Клоназепам: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Обзор врача

Отзыв практикующего невропатолога на Клоназепам, который многим может быть интересен.

Являясь врачом-невропатологом с пятнадцатилетним стажем, мне довольно часто приходилось иметь дело с препаратом.

Могу отметить, что несмотря на его довольно высокую эффективность в деле лечения панических атак и купирования некоторых разновидностей эпилептических припадков, есть у средства и свои недостатки.

В частности, это абстинентный синдром, возникающих у многих пациентов в связи с длительным употреблением (от полугода и выше) и появляющаяся на фоне отмены бессонница и беспричинные страхи. Именно поэтому обязательно проконсультируйтесь со своим лечащим врачом, и не принимайте препарат бесконтрольно.

Иван Сергеевич Шумихин, врач-невропатолог

Лекарственные формулы

Клоназепам был утвержден в Соединенных Штатах в качестве дженерика в 1997 году и в настоящее время производится и продается несколькими компаниями.
Клоназепам выпускается в виде таблеток (0,25 мг, 0,5 мг, 1,0 мг, 2,0 мг) и растворяющихся во рту таблеток (0,25 мг, 0,5 мг), раствора для перорального применения (капли), и в виде раствора для инъекции или внутривенного вливания.

Названия брендов

Клоназепам продается под торговым наименованием Rivotril от компании Roche в Аргентине, Австралии, Австрии, Бельгии, Болгарии, Бразилии, Канаде, Колумбии, Коста-Рике, Хорватии, Чехии, Дании, Германии, Венгрии, Ирландии, Италии, Китае, Нидерландах , Норвегии, Португалии, Перу, Румынии, Южной Африке, Испании, Турции и Соединенных Штатах; Linotril и Clonotril в Индии, Южной Корее и других частях Европы; и под торговым наименованием Klonopin от компании Roche в Соединенных Штатах. Другие названия, такие как Clonoten, Ravotril, Rivatril, Rivotril, Iktorivil, Clonex, Paxam, Petril, Naze и Kriadex, известны по всему миру.

Список использованной литературы:

«Clonazepam». The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved Aug 15, 2015

Shorter, Edward (2005). «B». A Historical Dictionary of Psychiatry. Oxford University Press. ISBN 9780190292010

Hrachovy RA, Frost JD Jr, Kellaway P, Zion TE; Frost Jr; Kellaway; Zion (October 1983). «Double-blind study of ACTH vs prednisone therapy in infantile spasms». J Pediatr 103 (4): 641–5. doi:10.1016/S0022-3476(83)80606-4. PMID 6312008

Nardi, AE.; Perna, G. (May 2006). «Clonazepam in the treatment of psychiatric disorders: an update». Int Clin Psychopharmacol 21 (3): 131–42. doi:10.1097/01.yic.0000194379.65460.a6. PMID 16528135

Welch TR; Rumack BH; Hammond K (1977). «Clonazepam overdose resulting in cyclic coma». Clin Toxicol 10 (4): 433–6. doi:10.3109/15563657709046280. PMID 862377

R. Baselt, Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man, 8th edition, Biomedical Publications, Foster City, CA, 2008, pp. 335-337

Authier, N.; Balayssac, D.; Sautereau, M.; Zangarelli, A.; Courty, P.; Somogyi, AA.; Vennat, B.; Llorca, PM.; Eschalier, A. (November 2009). «Benzodiazepine dependence: focus on withdrawal syndrome». Ann Pharm Fr 67 (6): 408–13. doi:10.1016/j.pharma.2009.07.001. PMID 19900604

Trimble MR; Cull C (1988). «Children of school age: the influence of antiepileptic drugs on behavior and intellect». Epilepsia. 29 Suppl 3: S15–9. doi:10.1111/j.1528-1157.1988.tb05805.x. PMID 3066616

Pippenger CE (1987). «Clinically significant carbamazepine drug interactions: an overview». Epilepsia 28 (Suppl 3): S71–6. doi:10.1111/j.1528-1157.1987.tb05781.x. PMID 3319544

