии сопутствующих патологий (заболеваний сердца и сосудов, печени, почек и пр.). Кроме этого, угроза жизни для больного или его окружения во время «ломки» возрастает при появлении неадекватных действий.

После завершения абстиненции, если наркоман не принял очередную дозу, у зависимого нарастает страх повторения подобного состояния. Если наркотик принимался всего 2-3 раза, то «ломка» достигает лишь второй стадии и может устраняться самостоятельно. Многие зависимые, стаж злоупотребления которых не превышает года, в состоянии побороть абстиненцию самостоятельно. Однако сохраняющаяся психическая зависимость от наркотика в большинстве случаев мешает им бросить прием дурмана навсегда, а нарастающий страх перед «ломкой» может толкать на поиск дозы любой ценой и суицид.

Именно поэтому наркологи рекомендуют проводить купирование абстиненции при помощи специалистов и после их завершения продолжать комплексное лечение зависимости, направленное на окончательную психологическую реабилитацию больного.

Когда можно пить препарат, через сколько

Лекарство может быть принято только при полном отрезвлении человека после приема дозы этанола. Не должны быть выражены симптомы алкогольного опьянения, а также похмельного синдрома.

В случае нужды экстренно применить лекарство для купирования проявления психических расстройств у пациентов после приема дозы алкоголя, препарат может быть введен внутривенно вместе с препаратами группы бензодиазепинов, которые смогут уменьшить проявления, либо вовсе предотвратить возникновение побочных эффектов лекарства.

Для планового приема лекарственного средства по назначению врача лучше дождаться выведения этанола из организма, что занимает от нескольких часов до суток, в зависимости от дозы выпитого алкоголя и антропометрических показателей больного.

При проявлении симптомов основного психического или психиатрического заболевания прием лекарственного средства требуется немедленно, однако, стоит внимательно следить за состоянием, чтобы предотвратить возможные клинические осложнения.

Показания

Острые и хронические психотические расстройства (в т.ч. шизофрения, маниакально-депрессивный, эпилептический, алкогольный психозы), психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации различного генеза, хорея Гентингтона, олигофрения, ажитированная депрессия, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей и детский аутизм), психосоматические нарушения, болезнь Туретта, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота, профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении химиотерапии.

Особые указания по применению препарата Галоперидол деканоат

Описаны отдельные случаи внезапной смерти больных психиатрического профиля, принимавших антипсихотические средства, в частности галоперидол

Поскольку при лечении галоперидолом у ряда пациентов отмечали удлинение интервала Q—T на ЭКГ, препарат следует применять с осторожностью у больных с риском удлинения интервала Q—T (синдром удлиненного Q—T, гипокалиемия, одновременное применение других препаратов, способных вызывать удлинение интервала Q—T).
При необходимости применения Галоперидола деканоата вначале следует назначить галоперидол перорально для определения возможной гиперчувствительности.
В связи с тем, что галоперидол метаболизируется в печени, необходима осторожность в применении препарата при тяжелой печеночной патологии. При длительном применении необходим периодический контроль показателей крови и функции печени.
Описаны отдельные случаи развития судорожного синдрома на фоне применения галоперидола

Поэтому пациентам с эпилепсией, а также больным с повышенной судорожной готовностью (хроническая интоксикация алкогольного или другого генеза, черепно-мозговая травма в анамнезе и др.) Галоперидол деканоат следует назначать с осторожностью.
Больным, у которых в структуре психопатологических расстройств присутствуют явления депрессивного синдрома, галоперидол следует назначать в комбинации с антидепрессантами.
В начальный период лечения препаратом нельзя управлять транспортными средствами или работать в условиях повышенного риска травматизма. Впоследствии степень ограничений определяют индивидуально.
Лечение препаратом несовместимо с употреблением спиртных напитков.
Экспериментально установлено, что галоперидол достоверно не увеличивает количество врожденной патологии. В отдельных случаях описаны врожденные аномалии развития на фоне применения галоперидола в период беременности (как правило, при применении препарата сочетанно с другими средствами). Таким образом, галоперидол можно назначать в период беременности только в том случае, если ожидаемые преимущества лечения однозначно превышают возможный тератогенный эффект.
Галоперидол проникает в грудное молоко. В некоторых случаях отмечены экстрапирамидные расстройства у новорожденных, матери которых принимали галоперидол. Поэтому при назначении галоперидола рекомендуется прекратить кормление грудью.
При хранении в условиях низкой температуры могут отмечать выделение из р-ра фракции активного компонента. Данное явление можно устранить, согревая ампулы в руках или выдержав их определенное время при комнатной температуре.
Для введения можно использовать только гомогенный р-р!

