Оксибутират натрия (гомк)

ФАРМАКОЛОГИЯ ГОМК

ГОМК временно угнетает выделениедофамина клетками головного мозга. Это можетприводить к увеличению запасовдофамина и последующий усиленный выброс этоговещества когда действие ГОМКпроходит. Этим может объясняться феномен ночногопробуждения, типичный длябольших доз ГОМКа, а также отличное самочувствие,беззаботность ивозбужденность на следующий день после приема.

ГОМК также стимулируетвыделение гормона роста (соматотропного гормона, СТГ). Водномметодологически корректном исследовании японскими специалистамибылообнаружено 9- и 16-кратное увеличение концентрации СТГ в сыворотке ушестиздоровых мужчин в возрасте 25-40 лет через 30 и 60 минут,соответственно, послевнутривенного введения ГОМК в количестве 2,5 г.. Через 120минут после инъекции уровень СТГ оставалсяповышенным в 7 раз по сравнению сисходным. Механизм эффекта до сих пор неизучен. Известно, что дофаминстимулирует выделение СТГ гипофизом, но ГОМКтормозит выделение дофамина. Этопозволяет предположить, что влияние ГОМК науровень СТГ опосредуется черезкакие-то иные механизмы.

Уровеньпролактина в сыворотке возрастает в 5 раз от исходного значения всреднемчерез 60 минут после приема препарата. В отличие отСТГ, этотэффект полностью опосредуется через торможение выделения дофамина,как иэффекты нейролептиков. Хотя пролактин в некоторых отношенияхявляетсяантагонистом СТГ, 16-кратное возрастание уровня последнегопреодолевает этопротиводействие.

ГОМК вызывает отчетливую релаксациюскелетной мускулатуры . ВоФранции и Италии он применяется вакушерстве. ГОМК способствует расширениюшейки матки, снижает беспокойство,увеличивает силу и частоту сокращений матки,увеличивает чувствительностьмиометрия к окситоцину. Он не угнетает дыхание уноворожденных, и дажеоказывает антигипоксический эффект, особенно приобвитиипуповиной.

ГОМК полностью метаболизируется в организме до водыи углекислого газа, неоставляя после себя токсичных метаболитов. Метаболизмнастолько эффективен, чточерез 4-5 часов после инъекции препарат уже необнаруживается в крови, и можетбыть выявлен только в моче.

ГОМКактивизирует метаболический путь, известный как «пентозный шунт»,которыйиграет огромную роль в процессах синтеза белков. Активизация этогопути даеттакже протеин-сберегающий эффект, тормозя распад белков организма.Эти свойствапрепарата, наряду со стимуляцией выброса СТГ и лежат в основефеноменанаращивания мышечной массы и уменьшения запасов жиров,используемогокультуристами и тяжелоатлетами. Диета при этом должна бытьобогащена калием.

Большие (анестетические) дозы ГОМК вызывают некотороеповышение уровня сахара вкрови и значительное понижение уровня холестерина.Дыхание становится болеередким,но глубоким. Артериальное давление можетнесколько понизиться илиповыситься, или остаться на прежнем уровне. Возможнопоявление умереннойбрадикардии.

ГОМК когда-то называли «почтиидеальным снотворным». В средних дозах онвызывает релаксацию и успокоение,которые создают отличные условия дляестественного засыпания, а в большихдозах является снотворным.

Hедостатком многих снотворных являетсянарушение структуры цикла сна, чтопрепятствует полноценному восстановлениюсил. Самым, пожалуй, выдающимсясвойством сна, индуцированного ГОМК, являетсяего полная идентичностьестественному сну. Сохраняется способностьреагировать на болевые стимулы. Этоограничивает ценность ГОМК воперационной. Во время сна, вызванного ГОМК,возрастает уровень СТГ в крови.Также, в отличие от действия прочих снотворных,ГОМК не уменьшает потребностьорганизма в кислороде.

