Как генетика и пол влияют на эффект нейролептиков

Детско-подростковая терапия

На данное время в специальной литературе можно найти немного описаний практического применения Сероквеля в детской и подростковой психиатрии. Но в них достаточно подробно описывается специфика применения препарата для данной категории пациентов.

Благодаря хорошим результатам лечения и мягкостью побочных эффектов, специалисты предлагают активнее использовать средство в детской и подростковой психиатрии. Уже на 3-6 неделю несовершеннолетние пациенты с шизофренией, принимающие Кветиапин в дозах от 100 до 800 мг в сутки, демонстрировали снижение симптомов данного заболевания, «погашение» гиперактивности и агрессии.

У некоторых больных в качестве побочных явлений отмечалась сухость слизистой рта, слабый тремор, головокружение и гипотензия. Однако таких пациентов было единицы, и такие проявления были очень слабыми. Обычного после приема атипичных нейролептиков сильного повышения массы тела не наблюдалось, как и нарушений в работе эндокринной системе и проблем с двигательными функциями.

Также безопасно для детей и подростков оказалось лечение Кветиапином биполярного и шизоактивного расстройств, асоциального поведения, психопатии, синдрома Жиля де ла Туретта и генерализованных тиков, других психических расстройств. При этом специалисты предупреждают об опасности передозировки препарата, способной вызвать тахикардию, гипотензию, ажиацию.

Как распознать депрессию

Как уже было сказано, препарат помогает избавиться от депрессии, но не от всех ее форм. Грандаксин принимают только при легкой и средней степени заболевания с умеренно выраженной симптоматикой.

В течение заболевания выделяют несколько синдромов:

1. Эмоциональные нарушения: сниженное настроение, тоска, тревога и внутреннее напряжение, пессимистический настрой; самобичевание, отсутствие интереса к окружающему миру, неспособность получать удовольствие.
2. Поведенческие реакции: уединение, сниженная активность; вредные привычки;
3. Когнитивные функции: неспособность сосредоточиться, заторможенность мышления, снижение памяти и восприятия; пессимистические мысли, размышления о суициде, заниженная самооценка.
4. Вегетативные нарушения: плохой сон, извращения аппетита, слабость и недомогание, сбои в работе кишечника; неприятные ощущения в области сердца и других органов, головные боли.

Конкретным показанием к использованию препарата выступает реактивная депрессия. Она развивается в ответ на действие какого-либо травмирующего фактора. Состояние характеризуется стабильно сниженным эмоциональным фоном и зацикленностью на проблеме.

Больной корит и обвиняет себя в случившемся, его разговоры направлены только на проблему. И, постоянно анализируя ее, он ищет поддержки у окружающих.

Человека беспокоит бессонница. И он полностью отдает себе отчет о своем состоянии.

Возможны приступы отчаяния и демонстративных истерик. Возбуждение доходит до состояния, называемое «меланхолический раптус». При этом человек бесцельно мечется, рыдает, кричит, не исключены попытки суицида.

Такое состояние может сменяться депрессивным ступором, когда больной «застывает» в одной позиции, не реагируя на происходящее.

Как работает дисульфирам?

Дисульфирам изменяет процесс метаболизма алкоголя в организме, вызывая неприятные реакции. Понимание этого процесса помогает отговорить пациентов от употребления и повышает их мотивацию поддерживать трезвость. Однако физические эффекты часто следуют не сразу, поэтому бывает трудно предсказать, когда они произойдут.

Реакции на алкоголь обычно начинаются через 10-30 минут после того, как человек выпивает. Серьезность реакции зависит от индивидуальных особенностей, дозировки дисульфирама и количества потребляемого алкоголя.

Общие реакции, вызванные дисульфирамом и алкоголем, включают:

• Потоотделение
• Покрасневшая кожа
• Затрудненное дыхание
• Затуманенное зрение
• Жажда
• Тошнота
• рвота
• Боль в груди
• Пульсация в шее или голове
• Головокружение
• Спутанность сознания
• Слабость

Высокие дозы дисульфирама и алкоголя могут вызывать тяжелые реакции, включая усложнение дыхания, аритмию, судороги, потерю сознания и даже смерть. Серьезные реакции практически невозможны, когда дисульфирам принимается в соответствии с назначением. Неприятные побочные эффекты обычно длятся от 30 до 60 минут, но тяжелые реакции могут длиться несколько часов.