Windorfer A; Weinmann HM; Stünkel S (March 1977). «[Laboratory controls in long-term treatment with anticonvulsive drugs (author’s transl

McElhatton PR (November–Dec 1994). «The effects of benzodiazepine use during pregnancy and lactation». Reprod Toxicol 8 (6): 461–75. doi:10.1016/0890-6238(94)90029-9. PMID 7881198

Iqbal, MM.; Sobhan, T.; Ryals, T. (Jan 2002). «Effects of commonly used benzodiazepines on the fetus, the neonate, and the nursing infant». Psychiatr Serv 53 (1): 39–49. doi:10.1176/appi.ps.53.1.39. PMID 11773648

Battistin L, Varotto M, Berlese G, Roman G; Varotto; Berlese; Roman (February 1984). «Effects of some anticonvulsant drugs on brain GABA level and GAD and GABA-T activities». Neurochem Res 9 (2): 225–31. doi:10.1007/BF00964170. PMID 6429560

Gallager DW; Mallorga P; Oertel W; Henneberry R; Tallman J (February 1981). «{3H}Diazepam binding in mammalian central nervous system: a pharmacological characterization». J Neurosci (PDF) 1 (2): 218–25. PMID 6267221

Robertson MD; Drummer OH (May 1995). «Postmortem drug metabolism by bacteria». J Forensic Sci 40 (3): 382–6. PMID 7782744

Gerna M; Morselli PL (January 21, 1976). «A simple and sensitive gas chromatographic method for the determination of clonazepam in human plasma». J Chromatogr 116 (2): 445–50. doi:10.1016/S0021-9673(00)89915-X. PMID 1245581

«Drug Abuse Warning Network, 2006: National Estimates of Drug-Related Emergency Department Visits». Substance Abuse and Mental Health Services Administration. 2006. Retrieved 9 February 2009

Аналоги и заменители

Внимание! Лекарства пустышки — как разводят россиян или на что нельзя тратить деньги!

Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав

Показания (от чего помогает? для чего нужен?)Клоназепам показано применять:

• при Эпилепсии у взрослых, грудничков и детей раннего возраста: простые и сложные (миоклонически-астатическая эпилепсия) абсансы, кивательный спазм, атонические приступы;

• при салаамовых судорогах;• при тонико-клонических припадках, при простых и сложных фокальных приступах, при тонико-клонических судорогах с вторичной генерализацией;• при эпистатусе;• при снохождении;• при повышенном мышечном тонусе;• при инсомнии;• при психомоторном возбуждении;

• при синдроме отмены алкоголя.

1. ПротивопоказанияКлоназепам противопоказано употреблять:• при расстройствах сознания и нарушениях дыхания;• при респираторной недостаточности;
2. • при Миастении;

• при Глаукоме;• при заболеваниях печени, проходящих в тяжелой форме;• ребенку младше 18 лет;• при личной восприимчивости на любой компонент средства;• женщинам в период лактации.Женщина в положении может осуществлять прием лекарства только при достоверных показаниях.

С особой осторожностью необходимо вести прием лекарства пациентам старше 65 лет и людям с заболеваниями почек и печени, также при хронических болезнях системы органов дыхания. Способ применения (дозировка)Клоназепам необходимо употреблять внутрь согласно следующим дозировкам:• пациентам взрослых возрастов на начальном этапе назначают 0.5 мг трижды в день, последующие приемы необходимо увеличивать на 0.5-1 г каждые трое суток; поддерживающая норма в день составляет 4-8 мг; доза максимального приема составляет -20 мг;

Способ применения (дозировка)Клоназепам необходимо употреблять внутрь согласно следующим дозировкам:• пациентам взрослых возрастов на начальном этапе назначают 0.5 мг трижды в день, последующие приемы необходимо увеличивать на 0.5-1 г каждые трое суток; поддерживающая норма в день составляет 4-8 мг; доза максимального приема составляет -20 мг;

Способ применения (дозировка)Клоназепам необходимо употреблять внутрь согласно следующим дозировкам:• пациентам взрослых возрастов на начальном этапе назначают 0.5 мг трижды в день, последующие приемы необходимо увеличивать на 0.5-1 г каждые трое суток; поддерживающая норма в день составляет 4-8 мг; доза максимального приема составляет -20 мг;

• ребенку на начальном этапе назначают по 0.5 мг дважды в сутки, последующие приемы увеличивают на 0.5 мг каждые трое суток; поддерживающая норма в день составляет 1-3 мг (до 5-летного возраста) и 3-6 мг (от 5 до 12-летнего возраста); доза максимального приема составляет 0.2 мг на кг.

