Габапентин
Содержание:
- Режим дозирования
- Лечение от Лирики: основные этапы
- Схема лечения
- Как употребляют Лирику
- Фенибут – это психотропный препарат или нет?
- Режим дозирования
- Карфентанил
- 25I-NBOMe
- Динитрофенол (DNP)(С6H4N2O5)
- Режим дозирования
- Показания к применению
- Фентанил
- Крокодил, наркотик для бедняков
- Фармакологические свойства
- Применение препарата Лирика
- Скополамин
- Фармакологические свойства
- Заполнить нишу
- Фармакологические свойства
Режим дозирования
Капсулы принимаются внутрь независимо от употребления пищи. Рекомендуется запивать их 200 мл воды, не разжевывая. При необходимости замены медпрепарата от приема капсул отказываются постепенно, минимум на протяжении 7-10 дней. Дозировка определяется целью применения антиконвульсанта и тяжестью течения неврологического заболевания.
При нейропатической боли стартовая дневная доза нейронтина составляет 300 мг 3 раза в сутки. В случае необходимости ее увеличивают до 3600 мг в день, но только по рекомендации врача. В начале терапии дозировку повышают по следующей схеме:
- первый день не более 300 мг за 1 прием;
- второй день 600 мг, разделенные на 2 приема;
- третий день 900 мг, разделенные на 3 приема.
Лечение от Лирики: основные этапы
Центр лечения и реабилитации “Нарколог-24” осуществляет комплексную терапию наркологической зависимости от Лирики. Только разносторонний подход к данной проблеме гарантирует качественную терапию.
Лечение осуществляется в несколько этапов:
-
Проведение интервенции. Психологи клиники беседуют с пациентом, подталкивают к осознанию и принятию существующей проблемы, формируют мотивацию к лечению;
-
Детоксикация. Данный этап проходит в условиях наркологической клиники, длится от 3 до 21 дня. Используются современные методики, такие как УБОД, плазмаферез, иглорефлексотерапия и т.д. Также специалисты прибегают к применению инфузионных растворов и сорбентов для комплексного выведения продуктов распада главного вещества из организма;
-
Реабилитация в специализированном центре занимает от полугода до года. Данный период сочетает в себе восстановление организма после долгосрочного приема препаратов и интенсивную психотерапию. На сеансах у психотерапевта человек разбирает причины зависимости и ищет оптимальные способы ее ликвидации. Учится преодолевать тягу к наркотикам и жить в состоянии трезвости;
-
Ресоциализация подразумевает применение в реальной жизни навыков, полученных в процессе реабилитации.
“Нарколог-24” оказывает анонимную наркологическую помощь. Для того, чтобы получить больше информации о лечении, свяжитесь с менеджерами наркологического центра.
Схема лечения
Дозировка и подбор дозы
- 900-1800 мг/день в три приема
- Невралгия после опоясывающего лишая (немедленное высвобождение вещества): 300 мг в день 1-й; 600 мг в два приема в день 2; 900 мг в три приема в день 3-й.
- Невралгия после опоясывающего лишая (длительное высвобождение вещества): 600 мг утром в день 1-й; 1200 мг в день в два приема в день 4-й.
- Синдром беспокойных ног (длительное высвобождение вещества): 600 мг в день в один прием, около 5 часов вечера.
- Судороги (у взрослых и детей старше 12): начальная доза 900 мг/день в три приема; рекомендуемая доза 1800 мг/день в три приема; временной промежуток между приемами не должен превышать 12 часов.
- Судороги (дети 5-12): начальная доза 10-15 мг/кг в день в три приема; в течение трех дней поднимать до 25-35 мг/кг в день в три приема; максимальная доза 50 мг/кг в день; временной промежуток между приемами не должен превышать 12 часов.
- Судороги (дети 3-4): начальная доза 10-15 мг/кг в день в три приема; в течение трех дней поднимать до 40 мг/кг в день; максимальная доза 50 мг/кг в день; временной промежуток между приемами не должен превышать 12 часов.