Основной недостаток оксибутиратакак снотворного — короткая продолжительностьдействия, обычно составляющаяоколо 3 ч. Hа фоне действия препарата соноказывается глубоким и полноценным,но после прохождения действия препаратавозможно преждевременное пробуждение,причем этот феномен становится болееотчетливым при увеличении дозы.Hекоторые предотвращают этот эффект, используямалые дозы, другие -используют его, чтобы, проснувшись, поработать ночью, азатем, возможно,принять следующую дозу и вновь заснуть. Следует заметить, чтоснотворныйэффект развивается не у всех людей. В цитированной выше работеTakahara отмечал, что у трех испытуемых сон не развился вообще несмотрянавнутривенное введение большой дозы (2,5 г.).

Как понять, что близкий злоупотребляет Бутиратом?

Первыми тревожными звоночками о злоупотреблении Оксибутиратом натрия вашим близким могут стать следующие признаки:

• частое состояние сонливости и подавленности;
• периодическое появление эйфории без запаха перегара и похмелья утром;
• повышенная болтливость и смешливость;
• заплетающийся во время разговора язык;
• ухудшение аппетита;
• снижение работоспособности;
• нарушения сна и засыпания;
• повышенная сексуальная активность;
• повышенная тактильная чувствительность.

Если зависимый вводит препарат в вену, то он будет пытаться скрывать локтевые сгибы одеждой с длинными рукавами.

Лечение передозировки

Передозировка ГОМК трудно поддается лечению из-за многочисленных воздействий, которые вещество может оказывать на организм. При дозах выше 3500 мг ГОМК может вызывать быструю потерю сознания, при этом одна доза более 7000 мг часто вызывает опасную для жизни респираторную депрессию. Более высокие дозы вызывают брадикардию и остановку сердца. Другие побочные эффекты включают судороги (особенно в сочетании со стимуляторами) и тошноту / рвоту (особенно в сочетании с алкоголем).
Наиболее опасным результатом передозировки ГОМК (совместно или без других веществ) является остановка дыхания. Другими относительно распространенными причинами смерти в связи с применением ГОМК являются рвота, позиционная асфиксия и нечувствительность к травмам в состоянии алкогольного опьянения (что может привести, например, к дорожно-транспортным происшествиям во время вождения под воздействием ГОМК). Риск аспирационной пневмонии и позиционной асфиксии может быть уменьшен при укладке пациента в горизонтальное положение лицом вниз. Рвота у жертв отравления чаще всего происходит в бессознательном состоянии, и когда они просыпаются

Важно сохранять пациента / друга в бодрствующем состоянии и обеспечивать его подвижность, а также не позволять жертвам оставаться в одиночестве, поскольку риск смерти из-за рвоты очень велик. Хорошее настроение пациента не означает отсутствия риска

Передозировка ГОМК требует неотложной медицинской помощи и немедленного обращения в отделение неотложной помощи.
Конвульсии при приеме ГОМК можно контролировать с помощью диазепама или лоразепама. Несмотря на то, что эти препараты также являются депрессантами ЦНС, они являются агонистами ГАМКА, тогда как ГОМК, прежде всего, является агонистом ГАМКВ.
Из-за более быстрого и полного поглощения ГБЛ (гамма-бутиролактона) относительно ГОМК, его кривая доза-реакция более крутая, и передозировка ГБЛ, как правило, более опасна и проблематична, чем передозировка, связанная с ГОМК или 1,4-B. При передозировке ГОМК / ГБЛ требуется срочно обратиться в отделение неотложной медицинской помощи.
Более новый синтетический препарат SCH-50911, который действует как селективный антагонист ГАМКB, быстро обращает передозировку ГОМК у мышей. Тем не менее, такой метод лечения до сих пор не был испытан на человеке, и маловероятно, что он будет исследован для использования в этих целях у человека, в связи с незаконным характером клинических испытаний ГОМК.

Основное взаимодействие

Не принимай эту комбинацию

• Алкоголь взаимодействует с гамма-гидроксибутиратом

  Алкоголь может вызвать сонливость и сонливость. Прием ГОМК вместе с алкоголем может значительно увеличить сонливость и сонливость, вызванную алкоголем. Прием ГОМК вместе с алкоголем может привести к серьезным побочным эффектам. Не принимайте ГОМК, если вы пили.