После последней дозы дисульфирама организму может потребоваться до двух недель, чтобы нормально усваивать алкоголь, поэтому люди, которые употребляют алкоголь раньше времени, могут испытывать неприятные реакции.

Даже без контакта с алкоголем, дисульфирам может вызывать незначительные побочные эффекты, в том числе:

• Головная боль
• Сонливость
• Угревая сыпь
• Сексуальное ослабление
• Металлический привкус во рту
• Кожная сыпь

Если побочные эффекты продолжаются длительное время или становятся более серьезными, пациентам следует поговорить с врачом.

Словарь терминов

Генетические особенности

особенности человека, которые опосредованы его генотипом.

Лекарственный препарат (ЛП)

Маркеры

биологические признаки, которые используются в качестве индикатора в организме человека.

Нейролептики

психотропные ЛП, которые устраняют бред, галлюцинации и другие проявления психоза.

ОНП

замена одного нуклеотида в ДНК, однонуклеотидный полиморфизм.

Особенности пола

особенности человека, которые связаны с его полом.

ПЦР

Резистентность к ЛП

устойчивость организма к определенным ЛП.

Рестрикционный анализ

установление мест расщепления одной или несколькими рестриктазами конкретной нуклеотидной последовательности ДНК.

Семейство цитохрома Р450

сложная система, которая состоит из различных изоформ цитохрома Р450, расположенная в печени и отвечающая за метаболизм различных соединений.

Фармакогенетика

раздел клинической фармакологии, который изучает роль генетических факторов в формировании ответа организма человека на лекарственный препарат (ЛП).

Фармакодинамика

раздел фармакологии, который изучает локализацию, механизм действия и фармакологические эффекты ЛП.

Фармакокинетика

раздел фармакологии, который изучает процессы всасывания, выведения, распределения и метаболизм ЛП.

Фармакологический ответ

ответ организма на введение какого-либо определенного ЛП.

Фенотип

совокупность признаков и биологических свойств организма, которые обусловлены генотипом и средой.

Шизофрения

психическое расстройство личности, в результате которого идет распад процессов мышления и эмоциональных реакций.

При каких заболеваниях применяют нейролептики?

Нейролептики чаще всего назначаются при заболеваниях, которые сопровождаются бредом, галлюцинациями — шизофрения, острые психозы на фоне употребления наркотиков или алкоголя. Ещё они могут быть использованы при делириях — состояниях дезориентировки и возбуждения, возникающих после операций или у пожилых людей в вечернее и ночное время. При этих расстройствах выбор нейролептика зависит от клинической ситуации: эффективными могут оказаться и типичные и атипичные нейролептики.

Ещё одна сфера использования нейролептиков — это биполярное аффективное расстройство. В случае этого заболевания используются атипичные нейролептики, а не более старые препараты.

Существует ещё ряд психических расстройств, где нейролептики используются в небольших дозах. Обычно это депрессии или тревожные расстройства. В этих случаях врач может назначить флупентиксол, сульпирид в малой дозе для воздействия именно на настроение человека, а не потому что у него тяжёлое хроническое психическое расстройство, и он опасен для себя и окружающих.

В конце хочется сказать, что нейролептики — это инструмент, как и любое лекарство. Чтобы он не нанёс вреда, надо соблюдать правила использования (инструкцию по применению). Если у Вас есть вопросы по поводу своего лечения, то задайте их своему врачу. Открытый диалог между врачом и пациентом — это основа успешного лечения любого заболевания.

Источники:

1. Руководство по клинической психофармакологии / Алан Ф. Шацберг, Чарлз ДеБаттиста  ; пер. с англ. ; под общ. ред. акад. РАН А.Б. Смулевича, проф С.В. Иванова — М. : МЕДпресс-информ, 2017.
2. Биологические методы терапии психических расстройств (доказательная медицина — клинической практике) / Под ред. С.Н. Мосолова — М.: Издательство “Социально-политическая мысль”, 2012.