- Если габапентин добавляется к другому антиконвульсанту, поднимать дозу габапентина следует медленно, в течение недели.
- Некоторым пациентам с болью или тревожностью подходит прием габапентина с немедленным высвобождением вещества только два раза в день.
- Очень высокие дозы можно делить больше чем на 3 приема в день.
- Отломанную половинку таблетки, не использованную в течение нескольких дней, следует выбросить
- Таблетки габапентина с длительным высвобождением вещества нельзя разламывать или разжевывать
- Таблетки габапентина с длительным высвобождением вещества нужно принимать с едой
- Если появляется очень сильная седация, бОльшую часть суточной дозы можно принимать на ночь
Как быстро действует
Судороги проходят через 2 недели.
Боль проходит через 2 недели или раньше.
Может снижать тревожность при различных расстройствах в течение нескольких недель.
Лечебные комбинации
- Габапентин сам является средством для аугментации, которое добавляют к другим антиконвульсантам при лечении эпилепсии; к литию, атипичным антипсихотиками и антиконвульсантам при лечении биполярного расстройства.
- При лечении нейропатической боли габапентин добавляют к антидепрессантам
- При лечении тревожности габапентин является средством второй линии выбора, которое добавляют к антидепрессантам или бензодиазепинам .
Как употребляют Лирику
Прегабалин принимается в виде капсул. После приема нескольких таблеток эффект наступает только через 2-3 часа, однако его длительность превосходит другие наркотики. В некоторых случаях содержимое капсулы употребляют интраназально и даже инъекционно. Данные методы являются очень опасными: в первом случае слизистая носа мгновенно пересыхает, возникают носовые кровотечения и непроходящие язвы на слизистой оболочке носовых путей. Инъекционное введение вещества недопустимо: это приводит к стремительному гниению сосудов и кожных покровов на месте инъекции.
Первое время наступает ощущение полного удовлетворения. Затем наступает такой эффект:
-
Сильные боли в мышцах;
-
Нарушения зрения, появление “пятен” перед глазами;
-
Нарушения координации;
-
Хроническая бессонница;
-
Нарушения умственной деятельности, рассеянность, трудности с концентрацией внимания.
Интенсивность абстинентного синдрома во время длительного применения Прегабалина поражает. Некоторые зависимые приравнивают их к героиновой ломке, а печень зависимого после передозировки не восстанавливается до нормальных показателей.
Прегабалин – это Лирика
Лирика — это торговое название препарата Прегабалина. Медикамент считается относительно новым и недостаточно изученным, в связи с чем проблема зависимости от Прегабалина не так широко освещена, как опиоидная, каннабиноидная или солевая наркозависимости. На самом же деле, Вред от Лирики аналогичен другим наркотикам.
В ловушку прегабалиновой интоксикации и зависимости попадают не только подростки, гонящиеся за мимолетным кайфом, но и люди, вынужденные принимать вещество с медицинскими целями. Даже применение согласно инструкции нередко приводит к развитию тяжелой зависимости. Эта особенность обуславливает необходимость продавать Лирику строго по рецепту.
Фенибут – это психотропный препарат или нет?
Фенибут – это аптечный наркотик, который представляет собой ноотропный лекарственный препарат (нейрометаболический стимулятор), используемый в медицине для лечения депрессивных состояний. Это комплексное средство, которое имеет психостимулирующий и успокоительный эффект. Медпрепарат выпускается в форме таблеток, доза для взрослого человека не должна превышать 750 мг в сутки.
- Не можетеуговоритьна лечение?
- Поможем с мотивацией на лечение. Как правило близким людям сложно уговорить или заставить зависимого лечиться. Мировыми специалистами разработаны ЭФФЕКТИВНЫЕ схемы мотивации, пользуясь которыми, можно привести зависимого к решению обратиться за помощью. 8 (800) 333-20-07
Лекарство воздействует на центральную нервную систему человека, поэтому назначается лечащим врачом в случае, если у пациента нервный тик, проблемы со сном, беспричинные страхи, проходит лечение наркомании или алкоголизма. Средство отлично борется с навязчивыми состояниями, стрессами и тревожностью, устраняет головокружения. В инструкции по применению препарата Фенибут вы не найдете серьезных побочных эффектов (сонливость, тошнота, головная боль), однако главной опасностью препарата является употребление его наркозависимыми.
