Пентотал: применение в наркотических и медицинских целях
Содержание:
- Применение
- Происхождение скополамина и его действие
- Передозировка
- Признаки употребления пентотала
- Механизм действия
- Механизм действия
- Инструкция по применению Тиопентала Натрия (Способ и дозировка)
- Использование сыворотки сегодня
- Реакции замещения группы ОН
- Авторские туры по всему миру
- Пентотал порошок для приготовления инъекционного раствора 0.5г шт
- История появления
- Развитие зависимости
- Фармакологические свойства
- Показания к применению, дозировки
- Влияние пентотала на организм
- Фармакотерапевтическая группа
- Передозировка
- Передозировка
Применение
Применяют тиопентал натрия как самостоятельное средство для наркоза главным образом при непродолжительных хирургических вмешательствах, а также для вводного и базисного наркоза с последующим использованием других средств для наркоза. Препарат можно использовать в сочетании с мышечными релаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких (ИВЛ).
Тиопентал-натрий вводят внутривенно, а также ректально (главным образом детям). Во избежание коллапса вводить тиопентал натрия в вену следует медленно. Растворы тиопентала натрия нестойкие, поэтому их готовят непосредственно перед употреблением в асептических условиях.
В США передозировка тиопентала натрия иногда используется для казни через смертельную инъекцию в тех штатах, где применяется такая мера наказания. Первая казнь с использованием тиопентала натрия вместо ранее использовавшейся трёхкомпонентной смеси произведена 8 декабря 2009 года в штате Огайо (осуждённый Kenneth Biros).
В России тиопентал натрия включён в список сильнодействующих и ядовитых веществ, оборот которых ограничен согласно статье 234 УК РФ.
Происхождение скополамина и его действие
Делается скополамин из семян деревьев, которые в большом количестве произрастают почти на всех улицах Боготы и других городов Колумбии. Данное вещество активно используется в медицине для лечения болезни Паркинсона. Но наиболее опасна другая, темная сторона применения данного вещества.
Ведущим экспертом по скополамину является доктор Камило Урибле. Этот ученый возглавляет отдел токсикологии в колумбийской больнице при университете города Сан-Хосе. Доктор Урибле доказал, что вещество блокирует нейромедиаторы, которые отвечают за доставку в мозг информации, представляющей кратковременную память человека. Таким образом, человек, употребивший скополамин, совершенно ничего не помнит, что с ним происходило в период действия наркотика. Также было выявлено, что люди в состоянии наркотического опьянения после приема скополамина готовы на многое, они могут сделать такие вещи, которые ни за что бы не сделали на трезвую голову. Или могут пойти туда, куда в сознательном состоянии ни за что не пошли бы.
Один из сотрудников ЦРУ, а именно Иозеф Менгеле, активно пользовался скополамином на допросах, чтобы получить нужную информацию. Ведь действие этого наркотика очень похоже на действие так называемой «сыворотки правды». Начиная с 70-х годов прошлого столетия скополамин стал активным участником преступного колумбийского мира. С его помощью бандиты лишали памяти и воли людей, которых затем грабили, похищали или насиловали. Вот, например, около года тому назад преступники похитили 7-летнюю девочку, опоив ее родителей скополамином. К счастью, ребенка спасли, но только через 2 месяца. Поиски полиции были затруднены тем, что родители ничего не помнили и не могли описать похитителей.
В Боготе действует организация по борьбе с проблемами наркомании под названием «Нуэвос Румбос». По словам одного ее активного члена, во многих случаях виновниками преступлений являются женщины. Если им не удавалось подсыпать скополамин в напиток мужчине, то они мазали им свои шею или грудь, чтобы мужчина мог при поцелуях отведать наркотика. Мужчины, таким способов вкусившие данный наркотик, становились безвольными, отдавали коварным искусительницам все свои ценности, деньги и даже снимали всю наличность с банковских счетов.
