Галоперидол

Ещё

• Самый известный препарат из антипсихотиков, который используется для купирования бреда у киногероев — почему-то не Галя, и даже не Аминазин, а Рисполепт.
• Аминазин

Побочные эффекты Галоперидола

Нервная система: сонливость, головные боли, возбуждение, тревожность, акатизия, страхи, беспокойство, обострение галлюцинаций, психозов, летаргия, депрессия либо эйфория, приступы эпилепсии, поздняя дискинезия, при длительной терапии отмечаются экстрапирамидные расстройства, поздняя дистония (спазмы век, учащенное моргание, неконтролируемые движения рук, ног, туловища, шеи), злокачественный нейролептический синдром (потеря сознания, недержание мочеиспускания, учащенное либо затрудненное дыхание, повышенное потоотделение, нестабильность кровяного давления, аритмия, тахикардия, гипертермия, эпилептические припадки, мышечная ригидность).

Сердечно-сосудистая система: признаки мерцания и трепетания желудочков на ЭКГ, тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотензия, падение кровяного давления.

Пищеварительная система: запоры, сухость во рту, снижение аппетита, гипосаливация, диарея, тошнота, рвота, нарушения в работе печени.

Органы кроветворения: тенденция к моноцитозу, эритропения, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения – носят временный характер.

Мочеполовая система: приапизм, повышение либидо либо снижение потенции, нарушения менструального цикла у лиц женского пола, гиперпролактинемия, гинекомастия, боли в грудных железах, периферические отеки, при гиперплазии предстательной железы отмечается задержка мочеиспускания.

Возможны также следующие побочные действия: аллергические реакции, фотосенсибилизация, ларингоспазм, бронхоспазм, макулопапулезные изменения кожных покровов, нечеткость зрительного восприятия, ретинопатия, катаракта, гипонатриемия, гипогликемия, увеличение массы тела, алопеция.

Фармакологические свойства препарата Галоперидол таблетки

Галоперидол (4-(пара-хлорфенил)-1—пиперидинол-4) — производное бутирофенона, нейролептик. Проявляет выраженный антипсихотический и противорвотный эффект.
Механизм действия галоперидола обусловлен блокадой центральных допаминовых (D2) и α-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса обусловливает жаропонижающее действие, галакторею (вследствие повышенной выработки пролактина). Угнетение допаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с допаминергическими структурами экстрапирамидной системы приводит к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в незначительных дозах оказывает активирующее действие).
Галоперидол всасывается в основном в тонком кишечнике в неионизированной форме путем пассивной диффузии. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–6 ч. Биодоступность препарата составляет 60–70%. Около 90% галоперидола связывается с белками плазмы крови, 10% представляют собой свободную фракцию. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме крови составляет 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, отмечена тенденция препарата к кумуляции в тканях. Метаболизируется в печени, метаболит не обладает фармакологической активностью. Галоперидол экскретируется с мочой (40%) и калом (60%). Период полувыведения после перорального применения составляет в среднем 24 ч (12–37 ч). Препарат проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Что это

Препарат из нейролептиков, сделан из бутирофенона, оказывает мощное успокоительное и антипсихотическое действие. Имеет довольно много побочек, но в качестве альтернативы лоботомии вполне себе неплох, и многие пациенты успешно лечатся им, работают и вообще социально адаптированы, хотя есть и более приятные аналоги (см. ниже).

Другие антипсихотики

Галоперидол это классика психиатрии, которая хоть и стала анахронизмом, но успешно применяется, наравне с ещё более древним Аминазином, и по сей день за неимением лучшего в случаях экстренной психиатрической помощи, особенно для успокоения негодующих трансцеденталов.

Сейчас существуют атипичные нейролептики, лишённые некоторых негативных эффектов своих предшественников, но и стоят они модно и современно: пачка Арипипразола (Абилифай) обойдётся порядка 7000 рублей. Это за 28 таблеток, а принимать нужно постоянно, иначе есть риск съехать обратно к общению с богами. Действуют он более избирательно, сохраняя чуть больше мозга у пациентов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент является производным бутирофенона. Блокирует дофаминовые, постсинаптические рецепторы в мезокортикальных, мезолимбических структурах головного мозга, оказывает выраженное антипсихотическое воздействие. Несмотря на высокую антипсихотическую активность, лекарственное средство сочетает в себе умеренно выраженное седативное и противорвотное воздействия. Не оказывает холиноблокирующего влияния, но вызывает экстрапирамидные расстройства. Седативный эффект обусловлен блокадой в ретикулярной фармации альфа-адренорецепторов.