Фенибут назначается при фармакологическом лечении зависимости от наркотиков и алкоголя в качестве препарата, восстанавливающего психическое состояние зависимого и воздействующего на высшие психические функции. Медикаментозное лечение является частью реабилитационного курса при лечении наркомании и алкоголизма. Помимо этого средство применяется для купирования абстиненции и снятия похмелья. Препарат снимает симптомы наркотической или алкогольной ломки и нейтрализует отсутствие наркотиков и алкоголя. Ноотропы помогают нормализовать работу ЦНС, восстановить биоритмы, нормальный сон, устранить тревожность и депрессивные состояния.
Хотите узнать о стоимости услуг?
8 (800) 333-20-07 — позвоните нашему специалисту
Фенибут как наркотик
Эйфория от Фенибута возникает при передозировке или сочетании с другими наркотическими психоактивными веществами. Если взрослый человек употребит 10-12 таблеток за раз, у него возникнет передозировка и тяжелая интоксикация лекарственным препаратом. Если вы видите, что у близкого человека «передоз» Фенибутом, срочно звоните специалистам скорой наркологической помощи Центра Здоровой Молодежи и вызывайте врача-нарколога на дом при невозможности госпитализации.
Передозировка Фенибутом
В сочетании со спиртным риск превысить допустимую дозу повышается в разы.
Среди опасных последствий выделяют:
- интоксикацию;
- тошноту;
- рвоту;
- расстройство ЖКТ;
- головную боль;
- проблемя со сном;
- тахикардию;
- возбуждение;
- сердечный приступ.
Смертельная доза Фенибута зависит от индивидуальных факторов человека, поэтому довольно сложно определить, после какой таблетки состояние зависимого усугубится. Обратитесь за помощью и в том случае, если близкий человека подсел на Фенибут. Врачи Центра Здоровой Молодежи помогут вам не только советом, но и выедут на дом для оказания наркологической медицинской помощи.
Опасность ноотропа в том, что в сочетании с наркотиками он дает наркотический эффект, а также имеет свойство усиливать алкогольное опьянение. При неверной дозировке и сочетании с наркотиками вещество может дать побочные эффекты, в том числе: зуд, сыпь, раздражение, сонливость, раздражительность, нервозность. Если принимать лекарство в сочетании с психоактивными препаратами и алкоголем, возможны обмороки, бредовые расстройства, психозы, кома. Препарат несовместим с алкоголем, однако многие экспериментаторы, жаждущие новых ощущений, начинают искать у Фенибута наркотический эффект, нюхают его или употребляют другими способами.
Фенибут для наркоманов – это дешевое легкодоступное средство получения кайфа. Однако зависимые отнюдь не задумываются о побочных эффектах медикаментозного препарата.
Режим дозирования
Капсулы принимаются внутрь независимо от употребления пищи. Рекомендуется запивать их 200 мл воды, не разжевывая. При необходимости замены медпрепарата от приема капсул отказываются постепенно, минимум на протяжении 7-10 дней. Дозировка определяется целью применения антиконвульсанта и тяжестью течения неврологического заболевания.
При нейропатической боли стартовая дневная доза нейронтина составляет 300 мг 3 раза в сутки. В случае необходимости ее увеличивают до 3600 мг в день, но только по рекомендации врача. В начале терапии дозировку повышают по следующей схеме:
- первый день не более 300 мг за 1 прием;
- второй день 600 мг, разделенные на 2 приема;
- третий день 900 мг, разделенные на 3 приема.
Карфентанил
Химическое название карфентанила – метиловый эфир 4-((1-оксопропил)-фениламино)-1-(2-фенилэтил)-4-пиперидинкарбоновой кислоты. По структуре схож со своим предшественником — фентанилом. Но есть один нюанс – описанное вещество не назначено для использования внутрь организма.
