Фентанил

Составы и применение фентанила

Доступны многие утвержденные формы рецептурных доз: инъекция, трансдермальный пластырь, пероральная сублингвальная таблетка или трансмукозальная пастилка, назальный или оральный спрей.

Таблица 1. Фентанил брендов в США.

марка / Сильные стороны * / Лекарственная форма производитель

* мкг = микрограмм; мкг / час = микрограмм в час;  В таблице не указаны рекомендуемые дозы, частота или длительность приема препарата. Дозы не эквивалентны между различными формами доз и замена может быть смертельной. Только пациенты, которые считаются толерантными к опиоидам (получали определенное количество опиоидов в течение последней недели), должны использовать фентанил. Следуйте за назначениями своего доктора для точной дозировки.

Фентанил использует

• Оральные трансмукозные пастилки (Actiq), шипучие буккальные таблетки (Fentora), назальный спрей (Lazanda) и сублингвальный спрей (Subsys) используются для лечения прорывной боли при раке у пациентов, которые уже получили опиоидные препараты (опиоидные терпимые) для их основной постоянной боли.
• Duragesic, трансдермальный пластырь, используется для хронической боли у пациентов, которые толерантны к опиоидам и которым требуется длительная опиоидная анальгезия круглосуточно и для которых другие методы лечения не подходят.
• Инъекции (Sublimaze) вводятся внутривенно (в / в) или внутримышечно (в / м) квалифицированным медицинским работником для хирургического обезболивания и анестезии.

Толерантные к опиоидам пациенты уже получали терапевтическую дозу опиата в течение определенного периода времени.

Прочитайте «Руководство по лечению пациентов» которое сопровождает ваше лекарство каждый раз, когда вы получаете новый рецепт.

Некоторые формы доступны только через программу под названием «Доступ к стратегии оценки рисков и смягчения последствий (REMS) трансмукозального немедленного высвобождения фентанила (TIRF). Чтобы получить эти лекарства, вам и вашему врачу необходимо принять участие в этой программе и воспользоваться аптекой, которая входит в Программу TIRF REMS Access.

Фентанил абстинентный синдром

Этот препарат, как и другие опиоиды, может вызывать зависимость и симптомы абстиненции, независимо от того, используется ли он на законных основаниях для боли или для отдыха. Быстрая остановка препарата или даже просто снижение дозы может привести к симптомам отмены.

Если вы используете фентанил под медицинским наблюдением, не останавливайте его внезапно, это приведет к синдрому отмены опиоидов

Ваш врач направит вас на осторожное и медленное уменьшение дозы препарата. Конусное сужение — это медленное удаление препарата из организма в течение определенного периода времени, чтобы уменьшить неприятные последствия

При необходимости, клиника лечения может начать контролировать ваш безопасный вывод.

Симптомы отмены фентанила:

• непреодолимое желание опиоидов
• беспокойство, раздражительность, депрессия
• трудности со сном или усталость в течение дня
• тошнота и рвота
• спазмы желудка и диарея
• потливость или дрожь
• боль в мышцах
• дрожь или мурашки по коже
• зевания
• насморк и слезящиеся глаза

Снятие признаков и симптомов может начаться в течение 6-30 часов после прекращения использования фентанила. Симптомы имеют тенденцию достигать максимума в пределах от 36 до 72 часов. Примерно с 5 по 8 день худшие симптомы должны начать стихать, но некоторые симптомы, такие как снижение толерантности к боли, нарушения сна или беспокойство, могут продолжаться в течение нескольких месяцев.

После того, как вы прекратили использовать фентанил, вы подвергаетесь гораздо большему риску передозировки со смертельным исходом, поскольку ваша толерантность к опиоидам снизилась. Поговорите со своим врачом или в клинике о том, как справиться с аппетитом, который может возникнуть после того, как вы снизили дозу.

Употребление фентанила в немедицинских целях

Подпольно произведенный фентанил употребляется точно так же, как героин. Подмешивая фентанил в героин барыги напрочь вытеснили этот устаревший наркотик с черного рынка, ведь фентанил оказался по вкусу героиновым наркоманам, будучи в сотни раз мощнее.