Противорвотный эффект достигается блокадой рвотного центра в триггерной зоне. При блокаде дофаминовых рецепторов в гипоталамасу проявляется галакторея и гипотермическое влияние. При длительной терапии происходит изменение эндокринного статуса, снижается выработку гонадотропных гормонов и усиливается синтез пролактина благодаря влиянию на переднюю долю. Лекарственный препарат позволяет устранить стойкие изменения личности, мании, галлюцинации, бред, усиливает интерес пациента к окружающему миру.

Галоперидол назначают пациентам, у которых выработалась резистентность к другим нейролептическим медикаментам. Препарат оказывает активирующее влияние на больных.

У гиперактивных детей Галоперидол способен устранять поведенческие расстройства, избыточную двигательную активность.

Деканоат галоперидола действует более длительно в сравнении с галоперидолом.

Терапевтическое влияние пролонгированных форм лекарственного средства длится до 6 недель.

Максимальная концентрация после применения раствора наблюдается через 10-20 минут, при использовании таблеток — через 3-6 часов. Раствор и таблетки выводиятся с мочой и калом в соотношении 2:3. Капли выводятся желчью (15%) и мочой (40%).

Особые указания

Требуется регулярный контроль над уровнем «печеночных» проб, контроль за динамикой ЭКГ, показателями крови. Парентеральное введение лекарственного препарата осуществляется только под контролем лечащего врача. После достижения терапевтического эффекта переходят на прием таблетированных форм препарата. В случае регистрации поздней дискинезии на фоне лечения требуется постепенное уменьшение дозировки вплоть до полного прекращения. При принятии горячей ванны возможен тепловой удар из-за подавления периферической, центральной терморегуляций, расположенных в гипоталамусе

Требуется соблюдать осторожность при выполнении тяжелого вида физической работы. Не рекомендуется применять безрецептурные «противопростудные» препараты в течение всего периода лечения из-за риска развития теплового удара, усиления антихолинергических эффектов

Из-за риска фотосенсибилизации пациентам необходимо защищать открытые участки кожных покровов от действия солнечных лучей. Галоперидол отменяют постепенно в виду риска развития синдрома «отмены». Часто противорвотный эффект препарата маскирует признаки лекарственной токсичности, а также затрудняет диагностику состояний, которые сопровождаются тошнотой. Галоперидол может выпадать в осадок при смешивании его раствора с чаем, кофе. Перед назначение пролонгированных форм медикамента пациента переводят на Галоперидол с других нейролептиков для профилактики резкой повышенной чувствительности к препарату. Медикамент влияет на управление автотранспортом.

Медикамент описан в Википедии.

МНН: галоперидол.

ОКПД: 24.42.13.693

Как это работает

Применяется в рот, если голоса в голове пациента дали ему разрешение принимать его, либо внутривенно-недобровольно. Дополнительно есть возможность ввести форму длительного действия (Галоперидола деканоат внутримышечно раз в месяц), если нет возможности долго контролировать пациента.

Лечебное применение

Основное назначение — лечение шизофрении, препарат прекрасно купирует бред, галлюцинации и псевдогаллюцинации (позитивную симптоматику).

В последнее время всё же больше находит применение для снятия острых состояний (психозов) у товарищей, которым вызвали скорую психиатрическую помощь или наркологию. Из-за кощунственного запрещения Диазепама и прочих хороших врачебных игрушек минздравом, наркологи уже и белую горячку купируют в основном галей, хотя оно противопоказано и чревато отёком мозга.

Что бы смягчить плохие (экстрапирамидные и психические) эффекты Галоперидола, к нему назначают Циклодол.

Для наркоманов

Как вещество — совсем не вставляет, никакого кайфа, скорее наоборот, ведь им как раз и купируют глюки, а так же выводят из белочки.