• Амфетамины взаимодействуют с гамма-гидроксибутиратом

  Амфетамины — это лекарства, которые могут ускорить вашу нервную систему. ГОМК может замедлить вашу нервную систему. Прием ГОМК вместе с амфетаминами может привести к серьезным побочным эффектам.

• Галоперидол (Haldol) взаимодействует с гамма-гидроксибутиратом

  ГОМК может повлиять на мозг. Галоперидол (Haldol) также может влиять на мозг. Прием галоперидола (халдола) вместе с ГОМК может вызвать серьезные побочные эффекты.

• Препараты для лечения психических заболеваний (антипсихотические препараты) взаимодействует с гамма-гидроксибутиратом

  ГОМК может повлиять на мозг. Лекарства от психических заболеваний также влияют на мозг. Прием ГОМК вместе с лекарствами от психических расстройств может усилить последствия и серьезные побочные эффекты ГОМК. Не принимайте ГОМК, если вы принимаете лекарства от психического заболевания.Некоторые из этих лекарств включают флуфеназин (пермитил, проликсин), галоперидол (халдол), хлорпромазин (торазин), прохлорперазин (компазин), тиоридазин (мелларил), трифлуоперазин (стелазин) и другие.

• Препараты, используемые для предотвращения судорог (противосудорожные препараты), взаимодействует с гамма-гидроксибутиратом

  Лекарства, используемые для предотвращения судорог, воздействуют на химические вещества в мозге. ГОМК изменяется в организме на один из этих химических веществ мозга, называемый ГАМК. Прием ГОМК вместе с медикаментами, используемыми для предотвращения судорог, может уменьшить последствия ГОМК.Некоторые лекарства, используемые для предотвращения судорог, включают фенобарбитал, примидон (мизолин), вальпроевую кислоту (депакен), габапентин (нейронтин), карбамазепин (тегретол), фенитоин (дилантин) и другие.

• Мышечные релаксанты взаимодействуют с гамма-гидроксибутиратом

  Мышечные релаксанты могут вызвать сонливость. ГОМК также может вызвать сонливость. Прием ГОМК вместе с миорелаксантами может вызвать слишком много сонливости и серьезных побочных эффектов. Не принимайте ГОМК, если вы принимаете миорелаксанты.Некоторые из этих миорелаксантов включают каризопродол (сома), пипекуроний (ардуан), орфенадрин (банфлекс, дисипал), циклобензаприн, галламин (лекседил), атракурий (тракрий), панкуроний (павулон), сукцинилхолин (анектин) и другие.

• Налоксон (Наркан) взаимодействует с ГАММА-ГИДРОКСИБУТИРАТОМ

  ГОМК может повлиять на мозг. Прием налоксона (наркана) вместе с ГОМК может уменьшить влияние ГОМК на мозг.

• Ритонавир (норвир) взаимодействует с гамма-гидроксибутиратом

  Ритонавир (Norvir) и саквинавир (Fortovase, Invirase) обычно используются вместе для лечения ВИЧ / СПИДа. Прием обоих этих препаратов плюс ГОМК может снизить скорость избавления организма от ГОМК. Это может вызвать серьезные побочные эффекты.

• Саквинавир (фортоваза, инвираза) взаимодействует с гамма-гидроксибутиратом

  Саквинавир (фортовазу, инвиразу) и ритонавир (норвир) обычно используют вместе при ВИЧ / СПИДе. Прием обоих этих препаратов плюс ГОМК может снизить скорость, с которой организм избавляется от ГОМК. Это может вызвать серьезные побочные эффекты.

• Седативные препараты (бензодиазепины) взаимодействует с гамма-гидроксибутирата

  GHB (BD) может вызвать сонливость и сонливость. Лекарства, которые вызывают сонливость и сонливость, называются седативными. Прием ГОМК вместе с седативными препаратами может вызвать серьезные побочные эффекты. Не принимайте ГОМК, если вы принимаете седативные препараты.Некоторые из этих седативных препаратов включают клоназепам (клонопин), диазепам (валиум), лоразепам (ативан) и другие.