Доктор Урибе считает, что человек под действием скополамина может пойти на что угодно, даже на убийство. Если ему дадут в руки пистолет и прикажут кого-нибудь застрелить, то он пойдет и выполнит приказ. Только вот зачастую действие наркотика оборачивается против самих же преступников. Жертвы преступления в один миг могут стать агрессивными и напасть на своих обидчиков. В практике доктора был такой случай, когда он лечил в больнице человека, который опоил наркотиком свою жертву, а та его затем избила.
Передозировка
Симптомы передозировки обычно включают вялость, нарушение координации, затруднение мыслительного процесса, замедленность речи, ошибочность суждений, сонливость, поверхностное дыхание, пошатывание, и, в тяжелых случаях, кому или смерть. Летальная доза барбитуратов сильно варьируется с развитием толерантности и у разных людей может быть разной. Смертельная доза сильно варьирует у разных членов класса супермощных барбитуратов, таких как фенобарбитал, являясь потенциально фатальной в значительно меньших дозах, чем у менее сильных барбитуратов, таких как Butalbital. Даже в условиях стационара, развитие толерантности по-прежнему является проблемой, так как при прекращении приема после начала развития зависимости, могут развиться опасные и неприятные симптомы абстиненции. Толерантность к анксиолитическим и седативным эффектам барбитуратов обычно развивается быстрее, чем толерантность к их воздействию на гладкие мышцы, дыхание и сердечный ритм, что делает их непригодными для длительного психиатрического использования. Толерантность к противосудорожным эффектам, как правило, больше коррелирует с толерантностью к физиологическим эффектам, однако, это означает, что барбитураты по-прежнему являются жизнеспособным вариантом для долгосрочного лечения эпилепсии.
Передозировка барбитуратов наряду с приёмом других депрессантов ЦНС (центральной нервной системы) (например, алкоголя, опиатов, бензодиазепинов), является еще более опасной из-за развития сильной зависимости ЦНС и угнетения дыхания. В случае одновременного приема с бензодиазепинами, барбитураты не только связаны с развитием зависимости, но также увеличивают аффинность участка связывания бензодиазепина, что усиливает эффекты бензодиазепинов. (например, если бензодиазепины увеличивают частоту открытия канала на 300%, а барбитураты увеличивают продолжительность их открытия на 300%, то объединенное действие лекарств увеличивают общую функциональность каналов на 900%, а не на 600%).
Период полураспада барбитуратов более длительного действия составляет 1 день или более. Такие препараты впоследствии биоаккумулируются в организме. Терапевтические и рекреационные эффекты барбитуратов длительного действия прекращаются значительно быстрее, чем препарат может быть выведен из организма, что позволяет препарату достигать токсичной концентрации в крови после неоднократного применения (даже при применении в терапевтических дозах), несмотря на то, что пользователь чувствует небольшой эффект или даже его отсутствие от препарата, находящегося в плазме крови. Люди, употребляющие алкоголь или другие седативные средства после прекращения действия препарата, но до того, когда он будет выведен из организма, могут испытывать усиленные эффекты других седативных средств, которые могут привести к потере трудоспособности или даже смертельному исходу.
Барбитураты вызывают увеличение ряда печеночных ферментов CYP (особенно CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4), что приводит к усилению эффектов многих пролекарств и снижению эффектов препаратов, которые метаболизируются этими ферментами до неактивных метаболитов. Это может привести к фатальным передозировкам от таких препаратов, как кодеин, трамадол и каризопродол, которые становятся значительно более мощными после того, как метаболизируются с помощью CYP ферментов. Несмотря на то, что все известные препараты этого класса обладают соответствующими возможностями индукции ферментов, степень ингибирования в целом, а также влияние на каждый конкретный фермент, охватывают довольно широкий спектр. Фенобарбитал и секобарбитал являются наиболее мощными индукторами ферментов, а butalbital и talbutal – наиболее слабыми ферментными индукторами в этом классе лекарств.