Также в разделе

	Диагностические возможности чреспищеводной эхокардиографии у больных с фибрилляцией предсердий. Значительная распространенность в популяции фибрилляции и трепетания предсердий (ФП и ТП) неклапанного генеза обусловливает постоянное совершенствование…
	Показники дисфункції ендотелію та стан внутрішньосерцевої гемодинаміки у хворих з дифузними захворюваннями печінки. О.Б. Динник, Л.А. Стаднюк, С.Є. Мостовий, О.М. Мишанич Медичне науково-практичне об’єднання «Медбуд», м. Київ; Національна академія післядипломної освіти ім….
	Методология создания организационно-технической службы стандартизации Тогунов И.А. Доктор медицинских наук, профессор кафедры БМИ Владимирского государственного университета В последние годы в условиях активного перевода…
	Применение кальция в первичной профилактике гестоза (с позиций доказательной медицины) Шилин Д.Е. Согласно информации, поступающей из различных клиник мира гестоз относится к часто встречающейся патологии, осложняющей беременность: его…
	Роль половых стероидов в восстановительном периоде после клинической смерти. Экспериментальное исследование. Реферат статьи Цель исследования Изучение содержания ряда стероидных гормонов в плазме и темпов восстановления неврологического статуса в раннем постреанимационном…
	Изолированная систолическая артериальная гипертензия у лиц пожилого возраста О. Кисляк, А. Алиева, Т. Касатова, Российский государственный медицинский университет Артериальная гипертензия (АГ) остается одной из важнейших медицинских…
	Возможность применения препарата Бронхитусен Врамед при острых воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей Зайцева О.В. Наиболее частыми причинами обращений пациентов к оториноларингологам, педиатрам, участковым терапевтам являются воспалительные заболевания…
	Азафен (пипофезин) – возвращение в клиническую практику Шинаев Н.Н., Акжигитов Р.Г., Галкина И.В., Руднева Н.И., Волкова Н.П. Для получения данных о безопасности и эффективности Азафена (пипофезина) при лечении…
	Диабетическая полинейропатия (этиопатогенез, клиника, диагностика, лечение) Л.А. Дзяк, О.А. Зозуля, Днепропетровская государственная медицинская академия Диабетическая полинейропатия — болезнь, характеризующаяся прогрессирующей…
	Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей Щербаков П.Л. Хотя хронические воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта являются наиболее частой патологией, встречающейся как у взрослых, так…

Нейролептики — это только таблетки?

Нейролептики имеют несколько форм выпуска, которые используются в зависимости от особенностей самого пациента и заболевания, которым он страдает.

Таблетки

Самая распространённая форма выпуска лекарств. Как правило, один препарат имеет стандартные дозировки, и производители производят лекарства в соответствии с ними. Например, галоперидол выпускается в дозе 1,5 мг и 5 мг, и вряд ли Вы найдёте таблетки по 3 или 4 мг. Сами таблетки не всегда могут делиться: обычно эта возможность указана в инструкции к препарату. Реальность отличается от теории: практика подсказывает, что делят на части даже те препараты, у которых это не подразумевается.

Некоторые таблетки могут растворяться уже в полости рта. Это удобно в тех случаях, когда пациент не может самостоятельно глотать или когда он пытается обмануть родственников и врачей в том, что он пьёт препараты. Такое может происходить в начале лечения психического расстройства или при обострении состояния.

Капли

Капли (растворы для приёма внутрь) используются у детей и людей пожилого возраста, страдающих психическими расстройствами. Эта форма выпуска препарата удобна тем, что позволяет точно определить дозу препарата, которую получит пациент. Как правило, в каплях даётся относительно небольшая доза препарата, которой как раз бывает достаточно детям и пожилым. Не все нейролептики выпускаются в каплях. Сейчас в России можно найти рисперидон, галоперидол и перициазин в этой форме.

Инъекции

С инъекционными препаратами дела обстоят следующим образом. Есть препараты короткого действия (водные растворы для внутримышечного и внутривенного введения). В виде таких растворов выпускается галоперидол и хлорпромазин, и ими укомплектованы психиатрические бригады “скорой помощи”. В психиатрических отделениях они тоже обычно есть. Эти инъекции позволяют быстро прервать возбуждение у пациента, дают ему уснуть. Длительно такие уколы не делаются.