Часто фентанил попадает в руки потребителей в виде порошка. Его они вкалывают себе в вены, нюхают, или даже курят (но также пропитывают им промокательную бумагу, как марки ЛСД, вводят при помощи глазной пипетки, или прессуют в таблетки и т.п.) В результате этих нехитрых действий сотни и тысячи искателей наслаждения получают передозировку и теряют жизнь.

Фармацевтические препараты, содержащие фентанил — трансдермальные пластыри/ троше / пастилки / сосательные леденцы — подвергаются сложнейшим манипуляциям, лишь бы поскорее извлечь наркотическое вещество из них. Цель подобных манипуляций — разрушить механизм замедленного высвобождения активного вещества и ускорить попадание прямо в мозг.

Люди, употребляющие фентанил в немедицинских целях, подвергают свою жизнь ничем не оправданному риску. Из-за того что фентанил очень мощное средство разница между медицинской дозой и потенциально смертельной ничтожно мала. Многие “умелые ручки” ошибаются в сотых миллиграмма и скоропостижно “бросают курить”.

К тому же ненасытные потребители очень быстро вырабатывают толерантность к повышенным дозам. Дело нередко выходит боком: сегодня доза доставляет желаемый эффект, а через неделю та же доза уже “не прёт”… Приходится еще повышать дозу, а это уже сами знаете до чего доводит.

Фармакологічні властивості

Наркотический анальгетик, агонист опиатных рецепторов (преимущественно мю-рецепторы) ЦНС, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности. Основными терапевтическими эффектами препарата являются обезболивающий и седативный. Оказывает угнетающее действие на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, возбуждает центры n.vagus и рвотный центр, повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров (в т.ч. мочеиспускательного канала, мочевого пузыря и сфинктера Одди), улучшает всасывание воды из ЖКТ. Снижает АД, кишечную перистальтику и почечный кровоток. В крови повышает концентрацию амилазы и липазы; снижает концентрацию СТГ, катехоламинов, АДГ, кортизола, пролактина. Способствует наступлению сна (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). Вызывает эйфорию. Скорость развития лекарственной зависимости и толерантности к анальгезирующему действию имеет значительные индивидуальные различия. В отличие от др. опиоидных анальгетиков значительно реже вызывает гистаминовые реакции. Максимальный анальгезирующий эффект при в/в введении развивается через 3-5 мин, при в/м — через 20-30 мин; продолжительность действия препарата при однократном в/в введении до 100 мкг — 0.5-1 ч, при в/м введении в качестве дополнительных доз — 1-2 ч, при использовании ТТС — 72 ч.
Фармакокинетика
Минимальная эффективная обезболивающая концентрация в крови у пациентов, не применявших ранее опиоидных анальгетиков, — 0.3-1.5 нг/мл. Для достижения среднего уровня обезболивания концентрация препарата должна достигать 15-20 нг/мл. Связь с белками плазмы — 80-89% (преимущественно с альбуминами и липопротеинами, зависит от pH плазмы). Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань. Проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко. Объем распределения — 60-80 л (3.1-7.8 л/кг). Метаболизируется в печени (N-дезалкилирование и гидроксилирование) с участием цитохрома P450 (CYP3A4), почках, кишечнике и надпочечниках. Клиренс — 400-500 мл/ мин, T1/2 — 10-30 мин. Выводится почками (75% — в виде метаболитов и 10% — в неизмененном виде) и с желчью (9% — в виде метаболитов). После аппликации ТТС накапливается в жировой ткани и мышцах и медленно высвобождается в кровь. Высвобождение фентанила происходит с постоянной скоростью в течение 72 ч, при этом терапевтическая концентрация в сыворотке крови постепенно увеличивается в первые 12-24 ч, сохраняясь относительно постоянной в течение оставшегося периода (T1/2 после четвертой аппликации — около 17 ч). Концентрация в крови пропорциональна размеру ТТС. После повторных аппликаций достигается Css в плазме, которая поддерживается с помощью последующих аппликаций ТТС того же размера. После удаления пластыря концентрация препарата постепенно снижается. Продолжающаяся абсорбция фентанила из кожи (в большей степени характерно после четвертой аппликации) объясняет медленное его исчезновение из плазмы. T1/2 после аппликации ТТС — 17 ч (13-22ч) при однократном применении и 17-30.8 ч после 5 аппликаций продолжительностью по 72 ч. У пожилых, истощенных или ослабленных больных клиренс фентанила может быть сниженным, что приводит к удлинению его T1/2

Как изменились правила выписки льготных лекарств?