На черном рынке, где распространяется карфентанил, представленный наркотик позиционируется как «слоновий транквилизатор» или «С.50». Это вещество, которое часто входит в состав одного из наиболее опасных наркотиков – серой смерти, в которой числятся и фентанил, и U-47700, и героин. Американские СМИ характеризуют данный наркотик как drop dead или упасть замертво.
25I-NBOMe
Психоактивное вещество из класса фенилэтиламинов, производное от 2C-I, синтезированное в 2003 году Ральфом Хеймом (Ralf Heim) в Свободном университете Берлина, в рамках кандидатской диссертации по теме синтеза и фармакологии агонистов серотониновых рецепторов.
25NBOM это сильный наркотик синтетического происхождения. Таким образом, это вещество, которое вызывает чувство эйфории, как кокаин или метамфетамины, но с выраженным психотропным эффектом. Наркотик оказывает прямое воздействие на эмоции и настроение человека. Интересно, что психологическая тяга к употреблению формируется очень быстро. Это дешевый наркотический препарат, который доступен во многих клубных местах.
Динитрофенол (DNP)(С6H4N2O5)
Известен как 2,4-динитрофенол. Является достаточно сильным жиросжигателем, входящим в состав многих напитков и диетических продуктов, предназначенных для потери веса. Интересно, что сжигание жиров осуществляется в самом прямом смысле слова. Правда, при этом невероятно поднимается температура тела.
Заметим, что это вещество стало известным еще в 1930 году. Официальный запрет на его распространение поступил только пару лет назад, поскольку наркотик вызывает тяжелые изменения в организме, является опасным для человеческого здоровья. Тем не менее, продукт до сих пор можно купить на черном рынке.
До 1938 года динитрофинол использовался в качестве официального медицинского средства для похудения, но позже был запрещен ввиду серьезных побочных эффектов, к которым следует причислить катаракту, повреждения кожи, отиты. Сегодня он снова становится все популярнее, в основном поступает из Китая. Интересно, что производители позиционируют его как регулятор роста растений или гербицид.
Режим дозирования
Капсулы принимаются внутрь независимо от употребления пищи. Рекомендуется запивать их 200 мл воды, не разжевывая. При необходимости замены медпрепарата от приема капсул отказываются постепенно, минимум на протяжении 7-10 дней. Дозировка определяется целью применения антиконвульсанта и тяжестью течения неврологического заболевания.
При нейропатической боли стартовая дневная доза нейронтина составляет 300 мг 3 раза в сутки. В случае необходимости ее увеличивают до 3600 мг в день, но только по рекомендации врача. В начале терапии дозировку повышают по следующей схеме:
- первый день не более 300 мг за 1 прием;
- второй день 600 мг, разделенные на 2 приема;
- третий день 900 мг, разделенные на 3 приема.
Показания к применению
Противосудорожный и анальгезирующий препарат применяется в комплексной фармакотерапии эпилептических приступов, как с наличием вторичной генерализации, так и без нее. В качестве дополнительного антиэпилептического средства используется при лечении больных от 6 лет.
В монотерапии судорожных приступов Габапентин применяется только по достижению пациентом 12-летнего возраста. Это связано с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЦНС и, как следствие, нарушением функций других жизненно важных систем.
Антиконвульсант показан к применению при нейропатических болях, в частности постгерпетической неврологии и генерализованной диабетической нейропатии. Лекарство может использоваться для купирования болевых синдромов, вызванных органическим поражением ЦНС или нейронов.
Фентанил
Фентанил является наркотическим анальгетиком, который относится к классу 4-анилидопиперидинов, с чрезвычайно высокой активностью – в 100 раз сильнее морфина. Синтезирован под эгидой бельгийской фармацевтической фирмы «Janssen» еще в конце 50-х годов прошлого века. В РФ препарат выпускается под названиями:
«Инстанил» — спрей назальный от «Такеда Фарма»
«Фентанил» в виде растворов для внутривенного и внутримышечного введения
«Фендивия» и «Дюрогезик» — трансдермальные терапевтические системы, применяют для чрезкожного обезболивания при хронических болях.