Форма выпускаВыпускается в виде таблеток. В картонную коробку помещают 1 блистер, содержащий 30 таблеток.

• ????‍Рекомендации / отзывы врачей: у нас на сайте есть большой раздел консультаций, где 15 раз пациентами и врачами обсуждается препарат Клоназепам — посмотреть советы врачей
• Цены: купить дешевле (145 RUB.)
• Официальная инструкция: ☞ читать инструкцию из упаковки ☜

Показания к применению

От чего помогают таблетки Клоназепам?

Официальные показания к применению лекарства:

• атонические атаки, при которых мышечные волокна резко расслабляются. Во время таких приступов пациенты могут внезапно падать на пол при сохранении сознания. Иногда происходит падение тонуса сфинктеров, в результате чего непроизвольно выделяются моча и/или кал;
• эпилептический статус или припадки у взрослых и детей;
• органические поражения головного мозга, приводящие к бессоннице;
• неврологические заболевания, сопровождающиеся хождением во сне;
• синдром Веста – нарушение психомоторного развития в результате врожденной патологии головного мозга. Заболевание нередко приводит к летальному исходу;
• некоторые виды судорожного синдрома, проявляющиеся в гипертонусе мышц. Это может быть приступ на фоне острого алкогольного отравления;
• фобии разного типа у пациентов старше 18 лет;
• патологическое повышение мышечного тонуса;
• психомоторное перевозбуждение;
• проявления абстинентного синдрома на фоне хронического алкоголизма. Препарат эффективен при борьбе с тремором, возбуждением, галлюцинациями, признаками алкогольного делирия;
• судороги приветствия, которые чаще всего возникают у младенцев. Они обусловлены спазмом мышц шеи, проявляются в виде кивающих движений головой, подергиваний глаз;
• острый маниакальный психоз на фоне аффективного биполярного расстройства;
• панические расстройства, которые сопровождаются внезапными приступами необоснованного страха, тревоги, агрессии.

Побочные эффекты

Случаи передозировки препарата очень опасны, они могут повлечь за собой наступление негативных последствий для организма. Поэтому нельзя допускать превышение назначенной врачом дозы препарата.

Каждый организм индивидуален, некоторые люди переносят прием Клоназепама без возникновения любых реакций, у других может наблюдаться развитие побочных реакций.

Наиболее распространенными являются такие:

• нарушения в работе сердца и сосудов, как кратковременные, не опасные, так и очень серьёзные;
• появление галлюцинаций;
• боли в голове;
• слабость мышц, не позволяющая человеку быть физически активным;
• апатия;
• угнетенность сознания;
• исчезновение аппетита;
• появление тошноты и сухости во рту;
• недостаточность в работе печени и почек;
• проблемы с мочеиспусканием, выражающиеся в недержании мочи или болезненности процесса;
• чувство недостатка кислорода;
• проблемы со сном;
• агрессия;
• состояние паники;
• появление кожных высыпаний.

Пить спиртное запрещается ещё трое суток после последнего приема таблеток.

Употребление препарата в период беременности чревато проблемами с развитием у новорожденных, а также развитием у них синдрома привыкания к действующему веществу. Кроме того, младенцы, чьи матери употребляли это лекарство, отличаются сниженным мышечным тонусом.

Если человек, принимающий Клоназепам, водит автомобиль, он должен быть предупрежден о вероятности снижения способностей к концентрации внимания и замедлению ответных реакций организма на происходящие события. Если же препарат будет использоваться длительное время,  организм к нему привыкнет и его отрицательное воздействие может снизиться.