Особые указания

В нескольких случаях у психиатрических больных, получавших антипсихотические средства, наступала внезапная смерть

В случае предрасположенности к удлинению интервала QT (синдром удлинения интервала QT, гипокалиемия, прием лекарств, пролонгирующих интервал QT) во время лечения следует соблюдать осторожность в связи с риском удлинения интервала QT

Лечение следует начинать с приема перорального галоперидола и лишь затем переходить к инъекциям препарата Галоперидол Деканоат для выявления непредвиденных побочных реакций.

При нарушенной функции печени необходимо соблюдать осторожность, т.к. метаболизм препарата осуществляется в печени

При длительном лечении необходим регулярный контроль функции печени и картины крови.

В единичных случаях Галоперидол Деканоат вызывал судороги

Лечение больных эпилепсией и состояния, предрасполагающие к судорогам (например, травма головы, отмена алкоголя), требует осторожности

Тироксин усиливает токсичность препарата. Лечение больных, страдающих гипертиреозом, допустимо лишь при проведении соответствующего тиреостатического лечения.

При одновременном наличии депрессии и психоза или при доминировании депрессии Галоперидол Деканоат назначают вместе с антидепрессантами.

При одновременном проведении противопаркинсонической терапии после окончания лечения Галоперидола Деканоатом ее следует продолжить еще на несколько недель ввиду более быстрой элиминации противопаркинсонических средств.

Препарат Галоперидол Деканоат является масляным раствором для в/м введния, поэтому запрещается вводить его в/в!

В дальнейшем степень запрета определяется на основании индивидуальной реакции больного. Во время лечения препаратом запрещается употреблять спиртные напитки.

В начале лечения препаратом и особенно во время применения высоких его доз возможно появление седативного эффекта различной степени выраженности со снижением внимания, который может усугубляться приемом алкоголя.

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе). Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара)

Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены».

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D₂-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.

Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.

Практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептикам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

В отличие от галоперидола галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.

Ещё

• Самый известный препарат из антипсихотиков, который используется для купирования бреда у киногероев — почему-то не Галя, и даже не Аминазин, а Рисполепт.
• Аминазин

Галоперидол? Добро пожаловать.

Матан  Ψ • Психиатрия • История психиатрии • Карательная психиатрия • Антипсихиатрия • Психотерапия Болезни  Шизофрения • Наркомания (Алкоголизм) • Депрессия • Тревога • Паническое расстройство • БАР Состояния  Дежавю • Синдром Кандинского-Клерамбо • Синдром Дауна • Магифрения • Фанатизм • Суицид • Анозогнозия • Истерический ком • Слабоумие (Олигофрения • Деменция • Идиот) • СДВГ Фобии  Дисморфофобия • Трипофобия

	Галоперидол снесёт тебе голову.
Привычные  Алкоголь • Никотин (Курение • Вейпинг) Крепкие  Героин • Галоперидол • Кокаин Дурные  Конопля • Спайс • Сальвия

Совместимость Галоперидола и алкоголя

? Галоперидол обладает широким спектром возможных побочных осложнений. Прием алкогольных напитков совместно с ним приводит к нарушению самочувствия, а также угнетению жизненных функций организма, что при отсутствии первой помощи доведет до смерти.

Маргинальные слои населения употребляют алкоголь вместе с небольшими дозами ЛС. Возникает чувство эйфории, легкости, усиления алкогольного опьянения, за счет чего требуется меньшее количество алкоголя.