В результате передозировки барбитуратами умерли: Джуди Гарленд, Мэрилин Монро, Дороти Дандридж, Шарль Буайе, Эллен Уилкинсон, Далида, Кэрол Лэндис, Дороти Килгаллен, Джин Сиберг, Джими Хендрикс, Эди Седжвик, Филлис Хайман, Ингер Стивенс, Кеннет Уильямс и Ч.П. Рамануджам. Ингеборг Бахман, возможно, умер от последствий барбитуратной абстиненции.
Признаки употребления пентотала
Люди употребляющие это наркотическое вещество, зачастую страдают от того, что у них существенно ухудшается физическое и психологическое самочувствие и появляются:
- Заторможенность движения и разума.
- Головокружение.
- Сонливость и слабость.
- Мышечные спазмы.
- Учащенное сердцебиение и дыхание.
- Тошнота и рвота.
- Нарушение работы кишечника.
- Аллергии в виде высыпаний и отеков.
- Нарушение психики.
Признаки употребления наркотика могут быть заметны не сразу, а проявляется постепенно, со все более и более яркими проявлениями.
Очень важно понимать, чем раньше начать лечение наркомании, тем больше шансов сохранить здоровье наркомана и спасти не только его здоровье но и жизнь
Механизм действия
Замедляет закрытие ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нейрона и вызывает гиперполяризацию его мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспаргиновой и глутаминовой). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает УОК, МОК и АД. Увеличивает ёмкость венозной системы, снижает печёночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n. vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи. После внутривенного введения наркоз развивается через 30—40 с; после ректального — через 8—10 мин., характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы наркоз продолжается 10—30 мин.) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из наркоза анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.
Антагонистом тиопентал-натрия является бемегрид.
Механизм действия
Тиопентал натрия является членом класса препаратов барбитуратов , которые представляют собой относительно неселективные соединения, которые связываются со всем суперсемейством лиганд-управляемых ионных каналов , одним из нескольких представителей которых является канал рецептора GABA A. Это надсемейство ионных каналов включает в себя нейронную никотиновых ацетилхолиновых рецепторов (Nachr), на рецептор 5-НТ3 , на рецептор , глицин и другие. Удивительно, но в то время как токи рецептора ГАМК А увеличиваются барбитуратами (и другими общими анестетиками), эти соединения блокируют управляемые лигандами ионные каналы, которые преимущественно проницаемы для катионных ионов. Например, нейрональные nAChR блокируются клинически значимыми анестезирующими концентрациями тиопентала и пентобарбитала натрия. Такие данные указывают на то, что (не ГАМКергические ) лиганд-зависимые ионные каналы, например нейрональный nAChR, опосредуют некоторые из (побочных) эффектов барбитуратов. Рецептор ГАМК А представляет собой ингибирующий канал, который снижает активность нейронов, а барбитураты усиливают ингибирующее действие рецептора
ГАМК А.
Инструкция по применению Тиопентала Натрия (Способ и дозировка)
Вводить лекарство в вену нужно медленно. Скорость примерно 1 мл/мин. Иначе повышается вероятность коллапса.
Инструкция по применению Тиопентала Натрия сообщает, что для наркоза применяется, как правило, 2-2,5% раствор препарата. Детям, пациентам в пожилом возрасте и ослабленным больным вводят 1%-ный раствор. Его готовят сразу перед применением с использованием чистой воды для инъекций, иначе спустя несколько часов лекарство уже не будет пригодно к введению.
Для приготовления раствора 5% в 1 г препарата добавляют 20 мл воды для инъекций. Раствор 1,25% готовится посредством растворения 0,5 г Тиопентала Натрия в 40 мл воды. В качестве растворителя используется очищенная вода, 5%-ный раствор глюкозы или физиологический раствор хлористого натрия. Растворитель набирается в шприц и выливается в ампулу с препаратом, где все перемешивается, пока лекарство полностью не растворится. Раствор в готовом виде должен быть совершенно прозрачным, иначе применять его нельзя.