Пролонгированные формы нейролептиков представляют собой масляные растворы, которые вводятся внутримышечно с определённой периодичностью — обычно 1 раз в месяц или чаще. За время нахождения раствора в организме из него постепенно высвобождается лекарство, создавая стабильную концентрацию препарата в крови. Такая форма удобна для пациентов в длительном стабильном состоянии: раз в месяц он может зайти к врачу и сделать укол. Не надо каждый день пить таблетки, а родные и врач уверены, что пациент получает лекарство. В виде пролонгированных форм Вы можете найти типичные (галоперидол, зуклопентиксол, флуфеназин) и атипичные нейролептики (рисперидон, палиперидон).

Антидепрессанты

Изначально препараты этой группы разрабатывались для лечения депрессии. В настоящее время показания к приему антидепрессантов расширились. Их применяют и при других расстройствах психики: неврозы, расстройства личности, агрессивность, психозы, шизофрения. А так же при многих заболеваниях: хронические боли, синдром раздраженного кишечника, энурез, бессонница. Применяются на практике с 1957 года. Основа действия антидепрессантов — восстановление нарушенного обмена серотонина. Измененный обмен нейромедиаторов — один из основных механизмов развития депрессии, поэтому его нормализация обеспечивает антидепрессивный эффект. Антидепрессанты убирают симптомы депрессии, на человека с нормальным настроением они никакого действия не окажут.

Список наиболее распространенных и эффективных антидепрессантов

Трициклические антидепрессанты.

Амитриптилин — один из самых сильных и эффективных антидепрессантов. При тяжелых депрессиях является препаратом первого выбора. При внутривенном и внутримышечном введении действует быстро, поэтому применяется в скорой психиатрической помощи. Из недостатков — побочные эффекты: сонливость, сухость во рту, нечеткость зрения, легкие координационные нарушения.

Кломипрамин (анафранил) — также обладает сильным антидепрессивным эффектом и часто встречающимися побочными эффектами. Помимо антидепрессивного эффекта уменьшает навязчивости и тревогу.

Имипрамин (мелипрамин) — отличается выраженным стимулирующим эффектом. Эффективен при депрессиях, протекающих с апатией и заторможенностью. Как и все трициклические антидепрессанты отличается большим количеством побочных эффектов (сухость во рту, склонность к запорам и др.)

Азафен. Из всех трициклических антидепрессантов отличается хорошей переносимостью, поэтому часто рекомендуется пожилым и лицам с сопутствующими болезнями внутренних органов.

Ингибиторы монооаминооксидазы (МАО)

Ниаламид. Препарат первого поколения этой группы, ушел из практики много лет назад.

Пиразидол. Высокоэффективный антидепрессант широкого спектра действия с минимальными побочными эффектами. Применяется и в наше время.

Моклобемид (аурорикс). Отличается противотревожным действием, это делает его эффективным при депрессиях, сопровождающихся социофобией и тревогой.

Избирательные ингибиторы обратного захвата норадреналина

Мапротилин (людиомил). Хорошо проявил себя при депрессии с утомляемостью, утратой чувств, заторможенностью. Большой плюс этого препарата — наличие форм в виде ампул, позволяющих вводить его внутривенно, что дает возможность быстрого наступления лечебного эффекта.

Доксепин (синекван). Редко используемый препарат.

Избирательные (селективные) ингибиторы обратного захвата серотонина СИОЗС

Эти антидепрессанты в настоящее время— самые часто назначаемые. Такой «популярности» они достигли благодаря ряду преимуществ: эффективны, просты в подборе доз, хорошо переносятся, широко рекламируются фарм.компаниями. Их всего семь, по своей эффективности они примерно одинаковые:

Флуоксетин (прозак)

Флувоксамин (феварин)

Сертралин (золофт)

Пароксетин (паксил)

Циталопрам (ципрамил)

Тразодон (триттико)

Избирательные ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина

Эта группа эффективна при резистентных (не поддающихся традиционному лечению) депрессиях.

Милнаципран (иксел)

Венлафаксин (велафакс)

Дулоксетин (симбалта)

Антидепрессанты блокаторы рецепторов

Лекарства этой группы отличаются наличием успокоительного эффекта и восстанавливающим сон действием.

Миртазапин (ремерон)

Миансерин (леривон)

Новый класс антидепрессантов

Характерно несильное антидепрессивное действие, но отличная переносимость: побочные эффекты встречаются крайне редко. Применяются при нетяжелых депрессиях.

Агомелатин (вальдоксан). Нормализует сон.