Если брать химическую сторону лекарства, то она во многом схожа с тримеперидином («Промедолом»). Препарат обладает свойствами, которые в принципе характерны для опиатной группы лекарств. Фентанил является наркотиком, который входит в перечень контролируемых веществ. Но вместе с тем, он является важным лекарством, в некоторых случаях и вовсе жизненно необходимым.
Крокодил, наркотик для бедняков
Представленный наркотик известен достаточно многим людям, в основном – благодаря последствиям, которые он вызывает. Употребление крокодила очень быстро приводит к смерти, буквально за 1-2 года человек сгнивает заживо. Это синтетический опиат, который вызывает весьма стойкую форму зависимости, сильнее даже чем чистый морфий.
Примечательно, что зависимость может развиться уже через 2 внутривенные инъекции
Важно помнить, что основная проблема заключается в психологической тяге, и она развивается раньше физической. Человек, попробовавший наркотик 1 раз, хочет повторить опыт снова и снова
Фармакологические свойства
Габапентин по своей химической структуре практически не отличается от гамма-аминомасляной кислоты, которая является тормозным нейромедиатором ЦНС. Симптоматический антиконвульсант препятствует развитию эпилептических приступов и купирует нейропатические боли, которые возникают по причине патологического возбуждения центральной нервной системы или нейронов.
Нейронтин не влияет на радиолигандное связывание ГАМК с рецепторами, а также не метаболизируется в непротеиногенной кислоте и не ингибирует захват тормозного нейромедиатора. В концентрациях до 100-110 мкМ действующие компоненты не проявляют сродства к глутаматным, каинантным, бензодиазепиновым, глициновым, холинергическим и другим специфическим рецепторам.
Согласно данным исследований in vitro, Габапентин связывается с рецепторами гиппокампа и неокортекса. Нейронтин в данном случае выступает в качестве субъединицы вольтажактивированного дополнительного кальциевого канала. В терапевтических концентрациях предупреждает развитие нейропатической боли, вызванной периферическим воспалением нервных тканей.
Антиэпилептическая активность медпрепарата была установлена в ходе плацебо-контролируемых исследований, которые проводились среди взрослых и детей от 3 лет. Подтверждение противосудорожного действия нейронтина было получено в трех этапах клинических исследований, в которых участвовало более 700 пациентов.
Применение препарата Лирика
Препарат Лирика принимают внутрь независимо от приема пищи.
Нейропатическая боль. Рекомендованная начальная доза препарата Лирика составляет 75 мг 2 раза в сутки, независимо от приема пищи. Препарат Лирика эффективен при применении в дозе от 150 до 600 мг/сут. Для большинства пациентов оптимальная доза препарата Лирика составляет 150 мг 2 раза в сутки. Эффект от применения препарата Лирика достигается уже на протяжении первой недели приема. Однако с учетом индивидуальной чувствительности к препарату доза может быть повышена до 150 мг 2 раза в сутки с интервалом от 3 до 7 дней и, при необходимости, еще через неделю может быть повышена до максимальной — 300 мг 2 раза в сутки.
Эпилепсия. Рекомендуемая эффективная начальная доза препарата Лирика составляет 75 мг 2 раза в сутки, независимо от приема пищи. Препарат Лирика эффективен при применении в дозе от 150 до 600 мг/сут. Эффект от применения препарата Лирика достигается после первой недели приема. Однако с учетом индивидуальной чувствительности к препарату доза может быть повышена до 150 мг 2 раза в сутки после первой недели и, при необходимости, еще через неделю может быть повышена до максимальной — 300 мг 2 раза в сутки.
Для оптимизации терапии препаратом Лирика нет необходимости проводить мониторинг концентрации прегабалина в плазме крови. Прегабалин не вызывает изменений концентраций других одновременно принимаемых противосудорожных препаратов, также как и другие одновременно принимаемые противосудорожные препараты не оказывают влияния на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Нейропатическая боль и эпилепсия. Прекращать прием препарата Лирика рекомендуется постепенно, на протяжении по крайней мере одной недели.