Для вводного наркоза инъецируют 20-30 мл раствора 2%. Эта же дозировка вводится при использовании одного Тиопентала Натрия при небольших кратковременных операциях. Как правило, сначала инъецируют 2-3 мл раствора, а затем спустя 20-30 секунд вводят оставшееся количество.
Раствор 5% медленно вводят в дозировке 4-6 мл в локтевую вену. Если сон не наступает, инъецируют еще 1-2 мл. В большинстве случае для наркоза необходимо не более 10-12 мл средства. Дозировку регулируют в зависимости от эффекта лекарственного средства.
Для купирования судорог препарат вводят в/в в дозе 75-125 мг 10 минут. При развитии судорог в случае местной анестезии показано введение 125-250 мг 10 минут.
В случае гипоксии мозга препарат вводится в дозировке 1,5-3,5 мг/кг за 60 секунд до временной остановки кровообращения.
Пациентам с дисфункцией почек назначается 75% от средней дозировки.
Детям препарат может вводиться ректально. Для этого используется раствор 5%. Дозировка – 0,04-0,05 г на 1 год жизни пациента (возраст от 3 до 7 лет).
Внутривенно струйно в детском возрасте лекарство вводят 3-5 минут однократно. Доза – 3-5 мг/кг. До ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации показаны следующие дозировки:
- 1-12 лет – вводят 5-6 мг/кг;
- 1-12 месяцев – вводят 5-8 мг/кг;
- до 1 месяца – вводят 3-4 мг/кг.
При общей анестезии детям с массой тела 30-50 кг вводят 4-5 мг/кг. Поддерживающая дозировка от 25 до 50 мг.
Разовая дозировка для взрослых пациентов не должна превышать 1 г.
Для того чтобы избежать угнетения дыхания, желательно давать пациенту дышать смесью кислорода с углекислотой во время наркоза. В случае нарушения дыхания и кровообращения показано введение Кордиамина, кофеина, Коразола внутривенно или внутримышечно.
Использование сыворотки сегодня
В наши дни в судебных расследованиях не используют тиопентал натрия (пентотал). “Сыворотка правды” запрещена к применению не только по этическим убеждениям, но и по другим причинам.
Это появление галлюцинаций после введения веществ. Зачастую при использовании “сыворотки правды” подозреваемые говорили не истину, а то, что им казалось. Из-за действия психовещества на мозг возникали галлюцинации, которые некоторыми людьми воспринимались как действительность. И при ответах на вопросы они говорили не правду, а описывали свои видения.
Сложно правильно подобрать дозировку вещества. Даже самые опытные специалисты не всегда могут определить необходимое количество, чтобы допрашиваемый сказал правду.
Передозировка приводит к летальному исходу.
Несмотря на то что многие страны мира все же прибегают к «сыворотке правды», она не стала применяться широко. Обычно ее используют в крайних случаях. Последнее зарегистрированное применение вещества на допросе зафиксировано в 2008 году.
Некоторые люди ищут ответ на вопрос о том, как сделать пентотал натрия своими руками. Никак. Это сложное химическое вещество.
Теперь пентотал натрия – это всего лишь препарат из кино, в котором при допросах применяют “сыворотку правды”. В реальности ее использование не дало желаемых результатов, поэтому от нее отказались, хотя некоторые страны в редких случаях ее используют. Однако под действием пентотала натрия человеку легко внушить любую информацию. Впоследствии он ее воспринимает как реальность, будто с ним все сказанное происходило. Из-за этого в Америке отказались от применения вещества, а все, что было сказано под действием препарата натрия пентотал, не является доказательством вины подсудимого.
– Источник
Реакции замещения группы ОН
В присутствии концентрированной серной кислоты от спиртов отщепляется вода. Процесс дегидратации протекает по двум возможным направлениям: внутримолекулярная дегидратация и межмолекулярная дегидратация.