• Седативные препараты (депрессанты ЦНС) взаимодействуют с гамма-гидроксибутиратом

  ГОМК может вызвать сонливость и сонливость. Лекарства, которые вызывают сонливость, называются успокоительными. Прием ГОМК вместе с седативными препаратами может вызвать серьезные побочные эффекты. Не принимайте ГОМК, если вы принимаете седативные препараты.Некоторые седативные препараты включают клоназепам (клонопин), лоразепам (ативан), фенобарбитал (доннатал), золпидем (амбиен) и другие.

Тесты на оксибутират натрия

Экспресс-тестов для определения метаболитов натрий оксибутирата – нет. Найти
вещество в организме можно в очень короткий период, только при помощи
специального оборудования и при условии высокой концентрации ОН.

В организме бутират быстро распадается до воды, а побочные продукты выводятся
через почки с мочой.

В связи с трудностями в определении вещества в организме, данных о том,
сколько оно держится в биологических жидкостях и волосах — мало.

Большинство исследований сводится к тому, что в моче бутират держится до 10
часов, в крови от 20 до 50 минут. Но данные могут отличаться у разных
людей.

Действует препарат примерно 3-4 часа. Но из крови он выходит немного быстрее,
так как продукты метаболизма оказывают сильное влияние на ЦНС и именно за счет
них продолжается эффект, когда концентрация бутирата в крови падает.

Действие на организм

Эффекты от препарата очень дозозависимы. Даже увеличение дозы больше чем на
0,25 грамма может усилить эффект в несколько раз. В рекреационных целях всегда
применяют большие дозы.

Основные эффекты от небольших доз:

• седация;
• ускорение фазы засыпания;
• обезболивание.

Эти эффекты будут при небольшом дозировании, которое не приводит к
зависимости. Если применять бутират с целью получения наркотического
опьянения, то у людей возникают проблемы с памятью, ощущениями, может
возникать рвота, головная боль, галлюцинации. Изменения обычно необратимо
влияют на функции органов.

Физические симптомы

С чем столкнется человек после употребления бутирата в высоких дозах:

• фасцикуляции;
• рвота;
• парестезии;
• засыпание с потерей сознания;
• остановка дыхания;
• повышение или понижение скорости сердечных сокращений.

Когнитивные изменения

Изменения со стороны ЦНС при употреблении бутирата:

• нарушение памяти;
• потеря способности к концентрации;
• несвязная речь;
• замедление реакции;
• снижение интеллектуальных способностей.

Вещество сильно замедляет реакцию. Поэтому, те кто его употребляют, не имеют
права водить машину или выполнять работу, при которой человек будет
ответственным за жизни других людей (например, координатор самолетов,
поездов).

В 90% случаев бутират употребляют с другими наркотиками. Это ведет к быстрому
разрушению не только мозга, но и внутренних органов.

Выведение из запоя

3 000 ₽

Вызов нарколога на дом

3 000 ₽

Передозировка наркотиком

При интоксикации бутиратом из-за приема завышенных доз наблюдаются такие признаки:

• сильная рвота;
• снижение сердечного ритма (пульс менее 55 ударов в минуту);
• снижение частоты дыхания;
• судороги конечностей;
• непрекращающееся слюноотделение;
• паранойя, бредовые мысли;
• ступор;
• потеря сознания;
• глубокий сон;
• кома.

Чтобы дифференцировать глубокий сон от комы, можно попытаться разбудить потерпевшего. Если это сон, он отреагирует на раздражители, а в состоянии комы – нет.

Основные причины

Передозировать бутират можно по нескольким причинам:

• при приеме кустарного наркотика невозможно определить точную дозу, даже лишние полграмма вещества могут стать причиной тяжелого отравления;
• при параллельном употреблении алкоголя и других наркотиков в разы усиливаются симптомы опьянения, начинается острая интоксикация;
• после приема одной дозы не наступил эффект, потребитель сразу же принимает следующую порцию, что ведет к передозировке;
• при долговременном употреблении организм уже истощен, не способен сопротивляться действию токсинов;
• намеренное завышение дозировки как попытка суицида.