Вортиоксетин (бринтелликс).Улучшает когнитивные функции.

Форма выпуска

Одно из достоинств этого препарата — наличие всех необходимых врачам психиатрам лекарственных форм: таблетки, капли, уколы продленного действия (депо).

Таблетки по 2 или 4 миллиграмма в упаковке по 10,20,30,50,60 ил 100 штук

Капли. Во флаконах по 30 или 100 миллилитров. Прилагается специальная градуированная пипетка, с помощью которой определяется количество разовой дозы для приема.

Депо. В виде порошка для приготовления внутримышечной суспензии пролонгированного действия. Дозировки: 25, 37,5 и 50 миллиграмм. Применяется в виде внутримышечной инъекции, которая будет обеспечивать медленное высвобождение и поступление препарата в кровь на протяжении 2 — 3 недель. Выпускается под названием РИСПОЛЕПТ КОНСТА.

Фармакологические свойства

Рисполепт относится к категории антипсихотиков. Международная маркировка N05A Х08, согласно кодировке АТХ.

Активный компонент, рисперидон, является моноаминергическим антагонистом. Актуален для лечения шизофрении без подавление функциональных возможностей опорно-двигательного аппарата. Средство обладает такими фармакологическими характеристиками:

• высокая степень аффинности по отношению к дофамино и серотонинергических рецептов;
• быстрое связывание в адренорецепторами группы альфа-1; Менее высокие показатели у гистаминергических -Н1 и адреноцепторов-альфа2;
• минимальное индуцирование каталепсии;
• сбалансированные антагонические свойства по отношению к дофамину и серотонину. Данное явление смягчает побочные эффекты экстрапирамидной этиологии;
• расширенное терапевтическое действие, включая аффективную и патологическую симптоматику шизофрении.

Препарат проходит несколько стадий трансформации. Первичное диспергирование начинается в ротовой полости. По скорости усвоения, подобная форма биоэквивалентная оральным жидкостям, растворам.

Рисполепт трансформируется до гидроски-9 соединений. Пиковая концентрация лекарственного средства, в плазме крови, зависит от возраста пациента. Полная абсорбция у мужчин, женщин среднего возраста наступает через 2 часа, после приема стандартной дозировки. У пожилых людей данная цифра увеличивается до трех часов.

Фактическая биодоступность не превышает 70%. Показатели не зависят от совместного употребления с пищей. В случае с быстрыми метаболитами, цифра понижается до 66%. При взаимодействии с медленными аналогами, степень биодоступности увеличивается до 82%.

Скорость распределения активного компонента составляет 1-2 л на кг веса (исследования проводились на относительно здоровых пациентах). Попадая в кровь, респиридон соединяется гликопротеинами-альфа 1 кислого типа, а также альбумином. Отмечены показания к максимальному соединению (до 90%) с белковыми структурами плазмы крови. Равновесные показатели респиридона формируются на 5 сутки.

Метаболизм Рисполепта ярко выраженный. В процессе участвует производное соединение цитохрома CYP2D6

Внимание, вещество подвержено генетическому полиморфизму, что влияет на скорость конечного превращения в гидроокись-9. Схожесть респиридона и его метаболита в различных комбинациях (как часть антипсихотических фракций) максимальна, как в разовой, так и в многоразовой дозировке

Рисполепт метаболизируется другим путем, за счет дезалкилированния N структур. Установлено, что рисперидон не участвует в угнетении метаболитов других лекарственных средств, которые трансформируется с помощью изоферментов цитохрома Р450, включая соединения CYP1 A2, CYP2 A6, С8,9, 10, D6, E1 а также CYP3A4, А5.

Рисполепт выводится через мочу (до 70%, после недели приема) и кал (до 14%). Средняя концентрация активного компонента, в моче, варьируется от 35 до 45 от установленного количества.

Средство по-разному влияет на общее состояние пациентов и отдельно взятые функциональные особенности, например:

• люди, страдающие патологиями почек и печени: быстрое снижение клиренса, зависимого от антипсихотических структур. Показатель для пожилых пациентов увеличивается на 30%, у людей с почечной недостаточностью, на 60%;
• дети и подростки: фармакокинетические характеристики схожи со взрослыми показателями;
• курящие пациенты: рисперидон не влияет на пациентов, склонных к курению, употреблению никотина в различных вариациях;
• пол, возраст, раса: показаний к выраженным изменениям, отклонениям от нормы не зафиксировано.