С 9 февраля 2020 года вступили в силу изменения в порядок назначения лекарственных препаратов и оформления рецептурных бланков. Поправки были внесены в приказ Минздрава № 4н. Изменения коснулись правил отпуска лекарств, которые положены бесплатно или со скидкой некоторым льготникам, а также наркотических и психотропных препаратов, подлежащих предметно-количественному учету.

Что изменилось в правилах назначения лекарств и выписки льготных рецептов?

Приказ Минздрава позволяет врачам увеличивать не более чем в два раза назначаемое количество препаратов с содержанием наркотических и психотропных веществ. Это действует в отношении тех пациентов, которые нуждаются в длительном лечении, первичной медико-санитарной помощи и паллиативной медицинской помощи. Поправки в документ вводят уточнение, что увеличивать количество наркотических средств или психотропных веществ в одном рецепте врач может только «с учетом клинических рекомендаций».

Второе важное изменение касается граждан, имеющих право на получение остальных лекарственных препаратов — бесплатно или с 50-процентной скидкой (по рецептурному бланку формы N 148-1/у-04 (л)). Теперь некоторые из льготников могут получить лекарства на курс лечения до 180 дней — это вдвое больше, чем раньше

Речь идет о гражданах с хроническими заболеваниями, которые достигли пенсионного возраста, являются инвалидами I группы или детьми-инвалидами, а также о пациентах, страдающих хроническими заболеваниями, требующими длительного курсового лечения.

Что изменилось в правилах оформления рецептурных бланков?

Контроль в виде печатей, подписей и усиленных электронных подписей медработников теперь должен осуществляться при выписывании некоторых рецептов, если курс лечения составляет более 30 дней. Это касается назначения производных барбитуровой кислоты, комбинированных препаратов, содержащих кодеин (его соли) или подлежащих предметно-количественному учету, а также лекарств, обладающих анаболической активностью для лечения пациентов с хроническими заболеваниями. Эти лекарства медики могут выписывать пациентам на курс до 60 дней.

Согласно поправкам в приказ Минздрава, рецептурные бланки формы № 148-1/у-04 (л) и № 107-1/у (для выписывания лекарств по рецепту, которые пациенты приобретают за счет личных средств) теперь можно распечатывать на компьютере. Для этого была изменена форма рецептурного бланка № 148-1/у-04 (л): на бланке появилось поле «Место для штрихкода».

Кто из больных может получать лекарства бесплатно или со скидкой?

Перечень категорий граждан, которые имеют право на получение бесплатных лекарств при амбулаторном лечении, указан в приложении 1 к постановлению правительства РФ от 30.07.1994 № 890. В частности, речь идет об участниках и инвалидах ВОВ, родителях и женах погибших при защите страны или при исполнении службы военнослужащих, жителях и защитниках блокадного Ленинграда, героях СССР и РФ, бывших несовершеннолетних узниках концлагерей, детях до 3 лет (для многодетных семей — до 6 лет), инвалидах I группы и детях-инвалидах, гражданах, подвергшиеся негативному воздействию последствий аварии на ЧАЭС и др.

В приложении 2 к постановлению правительства РФ от 30.07.1994 № 890 указаны граждане, которые могут получать лекарства по рецепту с 50-процентной скидкой. Это пенсионеры, получающие пенсию по старости, инвалидности или по случаю потери кормильца в минимальных размерах, признанные безработными работающие инвалиды II или III группы, ликвидаторы последствий на Чернобыльской АЭС, жертвы политических репрессий и т. д.