Пациенты с почечной недостаточностью
Препарат Лирика элиминируется из системного кровообращения в неизмененном виде путем почечной экскреции. Поскольку клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина, снижение дозы препарата у пациентов с нарушенной функцией почек следует проводить индивидуально, с учетом клиренса креатинина, как указано в таблице и определяется по формуле:
• масса тела (кг)
Клиренс креатинина, мл/мин = ——————————————————————————————————(• 0,85 для женщин)
72 • уровень креатинина в сыворотке (мг/дл)
Прегабалин эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе (50% препарата на протяжении 4 ч). У пациентов, которым проводился гемодиализ, суточная доза прегабалина должна быть повышена с учетом функции почек. В дополнение к суточной дозе, сразу после 4-часовой процедуры гемодиализа, должна быть принята доза препарата, которая определяется по таблице.Коррекция дозы прегабалина с учетом функционального состояния почек
Клиренс креатинина, мл/мин |
Суммарная суточная доза прегабалина* |
Режим дозирования |
|
начальная доза, мг/сут |
максимальная доза, мг/сут |
||
|
≥60 |
150 |
600 |
2 раза в сутки |
|
30–60 |
75 |
300 |
1 или 2 раза в сутки |
|
15–30 |
25–50 |
150 |
1 или 2 раза в сутки |
|
≤15 |
25 |
75 |
1 раз в сутки |
|
Дополнительная суточная доза после гемодиализа, мг |
|||
|
25 |
100 |
Однократная доза+ |
*Суммарную суточную дозу (мг/сут) нужно разделить на количество приемов, как указано режимом дозирования.
+Дополнительная суточная доза — однократная дополнительная доза.
Применение у пациентов с нарушением функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
Применение у детей в возрасте до 12 лет. Безопасность и эффективность применения препарата Лирика для лечения детей в возрасте до 12 лет не установлена, поэтому применение препарата у этой категории больных не рекомендуется.
Применение у подростков в возрасте 12–17 лет. Препарат Лирика применяется для лечения подростков, больных эпилепсией, в дозах, рекомендуемых для взрослых пациентов.
Безопасность и эффективность применения препарата Лирика для лечения нейропатической боли у подростков не установлена, поэтому применение препарата по данному показанию для лечения подростков не рекомендуется.
Применение у пациентов пожилого возраста (в возрасте старше 65 лет). В случае нормальной функции почек какой-либо коррекции дозы препарата для лечения пациентов этой возрастной группы не требуется.
Скополамин
Скополамин является достаточно необычным препаратом, который весьма распространен в Южной Америке. В особенности – среди колумбийских криминальных групп. Препарат способен вызвать у человека повышенную внушаемость и амнезию. Фактически превращает человека в зомби, которое послушно выполнит любые приказы.
Препарат как бы вводит человека в транс, заставляя делать то, что он потом помнить не будет. Представленный прием используется преступниками для осуществления особо опасных преступлений. В частности, чтобы совершить акт терроризма или чтобы заставить кого-то передать криминальной группе материальные ценности. По сути, это идеально – человек не является полноценной личностью, он действует по приказам, кроме того, он после ничего не помнит
В случае претензий со стороны правоохранительных органов все внимание будет уделено именно «преступнику», а не организаторам
На данный момент вещество распространено строго в Колумбии, и пока не вышло за пределы этой страны. Если это произойдет, то есть все основания полагать, что бразды правления миром возьмет в свои руки мафия.
Фармакологические свойства
Габапентин по своей химической структуре практически не отличается от гамма-аминомасляной кислоты, которая является тормозным нейромедиатором ЦНС. Симптоматический антиконвульсант препятствует развитию эпилептических приступов и купирует нейропатические боли, которые возникают по причине патологического возбуждения центральной нервной системы или нейронов.
Нейронтин не влияет на радиолигандное связывание ГАМК с рецепторами, а также не метаболизируется в непротеиногенной кислоте и не ингибирует захват тормозного нейромедиатора. В концентрациях до 100-110 мкМ действующие компоненты не проявляют сродства к глутаматным, каинантным, бензодиазепиновым, глициновым, холинергическим и другим специфическим рецепторам.