Средство, полностью, выводится из организма через 24 часа. У пожилых людей, цифра увеличивается до 34 часов. Период полувыведения актуален для пациентов, страдающих психозами различной этиологии, и составляет 3 часа.

Для лекарства характерна линейность, как при комплексном, так и индивидуальном лечении. Количества рисперидона в плазме крови напрямую зависит от терапевтической нормы лекарства.

Смертность

– Антидепрессанты повышают смертность. Есть данные, что антидепрессанты повышают риск смерти от инфаркта и инсульта. С другой стороны, влияние на тромбоциты может положительно сказываться на здоровье сердечно-сосудистой системы.

– Оценить влияние антидепрессантов на риск смерти сложно по нескольким причинам, в том числе и потому, что депрессия, как доказано, при любой степени тяжести уменьшает продолжительность жизни.

Серьезной проблемой при использовании ИМАО был риск гипертонического криза. Чтобы избежать его, пациентам приходилось существенно изменять рацион, исключая продукты, содержащие тирамин.

Внедрение ТЦА ослабило проблему смертельно опасного гипертонического криза, но ТЦА повысили риски кардио- и нейротоксичности.

СИОЗС и СИОЗСиН не угрожают гипертоническим кризом, но при этом они чаще чем ТЦА связаны с кровотечением и состоянием гипонатриемии.

В отношении безопасности передозировки СИОЗС лучше, чем ТЦА. Также ТЦА проигрывает по таким показателям как переносимость и частота преждевременного прекращения лечения.

СИОЗС и СИОЗСиН нельзя считать абсолютно безопасными препаратами для сердечно-сосудистой системы. Преимущество СИОЗС в отношении риска судорог нельзя считать доказанным.

Сексуальная дисфункция возникает при приеме СИОЗС чаще, чем при приеме СИОЗСиН и чаще при приеме СИОЗСиН, чем при приеме ТЦА.

Интересно, что при проведении исследований в контрольных группах, принимавших плацебо, проявляется примечательная закономерность. В исследованиях безопасности СИОЗС в контрольной группе было меньше побочных эффектов. В исследованиях, проверявших безопасность ТЦА, в контрольных группах, где участникам давали плацебо, было больше побочных эффектов. Видимо, это объясняется эффектом Голема – феноменом самосбывающегося пророчества. Там, где ученые были уверены в преимуществах СИОЗС, исследования даже на этапе сбора данных о действии плацебо говорили в пользу СИОЗС.

Данные о побочных действиях антидепрессантов систематизируются и обновляются в базе данных по нейропсихофармакологии, созданной в рамках проекта “Психиатрия и нейронауки”. Перейти к базе: http://psyandneuro.ru/neuropsychopharmacology/

Автор перевода: Филиппов Д.С.

Пример из жизни

Больная, 43 года, жалуется на головные боли в лобной области, плохое настроение, чрезмерную беспочвенную раздражительность. Присутствует постоянное чувство страха сойти с ума, заразиться сифилисом, из-за чего больную сопровождает чувство пугливости.

Симптомы беспокоят женщину на протяжении 6 месяцев. Она отмечает у себя присутствие таких, как обидчивость, застенчивость, впечатлительность.

В школе училась хорошо, трудолюбива, усидчива, много работает, отличается хорошей выносливостью.

Дважды была замужем, первый муж погиб. Второй супруг злоупотреблял алкоголем и проявлял по отношению к ней физическое насилие. Когда заразил женщину сифилисом, больная чрезмерно переживала этот факт как позор.

Очень переживала по поводу взаимоотношений с мужем и развода, много и напряженно работала. Вскоре начала систематически испытывать головные боли, появился шум, боль и зуд в ушах. По этому поводу пришлось обратиться к ЛОР-врачу. Было проведено лечение, но осталось ощущение, что в ушах образовались язвы. Стала раздражительной, нарушился сон, пребывала практически постоянно в плохом настроении. Головные боли нарастали.

Обратилась к другому специалисту. Тот долго и пристально всматривался в больную и молчал, из-за чего женщина сделала вывод, что сифилис вернулся. Ей стало очень страшно, по ночам вообще перестала спать, постоянно ходила по врачам.