Взаимодействие

Галоперидол усиливает выраженность угнетающего воздействия снотворных препаратов, барбитуратов, опиоидных анальгетиков, трициклических антидепрессантов, этанола, средств для общей анестезии на центральную нервную системы. Лекарственное средство усиливает воздействие гипотензивных средств, м-холиноблокаторов, тормозит процесс метаболизма ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, при этом взаимно увеличивается их токсичность и седативное влияние. Бупрорион в комбинации с галоперидолом увеличивает вероятность возникновения больших эпилептических припадков, снижает эпилептический порог. Препарат ослабляет сосудосуживающий эффект норэпинефрина, фенилэфрина, допамина, эпинефрина. Медикамент снижает эффективность противосудорожных препаратов, противопаркинсонических средств, изменяет эффект антикоагулянтов. Риск развития психических нарушений возрастает при назначении с препаратом Метилдопа. Амфетамины способны снижать антипсихотическое влияние галоперидола. При употреблении крепкого кофе, чая отмечается снижение эффективности галоперидола. Противопаркинсонические, антигистаминные, антихолинергические средства усиливают м-холиноблокирующее воздействие нейролептика, снижают выраженность его антипсихотического эффекта. При длительном применении индукторов микросомального окисления, барбитуратов, карбамазепина снижается концентрация нейролептика в крови. В комбинации с препаратами лития возможно формирование энцефалопатии, усиление выраженности экстрапирамидных расстройств. Флуоксетин способен усиливать выраженность экстрапирамидной симптоматики, побочных эффектов со стороны нервной системы. Назначение препаратов, которые вызывают экстрапирамидные реакции, ведет к повышению тяжести и частоты экстрапирамидных расстройств.

Применение препарата Галоперидол таблетки

Дозу Галоперидола устанавливают индивидуально. Применяют внутрь за 30 мин до еды (можно с молоком для снижения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). Начальная суточная доза для взрослых составляет 0,5–5 мг в 2–3 приема. Затем дозу постепенно повышают на 0,5–2 мг (в тяжелых случаях — на 2–4 мг) до достижения необходимого терапевтического эффекта.
Максимальная суточная доза для взрослых — 100 мг. Средняя терапевтическая доза для взрослых составляет 10–15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — 20–40 мг/сут, в случаях, резистентных к терапии, — до 50–60 мг/сут в 2–3 приема. При необходимости применения в суточной дозе 15 мг и выше рекомендуется использовать препарат Галоперидол Форте.
Продолжительность курса лечения в среднем составляет 2–3 мес. Поддерживающая доза (вне фазы обострения) — от 5 до 0,5 мг/сут (дозу снижают постепенно).
Для купирования психомоторного возбуждения Галоперидол в первые дни лечения назначают в/м по 2–5 мг 2–3 раза в сутки.
Детям в возрасте 3–12 лет (с массой тела 15–40 кг) препарат назначают по 0,025–0,05 мг на 1 кг массы тела в сутки в 2–3 приема, повышая дозу не чаще, чем 1 раз в 5–7 дней, до суточной дозы 0,15 мг/кг.
Лицам пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3–1/2 обычной дозы для взрослых, повышая ее не чаще, чем каждые 2–3 дня.
Как антиэметическое средство взрослым назначают внутрь по 1,5–2 мг.

Взаимодействия препарата Галоперидол таблетки

Галоперидол потенцирует угнетающее действие на ЦНС гипотензивных препаратов центрального действия, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, антидепрессантов, средств для наркоза, алкоголя.
При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться их терапевтическое действие из-за антагонистического влияния на допаминергические структуры.
Галоперидол может снижать эффективность эпинефрина и других симпатомиметиков и вызывать парадоксальное снижение АД при их применении.
При комбинированном приеме с противоэпилептическими средствами дозы последних следует повышать, так как галоперидол снижает порог судорожной готовности.
Галоперидол влияет на активность непрямых антикоагулянтов, поэтому при их сочетанном приеме дозу последних следует корригировать.
Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов, вследствие чего повышаются их содержание в плазме крови и токсичность.
При сочетанном приеме галоперидола с флуоксетином и литием возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном назначении с антигистаминными препаратами возможно усиление антихолинергических эффектов.
Потенцирует действие снотворных, наркотических, анальгетических и других средств, угнетающих функцию ЦНС.
При одновременном приеме препарата с чаем или кофе эффект галоперидола может снижаться.