Показания к применению Фентанила

Фентанил назначается:

• для обезболивающего действия короткой продолжительности в качестве анестезии при премедикации, индукции и поддержания в послеоперационный период;
• для использования в качестве сильного обезболивающего средства, являющегося дополнительным при общей или местной анестезии;
• для сочетания с нейролептиками, такими как Дроперидол при премедикации, а также в качестве вспомогательного средства при общей и местной анестезии;
• для использования в качестве анестетика для пациентов с высоким уровнем риска, при проведении сложных операций, например, на сердце.

Также, показанием к применению Фентанила являются неврологические и ортопедические процедуры, где препарат используется в качестве вспомогательного обезболивающего.

Кто претендует на получение?

Целью проведения программы является поддержание здоровья населения посредством предоставление финансовой помощи со стороны государства. В Украине именно по причине болезни сердца умирает более 65% граждан, около 1 млн – болеют диабетом. Более 190 тысяч – астмой. И многих пациенты из этих групп не имеют возможности самостоятельно деньги на лечение.

Суть – обеспечить больных, которым поставили диагноз и которые имеет льготы на бесплатные медикаменты, возможностью получить лекарства в аптеке совершенно без оплаты.

В случае амбулаторного лечения, лекарственные средства по рецептам врачей отпускаются бесплатно следующим категориям граждан:

• лицам, которым предусмотрено бесплатный отпуск лекарственных средств, в соответствии с Законом Украины «О статусе ветеранов войны, гарантии их социальной защиты»;
• лицам, которые имеют особые трудовые заслуги перед Родиной в соответствии с Законом Украины «Об основных принципах социальной защиты ветеранов труда и других граждан преклонного возраста в Украине»;
• лицам, которым предусмотрено бесплатный отпуск лекарственных средств, в соответствии с Законом Украины «О статусе и социальной защите граждан, пострадавших вследствие Чернобыльской катастрофы»;
• пенсионерам из числа колхозников, рабочих, служащих, получающих пенсию по возрасту, по инвалидности и по случаю потери кормильца в минимальных размерах (за исключением лиц, получающих пенсию на детей в случае потери кормильца);
• детям в возрасте до трех лет;
• детям-инвалидам в возрасте до 16 лет;
• детям в возрасте до 18 лет, которые перенесли в 1988 году химическую интоксикационную алопеции в г. Черновцы;
• девушки-подростки и женщины с противопоказаниями беременности, а также женщины, которые пострадали вследствие Чернобыльской катастрофы, обеспечиваются бесплатно средствами контрацепции.

При амбулаторном лечении лекарственные средства по рецептам врачей отпускаются с оплатой 50% их стоимости для следующих категорий граждан:

• инвалидов I и II групп вследствие трудового увечья, профессионального или общего заболевания;
• инвалидов с детства I и II групп;
• детей в возрасте от 3 до 6 лет;
• лиц, реабилитированных в соответствии с Законом Украины «О реабилитации жертв политических репрессий на Украине», которые стали инвалидами вследствие репрессий или являются пенсионерами;
• лиц, награжденных знаком «Почетный донор Украины» и «Почетный донор СССР».

Бесплатный отпуск лекарственных средств по перечисленным категориям заболеваний производится только в случае амбулаторного лечения основного заболевания, по которым больным предоставлены льготы. Больные СПИДом и ВИЧ-инфицированные независимо от основного заболевания имеют право на бесплатный отпуск лекарственных средств при наличии у них каких-либо других заболеваний.

Спосіб застосування

Для дорослих:

В/в, в/м. Взрослым при подготовке к операции за 10-15 мин до начала — в/в, 0.05-0.1 мг фентанила с 2.5-5 мг дроперидола. Для общей анестезии — в/в, 0.4-0.6 мг, для поддержания анестезии — в/в, 0.05-0.2 мг через каждые 20-30 мин, для обезболивания после операции — в/м — 0.05-0.1 мг, при необходимости в повторных дозах через 1 или 2 ч. Для купирования боли при инфаркте миокарда — 0.1 мг вместе с 5 мг дроперидола (в течение 3 мин).Пластырь — местно, на 72 ч накладывают на плоскую поверхность кожи (нераздраженную, с минимальным волосяным покровом, при необходимости вымытую чистой водой, без применения моющих средств и тщательно высушенную) и плотно прижимают (места аппликации чередуют). Дозу подбирают индивидуально. Пациентам, ранее не принимавшим опиаты, — начальная доза 25 мкг/ч; при толерантности к опиатам при переходе к лечению фентанилом начальную дозу рассчитывают по соответствующим таблицам, исходя из предшествующей суточной потребности в анальгетиках; при использовании дозы более 300 мкг/ч возможны дополнительные или альтернативные способы введения