Согласно данным исследований in vitro, Габапентин связывается с рецепторами гиппокампа и неокортекса. Нейронтин в данном случае выступает в качестве субъединицы вольтажактивированного дополнительного кальциевого канала. В терапевтических концентрациях предупреждает развитие нейропатической боли, вызванной периферическим воспалением нервных тканей.
Антиэпилептическая активность медпрепарата была установлена в ходе плацебо-контролируемых исследований, которые проводились среди взрослых и детей от 3 лет. Подтверждение противосудорожного действия нейронтина было получено в трех этапах клинических исследований, в которых участвовало более 700 пациентов.
Заполнить нишу
В США для лечения алкогольной зависимости уже не одно десятилетие употребляют два лекарственных препарата. Первый – дисульфирам (антабус), который вмешивается в нормальный процесс расщепления алкоголя в организме, что делает употребление алкоголя делом неприятным. Второй – налтрексон (РеВиа, вивитрол) блокирует опиоидные рецепторы в клетках головного мозга, что помогает влиять на чувство удовольствия во время употребления алкоголя.
Оба препарата нацелены на притупление мотивации поиска чувства удовольствия, которая лежит в основе алкогольной зависимости. Но они сравнительно неэффективны против тревоги, депрессии, бессонницы и других стойких симптомов отмены, которые помогают поддержать однажды сформировавшийся алкоголизм. Кроме того, их использование ассоциируется с неприятным эффектом, и это тоже не способствует их приему пациентами.
Есть и более новый препарат – акампросат (кампрал), одобренный властями как средство для лечения алкоголизма. Он используется с целью нормализации разрегулированной стрессовой системы мозга после острой отмены — подобно габапентину. Но он пока показал в клинических испытаниях очень скромный положительный эффект, при отсутствии воздействия на настроение или сон.
Габапентин обладает благоприятным профилем безопасности и действует через нормализацию уровней нейротрансмиттера ГАМК в миндалевидном теле – части мозга, связанной с эмоциями, таким образом снижая тревогу и другие симптомы, связанные со стрессом при отмене. Предшествующее исследование группы Mason показало эффект габапентина у пациентов с зависимостью к конопле.
Успокаивающий эффект габапентина в сверхактивных отделах головного мозга был основанием для его допуска в США для лечения эпилепсии и невропатических болей. Его также часто назначают вне перечня официальных показаний – в частности, при других состояниях, связанных с болями, включая мигрени.
По материалам:
Gabapentin is safe, effective for treating alcohol dependence, study shows. – Internet (sciencedaily.com), 04.11.13
Фармакологические свойства
Габапентин по своей химической структуре практически не отличается от гамма-аминомасляной кислоты, которая является тормозным нейромедиатором ЦНС. Симптоматический антиконвульсант препятствует развитию эпилептических приступов и купирует нейропатические боли, которые возникают по причине патологического возбуждения центральной нервной системы или нейронов.
Нейронтин не влияет на радиолигандное связывание ГАМК с рецепторами, а также не метаболизируется в непротеиногенной кислоте и не ингибирует захват тормозного нейромедиатора. В концентрациях до 100-110 мкМ действующие компоненты не проявляют сродства к глутаматным, каинантным, бензодиазепиновым, глициновым, холинергическим и другим специфическим рецепторам.
Согласно данным исследований in vitro, Габапентин связывается с рецепторами гиппокампа и неокортекса. Нейронтин в данном случае выступает в качестве субъединицы вольтажактивированного дополнительного кальциевого канала. В терапевтических концентрациях предупреждает развитие нейропатической боли, вызванной периферическим воспалением нервных тканей.
Антиэпилептическая активность медпрепарата была установлена в ходе плацебо-контролируемых исследований, которые проводились среди взрослых и детей от 3 лет. Подтверждение противосудорожного действия нейронтина было получено в трех этапах клинических исследований, в которых участвовало более 700 пациентов.