Доврачебная помощь

Обнаружив признаки отравления наркотиком, важно сразу вызвать врача. До его приезда необходимо:

• при обильной рвоте своевременно очищать дыхательные пути от рвотных масс;
• не давать потерпевшему потерять сознание: поддерживать беседу;
• открыть окна, чтобы в помещение поступал свежий воздух;
• при потере сознания уложить человека в безопасную позу – на бок, что предупредит удушье от рвотных масс;
• не давать никакое питье, еду, лекарства тем более алкоголь и другие наркотики;
• следить за пульсом и частотой дыхания.

Медицинская помощь

По прибытию в стационар пациента осматривают и назначают детоксикационные мероприятия:

• промывание желудка, очистительная клизма;
• сорбенты;
• инфузионная терапия: капельницы физраствора с глюкозой, препаратами калия, магния, витаминами;
• форсированный диурез – назначают петлевые диуретики;
• если нарушена функция почек, назначают аппаратную очистку крови: плазмаферез или гемодиализ.

При тяжелом состоянии врачи предпринимают реанимационные меры, делают искусственное дыхание, массаж сердца, подключают пациента к аппарату искусственной вентиляции легких.

Последствия отсутствия помощи

При тяжелой интоксикации бутиратом без помощи врачей пациент не справится, ему грозит:

• потеря сознания;
• удушье собственными рвотными массами;
• кома;
• отек мозга;
• смерть.

Смертельная доза

Интоксикация организма начинается при приеме 2,5 г оксибутирата натрия. При употреблении более высоких доз наступает тяжелая передозировка с высоким риском летального исхода.

Как прекратить действие

Бутират не имеет специфического антидота. Для прекращения действия наркотика необходимо дождаться, пока он самостоятельно покинет организм. При отравлении детоксикация должна проводиться только в стационаре.

Применение натрия оксибутирата в анестезиологии

В качестве самостоятельного анестетика Н. о. не используется в связи с недостаточной эффективностью и значительной (не менее 20 мин.) длительностью фазы индукции. Более форсированная индукция неизбежно приводит к двигательному возбуждению и расстройствам дыхания. При индукции дозы Н. о. могут колебаться от 75 до 200 мг/кг. При этом хирургическая стадия наркоза наступает через 30— 40 мин. после введения 100—150 мг/кг препарата. Продолжительность наркоза — 2—4 часа. Обычно, начиная с этапа индукции, И. о. комбинируют с другими общими анестетиками. С этой целью наиболее удобно вводить Н. о. в дозе 35—40 мг/кг в одном шприце с 100—200 мг тиопентала-натрия или 2 г Н. о. с 500 мг пропанидида. При этом время индукции сокращается до 2—3 мин., двигательное возбуждение отсутствует.

Наибольшую ценность Н. о. представляет для поддержания общей анестезии. В дозе 100—150 мг/кг (внутривенно) он обеспечивает длительный (до 1 — 1V2 час.) базисный наркоз, углубление к-рого малыми дозами ингаляционных общих анестетиков (фторотана, эфира, закиси азота) или препаратами для нейролептаналгезии позволяет проводить любые оперативные вмешательства. Общая анестезия может быть продлена на любой срок повторными фракционными введениями Н. о. в дозе 50—75 мг/кг.

В качестве средства для общей анестезии у детей препарат можно назначать перорально из расчета 150— 200 мг/кг в сладком сиропе или физиол. р-ре. Одновременно это является щадящим и эффективным способом премедикации: через 20—30 мин. после приема Н. о. внутрь наступает отчетливый седативный эффект, а через 50—60 мин.— сон.

Базис-наркоз Н. о. при внеполос-тных оперативных вмешательствах может быть проведен без кураризации, с сохраненным самостоятельным дыханием больных. Абдоминальные и торакальные операции выполняются в условиях эндотрахеальной анестезии и искусственной вентиляции легких.

Основной наркоз, проводимый с помощью Н. о., представляет собой минимально токсичный вид общей анестезии и поэтому имеет особую ценность у наиболее тяжелых хирургических больных с интоксикациями разного рода (септические состояния, перитонит), печеночной и почечной недостаточностью, а также у больных преклонного возраста, ослабленных и истощенных пациентов. При уремии и сопутствующей ей гиперкалиемии препарат снижает уровень калия в плазме.