Для дітей:

Детям при подготовке к хирургической операции — 2 мкг/кг; для общей анестезии — 10-150 мкг/кг в/в или 150-250 мкг/кг в/м; для поддержания анестезии — 1-2 мкг/кг в/в или 2 мкг/кг в/м. Детям до 2 лет дозы не установлены.

Показання

— для нейролептанальгезии (в сочетании с дроперидолом) — для премедикации (в составе определенных схем) — для вводного наркоза — для обезболивания (при кратковременных внеполостных операциях) — в качестве дополнительного средства при операциях под местной анестезией, при болевом синдроме сильной и средней интенсивности при инфаркте миокарда, почечных и печеночных коликах. — для купирования постоянных (персистирующих) умеренных и сильных хронических болей, которые требуют постоянного, круглосуточного назначения опиоидов на протяжении длительного периода времени и не могут быть купированы другим способом (например, нестероидными противовоспалительными средствами (или у больных с противопоказанием к применению препаратов этой группы), комбинацией опиоидов либо опиоидными препаратами незамедлительного высвобождения).

Может ли фентанил вызывать зависимость (аддикцию)?

Фентанил вызывает сильнейшую зависимость, прежде всего потому что это мощное наркотическое средство и человек жаждет вновь и вновь испытывать то самое состояние наркотического “кайфа”. Этим фентанил и опасен для жизни. Если человеку удается употреблять Существуют медикаментозные средства борьбы с симптомами синдрома отмены (например, лофексидин) которые облегчают муки, но нисколько не избавляют от самой наркотической зависимостифентанил и при этом не допускать передозировки, развивается наркотическая зависимость. Однако чаще всего люди неспособны постоянно употреблять этот наркотик без передозировки, лишь у немногих получается оставаться настолько бдительными, чтобы правильно рассчитывать дозу.

При прекращении употребления, зависимые от фентанила люди начинают испытывать жуткие симптомы синдрома отмены, уже через пару часов воздержания от наркотика.

Симптомы таковы:

• боли в мышцах и костях
• бессоница, нарушенный сон
• понос и рвота
• приступообразное ощущение холода, гусиная кожа
• неконтролируемое дрожание ногАлександр Рябогин, волонтер «Дома Надежды»
• сильная тяга вновь употребить

Такие симптомы могут вызывать сильные мучения и человеку очень тяжело перестать употреблять наркотик самостоятельно. Существуют медикаментозные средства борьбы с симптомами синдрома отмены (например, лофексидин) которые облегчают муки, но нисколько не избавляют от самой наркотической зависимости.

Почему фентанил так смертелен?

В амбулаторных условиях для контроля боли при раке фентанил назначается только пациентам, которые “опиоидно терпимы” и уже принимали круглосуточные опиоиды от сильной боли при раке

Это сильное лекарство, но, когда оно контролируется и используется по указанию врача, оно может эффективно облегчить сильную боль, и оно имеет важное применение в медицине

Однако при злоупотреблении или при передозировке этот опиоид может быстро привести к смертельному исходу, поскольку он очень эффективен. Когда он используется в сочетании с другими депрессантами центральной нервной системы, такими как опиоиды или бензодиазепины, риск передозировки увеличивается.

Рецепт фентанил дозируется в микрограммах, обозначенных аббревиатурой “микрограмм”. Это очень маленькая доза. Большинство других лекарств дозируются в миллиграммах («мг»), например, 500 мг ацетаминофена (Tylenol) или 25 мг дифенгидрамина (Benadryl).

​

Что такое микрограмм?

• Один грамм равен 1000 миллиграмм.
• Один миллиграмм равен 1000 микрограмм (мкг).
• Итак, одна микрограмм равна одна тысяча миллиграмма или одна миллионная грамма.
• Другими словами, один грамм равен 1 000 000 микрограмм.