Отмена Клоназепама должна проводиться под строгим врачебным контролем постепенно, с медленным снижением ежедневной дозы.  Только так можно избежать развития негативных проявлений со стороны нервной системы пациента.

Показания к назначению Клоназепама

Клоназепам оказывает седативное, противосудорожное, миорелаксирующее и снотворное действие. Основными показаниями к назначению Клоназепама являются:

• эпилепсия у детей и взрослых различных клинических форм;
• фобические состояния у пациентов старше 18 лет;
• судорожный синдром, обусловленный различными причинами;
• реактивные психозы в стадии психо-мотроного возбуждения.

Клоназепам и эпилепсия

Эпилепсия относится к заболеваниям головного мозга, протекающим в хронической форме. Болезнь характеризуется возникновением судорожных припадков различной продолжительности. Эпилепсия, среди неврологических заболеваний, встречается достаточно часто. В большинстве случаев болезнь имеет врожденный характер. Первые судорожные припадки могут появиться у ребенка 5-6 летнего возраста.

В зависимости от происхождения заболевания, выделяют две основных формы эпилепсии:

1. Идиопатическая форма. Заболевание является врожденным. Первые приступы появляются в раннем детском или подростковом возрасте. Повреждения структур головного мозга отсутствуют. Нарушена электрическая активность нейронов и снижен порог их возбудимости. Данная форма носит название первичной. Как правило, идиопатическая эпилепсия хорошо поддается лечению. В некоторых случаях, после преодоления определенного возраста количество приступов сильно сокращается или они исчезают совсем.
2. Симптоматическая эпилепсия – более тяжелая форма заболевания. Симптоматическая, или вторичная форма эпилепсии является результатом нарушения мозговых структур и обмена веществ, возникающих в результате действия различных факторов. К ним относятся нейроинфекции, черепно-мозговые травмы, острые нарушения мозгового кровообращения, онкологические заболевания центральной нервной системы, наркотическая и алкогольная зависимость).

Эпилепсия может проявляться приступами различного вида:

1. Генерализованные приступы:
   • тонико-клонические;
   • абсансы.
2. Парциальные приступы:
   • простые;
   • сложные;
   • приступы с последующей генерализацией.

Тонико-клонический приступ протекает с потерей сознания и падением больного. Начало приступа характеризуется тоническим спазмом скелетной мускулатуры. Затем наступает клоническая фаза, которая проявляется ритмическими сокращениями мышц. Кроме того, приступ протекает с непроизвольным мочеиспусканием и дефекацией, выделением пены изо рта.

Абсансы, в большей степени, характерны для больных детского возраста. Приступ протекает с внезапным замиранием ребенка в определенном положении. При этом, могут возникать непроизвольные моргания, кивки головой, подергивания лицевых мышц.

Продолжительность эпилептического приступа может варьироваться от нескольких секунд до 2-3 минут. При всех формах эпилептического припадка, кроме абсансов, послесудорожный период характеризуется вялостью, сонливостью, спутанностью. Если припадок протекал с потерей сознания, человек не помнит момент приступа.

Клоназепам применяется при эпилепсии для купирования острой симптоматики. Препарат не подходит для длительной терапии эпилепсии. Клоназепам применяют в детской практике для снижения судорожной активности. Бензодиазепин назначается кратковременным курсом. Клоназепам может применяться в комбинированной терапии эпилепсии.

Клоназепам и фобическое расстройство

Фобии – это состояния, связанные со стойкими иррациональными страхами. Причинами фобий могут быть:

• стрессовая ситуация;
• наследственная предрасположенность.

Лечение фобии, как правило, начинают с психотерапевтических методов. В тяжелых случаях подключают медикаментозную терапию. Клоназепам, в данном случае, может применяться для купирования выраженного приступа страха, паники. Клоназепам применяется кратковременно с последующим переходом на лекарства других фармакологических групп.

Механизм действия

Клоназепам усиливает активность тормозного нейромедиатора гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе, оказывая противосудорожное , расслабляющее скелетные мышцы и анксиолитическое действие. Он действует путем связывания с бензодиазепиновым участком рецепторов ГАМК, что усиливает электрический эффект связывания ГАМК на нейроны, что приводит к увеличению притока ионов хлора в нейроны. Это также приводит к подавлению синаптической передачи через центральную нервную систему .