Состояние ее ухудшалось, нарастало беспокойство, появились неописуемые ощущения в голове, взрывалась по малейшему поводу. В какой-то момент решила, что сходит с ума, и обратилась за помощью к психиатру. После должного обследования ей был выставлен диагноз: неврастения с навязчивостями.

Навязчивые ощущения при неврастении – довольно частый симптом. Как правило, они вытекают из ипохондрических мыслей, приобретающих устойчивый, тяжелый характер.

Структура и рецепторная активность препарата

По химическому составу Сероквель (кветиапин) – это производное дибензотиазепина. Данный атипичный нейролептик взаимодействует с множеством нейрорецепторов, поэтому спектр терапевтического воздействия у него весьма широк. Препарат блокирует H1-рецепторы согласно такой схеме: H1 >α>α1>5-HT 2a>α2>D2>5-HT1a>D1>M1. За счет такого связывания кветиапина и блокады рецепторов α1 и α 2 происходит неспецифический седативный эффект, устраняется тревожный аффект и возбуждение.

Отсутствие побочных действий (гиперпролактинемии и незаничительных экстрапирамидных эффектов) объясняется слабым влиянием на рецепторы 5-HT2a и D2-рецепторы.

Побочные эффекты нейролептиков — чего опасаться при их приеме и что делать

Применение нейролептиков – это серьезное лечение. Оно может сопровождаться различными неблагоприятными реакциями. Поэтому в процессе их приема требуется периодически посещать врача для выявления возможных побочных эффектов и своевременного их устранения. Они могут быть разнообразными:

• Остро развивающаяся мышечная дистония (проявляется спазмом мышц лица, языка, спины и шеи, напоминая эпилептический припадок)
• Двигательное беспокойство (беспричинные движения), при появлении которого необходимо снизить дозу препарата
• Паркинсоноподобные симптомы – маскообразность лица, дрожание рук, шаркание при ходьбе, скованность мышц. Эти признаки требуют назначения противопаркинсонических средств
• Сердечные аритмии
• Падение давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение
• Увеличение массы тела
• Снижение количества лейкоцитов в крови (каждую неделю рекомендуется проведение общеклинического анализа крови)
• Желтуха, обусловленная застоем желчи
• Гиперпролактинемия, приводящая у мужчин к импотенции, а у женщин – к нарушению менструального цикла и бесплодию
• Расширение зрачка и повышенная чувствительность к свету
• Высыпания на коже.

В некоторых случаях эти препараты могут стать причиной депрессии. Поэтому некоторым пациентам на первом этапе может потребоваться назначение транквилизаторов, а уже вторым этапом – нейролептиков.

Фармакологическая группа

Грандаксин относят к анксиолитическим (противотревожным) средствам или транквилизаторам. Большинство представителей данной группы помимо противотревожного действия проявляют и другие, среди которых:

• седативное – снижение психической и двигательной активности;
• снотворное;
• противосудорожное;
• миорелаксирующее – расслабляющее.

Подобные эффекты делают невозможным прием таких препаратов днем, при вождении транспорта.

Грандаксин – это принципиально новый транквилизатор, с выраженным анксиолитическим действием. Его действующим веществом является тофизопам – нетипичное производное бензодиазепинов. Он синтезирован в результате преобразования молекулярной структуры диазепама. Благодаря такой особенности он не способен вызвать привыкания и синдром отмены.

Действие бензодиазепинов основано на повышении чувствительности рецепторов к ГАМК – гамма-аминомасляной кислоте. Это главный медиатор, который вызывает торможение в головном мозге и этим купирует возбуждение и проявляет успокаивающее действие. Однако ее избыток провоцирует противоположную реакцию – гиперактивность, тревогу, дрожь в руках и ногах.

Все бензодиазепины делят на 3 класса, учитывая преобладающее действие:

• с анксиолитическим;
• со снотворным;
• с противосудорожным эффектом.

У большинства представителей присутствуют все перечисленные свойства с одним ярко выраженным. Грандаксин же обладает противотревожным воздействием, а остальные проявления практически отсутствуют.

Учитывая, что средство не вызывает чувство сонливости, расслабление и вялость, не мешает сосредоточиться, его называют дневным транквилизатором и допускают совмещать его использование с вождением транспорта, но только после консультации с врачом.