Трудно представить, что доза лекарства может быть такой маленькой. Легко увидеть, как можно допустить ошибку в нелегальной лаборатории, перепутав фентанил в таблетках с героином, кокаином, метамфетамином или мошенническими рецептами. И, честно говоря, вы думаете, дилеры действительно заботятся о своих расчетах? Одной 2-миллиграммовой дозы фентанила достаточно, чтобы убить взрослого.

Этот опиоид обычно не идентифицируется при обычном тестировании мочи на наркотики, которое происходит в экстренной ситуации. Задержка в определении препарата, ответственного за передозировку, может помешать соответствующему лечению, такому как адекватные дозы налоксона.

Другая причина, по которой он настолько смертоносен, заключается в том, что многие люди просто не знают об этой постоянной угрозе на улицах. Ничего не подозревающие люди принимают фальсифицированные наркотики, в которые добавлен фентанил, и становятся очередной жертвой случайной передозировки.

Фентанил тест-полоски

Фентанил тест-полоски теперь доступны для тех, кто злоупотребляет уличными наркотиками, такими как кокаин и героин, проверить, не смешаны ли их наркотики с этим продуктом. Как только полоска погружена в образец препарата, результаты показывают, присутствует ли он. Некоторые американские программы, которые раздают чистые шприцы, также раздают тест-полоски.

Однако эти полоски не всегда эффективны на 100%. Могут возникнуть ложные срабатывания, и полоски не определяют количество лекарственного средства, которое может присутствовать. Кроме того, эти полоски не будут идентифицировать более новые аналоги или другие смертельные химические вещества. Плюс, тест окружен противоречием: некоторые волнуются, что эти тесты создают ложное чувство безопасности или оправдывают использование незаконных наркотиков. Предполагается также, что пользователь действует рационально и избегает употребления препарата, если он обнаружен, но это не всегда так.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с антидепрессантами

Одновременное применение Фентанила с другими средствами, оказывающими воздействие на центральную нервную систему, в том числе седативными, снотворными, транквилизаторами, общими анестетиками, и опиоидами может увеличить риск нарушения функций дыхательной системы, глубокого седативного воздействия, комы и смерти. Когда применяется комбинированная терапия с любым из вышеуказанных препаратов дозу одного или необходимо уменьшить.

Ингибиторы CYP3A4

Ввиду того, что изофермент CYP3A4 играет важную роль в метаболизме фентанила, препараты, которые ингибируют активность CYP3A4, могут привести к снижению клиренса фентанила, что повлечет за собой увеличение концентрации вещества в плазме и повысит длительность эффектов опиоидных препаратов. Эти эффекты могут быть более выраженными при сопутствующем использовании 3A4 ингибиторов.

Индукторы CYP3A4

Индукторы CYP450 3A4 могут вызвать метаболизм Фентанила, что может привести к повышенному клиренсу препарата, снижению концентрации вещества в плазме, отсутствию эффективности или, возможно, развитию синдрома отмены у пациента с последующей наркотической привязанностью к препарату.

Ингибиторы Моноаминоксидазы

Взаимодействие Фентанила с ингибиторами моноаминоксидазы в настоящее время еще плохо изучено, поэтому использование препаратов в комплексе строго противопоказано.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Фармакокинетику можно описать как модель с тремя этапами:

• время распределения 1,7 минут;
• время перераспределения 13 минут;
• выведение полураспада 219 минут.

Объем распределения Фентанила — 4 л/кг. Связывающая способность белка плазмы уменьшается с увеличением ионизации лекарственного препарата. Изменения в рН может влиять на его распределение между плазмой и центральной нервной системой. Активное вещество накапливается в скелетных мышцах и жировых тканях, после чего медленно высвобождается в кровь. Фентанил в первую очередь трансформируется в печени, демонстрирует высокую частоту. Около 75% внутривенной дозы выводится с мочой в основном в виде метаболитов. Менее чем 10% выводится с мочой в неизменном виде. Примерно 9% дозы выводится с калом в виде метаболитов.