Бензодиазепины не влияют на уровень ГАМК в головном мозге. Клоназепам не влияет на уровень ГАМК и не влияет на трансаминазу гамма-аминомасляной кислоты. Однако клоназепам влияет на активность глутаматдекарбоксилазы . Он отличается от других противосудорожных препаратов, с которыми его сравнивали в исследовании.

Основным механизмом действия клоназепама является модуляция функции ГАМК в головном мозге бензодиазепиновым рецептором, расположенным на рецепторах ГАМК _А , что, в свою очередь, приводит к усиленному ГАМКергическому ингибированию нейронального возбуждения. Бензодиазепины не заменяют ГАМК, а вместо этого усиливают эффект ГАМК на рецептор ГАМК _{А за} счет увеличения частоты открытия каналов хлорид-ионов, что приводит к усилению ингибирующего действия ГАМК и, как следствие, депрессии центральной нервной системы. Кроме того, клоназепам снижает использование 5-HT (серотонина) нейронами и, как было показано, прочно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами центрального типа. Поскольку клоназепам эффективен в низких миллиграммах (0,5 мг клоназепама = 10 мг диазепама), говорят, что он относится к классу «сильнодействующих» бензодиазепинов . Противосудорожные свойства бензодиазепинов обусловлены усилением синаптических ответов ГАМК и ингибированием устойчивых высокочастотных повторяющихся импульсов.

Бензодиазепины, включая клоназепам, связываются с мембранами глиальных клеток мыши с высоким сродством. Клоназепам снижает высвобождение ацетилхолина в головном мозге кошек и снижает высвобождение пролактина у крыс. Бензодиазепины подавляют вызванное холодом высвобождение тиреотропного гормона (также известного как ТТГ или тиреотропин). Бензодиазепины действуют через сайты связывания бензодиазепина как блокаторы каналов Ca 2+ и значительно ингибируют чувствительное к деполяризации поглощение кальция в экспериментах на компонентах клеток головного мозга крыс. Это было предположено как механизм воздействия высоких доз на судороги в исследовании.

Клоназепам представляет собой 2′-хлорированное производное нитразепама , которое увеличивает его эффективность за счет притягивающего электроны эффекта галогена в орто-положении .

Фармакокинетика.

Клоназепам является жирорастворимым, быстро проникает через гематоэнцефалический барьер и проникает через плаценту. Он широко метаболизируется до фармакологически неактивных метаболитов, при этом только 2% неизмененного препарата выводится с мочой. Клоназепам интенсивно метаболизируется за счет нитроредукции ферментами цитохрома P450 , включая CYP3A4 . Эритромицин , кларитромицин , ритонавир , итраконазол , кетоконазол , нефазодон , циметидин и грейпфрутовый сок являются ингибиторами CYP3A4 и могут влиять на метаболизм бензодиазепинов. Он имеет период полувыведения в 19-60 часов. Пиковые концентрации в крови 6,5–13,5 нг / мл обычно достигаются в течение 1-2 часов после однократного перорального приема 2 мг микронизированного клоназепама у здоровых взрослых. Однако у некоторых людей пиковые концентрации в крови достигаются через 4-8 часов.

Клоназепам быстро проникает в центральную нервную систему, причем уровни в мозге соответствуют уровням несвязанного клоназепама в сыворотке крови. Уровни клоназепама в плазме у пациентов очень ненадежны. Уровни клоназепама в плазме у разных пациентов могут различаться в десять раз.

Клоназепам связывает с белками плазмы 85%. Клоназепам легко проходит через гематоэнцефалический барьер, при этом уровни в крови и мозге в равной степени соответствуют друг другу. Метаболиты клоназепама включают 7-аминоклоназепам, 7-ацетаминоклоназепам и 3-гидроксиклоназепам. Эти метаболиты выводятся почками.

Он эффективен в течение 6–8 часов у детей и 6–12 часов у взрослых.