Благодаря специфическому анти-гипоксическому действию Н. о. на мозг и сердце препарат показан для базисного наркоза больным, находящимся в состоянии гипоксии различной этиологии (дыхательная недостаточность, острая кровопотеря, цианотические пороки сердца).

Преимущества Н. о. в акушерской анестезиологии (обезболивание родов, особенно патологических, кесарево сечение) заключаются в его безвредности для плода, способности облегчать раскрытие шейки матки и отсутствии угнетающего влияния на ее сократительную способность.

Библиография: Кузин М. И., Сачков В. И. и Плохой А. Д. Применение натриевой соли v-оксимасляной кислоты для вводного базисного и самостоятельного наркоза, Эксперим, хир. и анестезиол., № 3, с. 49, 1967; Оксибутират натрия, под ред. В. В. Закусова, М., 1968, библиогр.; Осипова Н. А. и Сачков В. И. Наркоз оксибутиратом натрия, Руководство по анестезиол., под ред. Т. М. Дарбиняна, с. 234, М., 1973; L a b о г i t H. e. a. Generality s concent-rant l’etude experimental et l’emploi Clinique du 4-hydroxybutyrate de sodium, Agressologie, t. 1, p. 397, 1960; S n e- a d O. C. Gamma hydroxybutyrate, Life Sci., v. 20, p. 1935, 1977.

A. E. Успенский; H. А. Осипова (анест.).

Реабилитация

Реабилитация – мероприятия, направленные на восстановление физиологических и психологических показателей бывшего наркомана. Проводится после первой стадии лечения зависимости – детоксикации. Помощь должна быть оказана с учетом всех аспектов наркомании, чтобы не только устранить симптомы, причины употребления, но и дать человеку мотивацию для полного отказа от наркотиков.

Методики, использующиеся в наркологических центрах:

Психотерапия и работа с психологом – программы направлены на осознание наркоманом сути его зависимости, получение мотивации на борьбу с ней. Предусматривают психологическую поддержку на дальнейших стадиях реабилитации.
Трудотерапия – способ, позволяющий переключить тяжелое эмоциональное состояние на полезную активность

Но при выборе определенного вида труда важно учитывать персональные способности, интересы, психологические характеристики каждого пациента.
Религиозные способы восстановления. К примеру, методика «12 шагов» дает возможность наркоману позабыть о зависимости, ориентируясь на религиозные принципы, налаживая хорошие отношения с людьми.

Следует понимать, что принудительная реабилитация не даст результата, а только приведет к протесту зависимого человека. Процесс лечения должен быть только по добровольному желанию пациента.

Не стоит доверять быстрым реабилитационным программам – они дают кратковременный результат, а затем следуют срывы и новая волна употребления наркотиков. Грамотная реабилитация – процесс комплексный и длительный (от 1 до 6 месяцев), приводящий к абсолютному отказу от вредных привычек и возвращению к полноценной жизни в обществе.

Начало зависимости от бутирата

Употребление бутирата в совокупности с алкоголем и наркотиками вызывает у человека состояние эйфории, которое можно сравнить с алкогольным опьянением. После употребления вещества человек не ощущает себя плохо, как в случае с алкоголем. Вот только не стоит забывать про то, что систематическое употребление оксибутирата натрия в неограниченных количествах вызывает токсические эффекты. Не исключено развитие медикаментозной комы, которая, как известно, может привести к остановке сердца. Помимо этого, эффект от приема препаратов в совокупности с бутиратом увеличивается в разы. Это приводит к большим сложностям при попытке устранить последствия, которые наступили после введения состава.

В настоящее время бутират запрещен на территории нашей страны. Так же его крайне редко используют в медицинских целях. Из этого можно сделать вывод, что препараты предлагаемые людям – это не что иное, как синтетическое вещество, изготовленное в полуподвальных условиях. В процессе изготовления задействованы токсические вещества, которые при попадании в организм человека разрушают его и приводят к неминуемой смерти.