Препарат начинает активно действовать практически моментально после внутривенного введения. Тем не менее, максимальное обезболивающее действие отмечается в течение нескольких минут. Обычная продолжительность действия обезболивающего эффекта составляет от 30 минут до одного часа после введения внутривенно дозы до 100 мкг (0,1 мг) (2 мл). После внутримышечного введения, начало действия активного вещества наблюдается от семи до восьми минут, а продолжительность действия составляет около двух часов.

Особые указания

Фентанил в Википедии. Применение в качестве отравляющего вещества

Помимо указанных лекарственных форм выпуска известны случаи, когда Фентанил использовался спецслужбами в форме газа для ликвидации террористов. При освобождении заложников, взятых в плен террористами во время мюзикла Норд-Ост спецслужбами был применен состав, в основу которого входили производные фентанила. В результате воздействия данного состава люди внутри здания почувствовали такие симптомы, как дезориентацию, тошноту, сильные позывы к рвоте и паралич дыхательных путей. По словам специалистов, летальный исход такой состав спровоцировать не может.

Противопоказания

• гиперчувствительность к любому компоненту препапарата
• акушерские операции (до извлечения плода)
• выраженная гипертензия в малом круге кровообращения
• угнетение дыхательного центра
• пневмония
• ателектаз и инфаркт легкого
• бронхиальная астма
• склонность к бронхоспазму
• заболевания экстрапирамидной системы
• внутричерепная гипертензия
• кишечная непроходимость
• лекарственная зависимость
• алкоголизм
• наркомания
• беременность
• период лактации (грудное вскармливание необходимо прекратить)
• применение у пациентов после оперативных вмешательств на желчевыводящих путях, купирование краткосрочной и слабой боли.

Фармакологическое действие

Препарат Фендивия представляет собой трансдермальный пластырь, обеспечивающий постоянное системное поступление фентанила в течение 72 ч.Фентанил является опиоидным анальгетиком со сродством, главным образом, к опиоидным µ-рецепторам ЦНС, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности. Препарат преимущественно оказывает обезболивающий и седативный эффекты.Фентанил оказывает угнетающее действие на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, возбуждает центры n.vagus и рвотный центр, повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров (в т.ч. мочеиспускательного канала, мочевого пузыря и сфинктера Одди), улучшает всасывание воды из ЖКТ. Снижает АД, кишечную перистальтику и почечный кровоток. В крови повышает концентрацию амилазы и липазы; снижает концентрацию соматотропного гормона, катехоламинов, АКТГ, кортизола, пролактина.Способствует наступлению сна (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). Вызывает эйфорию. Скорость развития лекарственной зависимости и толерантности к анальгезирующему действию имеет значительные индивидуальные различия. В отличие от других опиоидных анальгетиков значительно реже вызывает гистаминовые реакции.

Протипоказання

• гиперчувствительность к любому компоненту препапарата
• акушерские операции (до извлечения плода)
• выраженная гипертензия в малом круге кровообращения
• угнетение дыхательного центра
• пневмония
• ателектаз и инфаркт легкого
• бронхиальная астма
• склонность к бронхоспазму
• заболевания экстрапирамидной системы
• внутричерепная гипертензия
• кишечная непроходимость
• лекарственная зависимость
• алкоголизм
• наркомания
• беременность
• период лактации (грудное вскармливание необходимо прекратить)
• применение у пациентов после оперативных вмешательств на желчевыводящих путях, купирование краткосрочной и слабой боли.

Состав

В состав данного препарата входит активное вещество фентанил и ряд вспомогательных элементов: гидроксиэтилцеллюлоза и этилен-винил ацетатный сополимер.

Внешняя оболочка — полиэтилентерефталатная пленка. Резервуарный слой силиконовый, в состав входит диметикон (E900), слой адгезивный.

Микрорезервуары (пластыри) с фентанилом состоят из дипропиленгликоля и гипролозы (E463). Высвобождающая мембрана состоит из этилена и сополимера винилацетата. Кожно-адгезивный слой силиконовый с содержанием диметикона (E900). Наружная пленка, которая удаляется при нанесении на поверхность кожи, полиэфирная, покрытая фторсодержащим составом.