После окончания стадия психического возбуждения возникает резкое ухудшение самочувствия, проявляющееся:

• учащением частоты сокращения сердца;
• одышкой;
• повышением давления;
• шоковым состоянием;
• угнетением дыхания с впадением в кому, которая может привести к смерти.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эфир галоперидола и кислоты декановой – галоперидол деканат – принадлежит к группе психотропных препаратов (нейролептиков) и является производным бутирофенона с выраженным блокирующим воздействием относительно центральных дофаминовых (допаминовых) рецепторов. В случае в/м введения Галоперидола Деканоата в процессе медленного гидролиза наблюдается высвобождение галоперидола и его дальнейшее поступление в системный кровоток.

По причине прямой блокировки центральных рецепторов дофамина отмечается высокая эффективность галоперидола при лечении бреда и галлюцинаций (вероятно благодаря воздействию на лимбические и мезокортикальные структуры). Также препарат характеризуется своим влиянием на базальные ядра нигростриальной системы

При психомоторном возбуждении оказывает довольно сильное успокаивающее (седативное) воздействие, что важно при терапии маний и прочих болезненных состояний, связанных с эмоциональным перевозбуждением

Лимбическая активность галоперидола заключается в его седативном действии, также препарат эффективен в качестве вспомогательного средства при боли хронического характера.

Воздействие лекарства на базальные ядра нигростриальной системы приводит к экстрапирамидным явлениям (паркинсонизму, акатизии, дистонии).

При лечении социально замкнутых пациентов наблюдается нормализация их социального поведения.

Выраженное антидофаминовое периферическое действие галоперидола по причине раздражения хеморецепторов сопровождается формированием тошноты/рвоты, ослаблением гастродуоденального сфинктера и увеличением высвобождения пролактина из-за блокировки в аденогипофизе пролактин-ингибирующего фактора.

При в/м введении плазменная Cmax галоперидола наблюдается по прошествии 3-9 суток. Связывание с плазменными белками происходит на 92%. T1/2 препарата в среднем равен 21-му дню. В случае регулярных ежемесячных инъекций стадия плазменного насыщения достигается на протяжении 2-4 месяцев.

При в/м инъекциях фармакокинетика галоперидола дозозависимая. В дозировках до 450 мг отмечается прямая связь между введенной дозой и содержанием препарата в плазме крови. Терапевтическая эффективность достигается при плазменной концентрации галоперидола – 20-25 мкг/л. Препарат с легкостью проходит сквозь гематоэнцефалический барьер. Выведение на 60% осуществляется кишечником и на 40% почками (1% экскретируется в неизмененном виде).

Галоперидол и пиво

Нельзя применять Галоперидол, если была выпита даже небольшая кружка пива, потому что велика вероятность появления побочных реакций и угнетения жизненных функций организма.

Совместный прием приводит к появлению эйфории, легкости и радости, после такое состояние сменяется паническими атаками, тревожностью, вызванными тахикардией или брадикардией, скачками давления и одышкой.

Тандем двух веществ угнетает дыхательную систему, что может привести к смертельному исходу. Нередки случаи психозов и нейропсихических заболеваний, психических расстройств, потери ориентации в пространстве и времени.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. C_max в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 ч, при в/м введении — через 10-20 мин, при в/м введении галоперидола деканоата — 3-9 дней. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.

Связывание с белками составляет 92%. V_d при равновесной концентрации — 18 л/кг. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет.

Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Выделяется с грудным молоком

T_1/2 при приеме внутрь — 24 ч, при в/м введении — 21 ч, при в/в введении — 14 ч. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 нед.

Выводится почками — 40% и с желчью через кишечник — 15%.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.

При одновременном применении препаратов, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.

При одновременном применении лекарственных средств, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с дезипрамином) — уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, повышается риск развития судорог.

При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.

При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.

При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином — возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; с изониазидом — имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом — имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.

При одновременном применении с карбамазепином, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.

При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение; с морфином — возможно развитие миоклонуса; с рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом — возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии; с хинидином — повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом — удлинение интервала QT на ЭКГ.

При одновременном применении с эпинефрином возможно «извращение» прессорного действия эпинефрина, и в результате этого — развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.