Передозировка

Превышение дозы может привести к:

• Трудностям, связанным с нахождением в бодрствующем состоянии
• Спутанности сознания
• Тошноте
• Нарушению моторных функций
• Нарушениям рефлексов
• Нарушении координации
• Нарушению баланса
• Головокружению
• Угнетению дыхания
• Гипотонии
• Коме

Кома может быть циклической, с индивидуальным чередованием из коматозного состояния в состояние бодрствования, что наблюдалось у 4-летнего мальчика, который пострадал от передозировки клоназепама. Сочетание клоназепама и некоторых барбитуратов, например, амобарбитала, в предписанных дозах, привело к синергетическому потенцированию эффектов каждого препарата, что приводит к серьезному угнетению дыхания.
Симптомы передозировки могут включать сильную сонливость, спутанность сознания, мышечную слабость и потерю сознания.
Хотя передозировка клоназепамом является серьезной медицинской проблемой, не было никаких известных случаев смерти от такой передозировки. ЛД50 для мышей и крыс больше 2000 мг на килограмм веса тела.

Медицинское использование

Клоназепам назначают для краткосрочного лечения эпилепсии , тревоги и панического расстройства с агорафобией или без нее .

Судороги

Клоназепам, как и другие бензодиазепины, хотя и является препаратом первой линии при острых припадках, не подходит для длительного лечения припадков из-за развития толерантности к противосудорожным эффектам.

Было обнаружено, что клоназепам эффективен при лечении эпилепсии у детей, и подавление судорожной активности, по-видимому, достигается при низких уровнях клоназепама в плазме. В результате клоназепам иногда используется для лечения некоторых редких детских эпилепсий; однако было обнаружено, что он неэффективен при контроле детских спазмов. Клоназепам в основном назначают для лечения острых эпилепсий. Было обнаружено, что клоназепам эффективен при остром лечении неконвульсивного эпилептического статуса ; однако у многих людей положительные эффекты были временными, и этим пациентам требовалось добавление фенитоина для длительного контроля.

Он также одобрен для лечения типичных и атипичных абсансов (припадков), инфантильных миоклонических , миоклонических и акинетических припадков . Подгруппа людей с резистентной к лечению эпилепсией может извлечь выгоду из длительного применения клоназепама; бензодиазепин клоразепат может быть альтернативой из-за его медленного начала толерантности.

Тревожные расстройства

• Паническое расстройство с агорафобией или без нее .
• Клоназепам также оказался эффективным при лечении других тревожных расстройств , таких как социальная фобия , но это использование не по назначению .

Эффективность клоназепама при краткосрочном лечении панического расстройства была продемонстрирована в контролируемых клинических испытаниях . Некоторые долгосрочные испытания показали, что клоназепам может приносить пользу до трех лет без развития толерантности, но эти испытания не контролировались плацебо . Клоназепам также эффективен при лечении острой мании .

Мышечные расстройства

Синдром беспокойных ног можно лечить с помощью клоназепама в качестве варианта лечения третьей линии, поскольку использование клоназепама все еще находится на стадии исследований. Бруксизм также быстро реагирует на клоназепам. Расстройство поведения во сне, связанное с быстрым движением глаз, хорошо поддается лечению низкими дозами клоназепама.

• Лечение острой и хронической акатизии, вызванной нейролептиками , также называемыми нейролептиками .
• Спастичность, связанная с боковым амиотрофическим склерозом .
• Синдром отмены алкоголя

Другой

• Бензодиазепины, такие как клоназепам, иногда используются для лечения мании или агрессии, вызванной острым психозом . В этом контексте бензодиазепины назначаются отдельно или в комбинации с другими препаратами первой линии, такими как литий , галоперидол или рисперидон . Эффективность приема бензодиазепинов вместе с антипсихотическими препаратами неизвестна, и необходимы дополнительные исследования, чтобы определить, являются ли бензодиазепины более эффективными, чем нейролептики, когда требуется срочная седация.
• Гиперэкплексия
• Многие формы парасомнии и других нарушений сна лечат клоназепамом.
• Он не эффективен для предотвращения мигрени .