3.1. Внутримолекулярная дегидратация
При высокой температуре происходит внутримолекулярная дегидратация и образуется соответствующий алкен.
| Например, из пентанола-1 под действием концентрированной серной кислоты при высокой температуре образуется пентен-1: |
СН3–CH2–CH2–CH2–CH2–OH → СH3–CH2–CH2–CH=CH2 + H2O
3.2. Межмолекулярная дегидратация
При низкой температуре происходит межмолекулярная дегидратация: ОН-группа в одной молекуле спирта замещается на группу OR другой молекулы. Продуктом реакции является простой эфир.
| Например, при дегидратации пентанола-1 при низкой температуре образуется дипентиловый эфир: |
2СН3–CH2–CH2–CH2–CH2–OH → СН3–CH2–CH2–CH2–CH2–O–СH2–CH2–CH2–CH2–CH2 + H2O
Авторские туры по всему миру
Пентотал порошок для приготовления инъекционного раствора 0.5г шт
Будьте внимательны! Пентотал не помогает от коронавируса COVID-19 / SARS-CoV-2
искать Пентотал в аптеках Нижнего Новгорода »
| Аптека | Телефон | Район | Цена | Социальная аптека |
|---|---|---|---|---|
| ЗдоровейкаНижний Новгород, Комсомольское шоссе, 5 | 8(831)141-51-.. | Канавинский район | 1917.00 р. | |
| МаксавитНижний Новгород, Верхнепечёрская слобода, 39 | 8(831)743-25-.. | Нижегородский район | 2109.00 р. | |
| Нижегородская аптечная сетьНижний Новгород, Московское шоссе, 173 | 8(831)137-23-.. | Московский район | 2109.00 р. | да |
| РиглаНижний Новгород, улица Сеченова, 9 | 8(831)426-66-.. | Нижегородский район | 2109.00 р. | |
| РиглаНижний Новгород, улица Александра Невского, 58 | 8(831)335-76-.. | Сормовский район | 2109.00 р. | |
| ЗдоровейкаНижний Новгород, набережная Гребного Канала, 12 | 8(831)634-12-.. | Нижегородский район | 2109.00 р. | |
| ЗдоровьеНижний Новгород, улица Минеева, 8А | 8(831)543-54-.. | Автозаводский район | 2109.00 р. | |
| Нижегородская аптечная сетьНижний Новгород, улица Окская Гавань, 4к1 | 8(831)656-52-.. | Автозаводский район | 2109.00 р. | да |
| Нижегородская аптечная сетьНижний Новгород, микрорайон Соцгород-I, улица Строкина, 15А | 8(831)326-57-.. | Автозаводский район | 2109.00 р. | да |
| ЗдоровьеНижний Новгород, улица Коновалова, 14А | 8(831)353-33-.. | Сормовский район | 2111.00 р. | |
| FarmaniНижний Новгород, микрорайон Щербинки-2, улица Тропинина, 65 | 8(831)247-56-.. | Приокский район | 2111.00 р. | |
| ЗдоровейкаНижний Новгород, Кузбасская улица, 47В | 8(831)641-36-.. | Ленинский район | 2301.00 р. | |
| ЗдоровьеНижний Новгород, улица Ларина, 25А | 8(831)723-23-.. | Приокский район | 2301.00 р. | |
| Нижегородская аптечная сетьНижний Новгород, Сормовское шоссе, 16 | 8(831)544-52-.. | Московский район | 2301.00 р. | да |
| РиглаНижний Новгород, микрорайон Соцгород-I, Школьная улица, 5 | 8(831)751-72-.. | Автозаводский район | 2301.00 р. | |
| Нижегородская аптечная сетьНижний Новгород, микрорайон Кузнечиха, улица Генерала Штеменко, 1А | 8(831)634-72-.. | Советский район | 2301.00 р. | да |
| ЗдоровейкаНижний Новгород, проспект Ленина, 105 | 8(831)454-32-.. | Автозаводский район | 2301.00 р. | |
| Нижегородская аптечная сетьНижний Новгород, улица Маршала Голованова, 39 | 8(831)357-66-.. | Приокский район | 2301.00 р. | да |
| Нижегородская аптечная сетьНижний Новгород, деревня Ольгино, 78А | 8(831)245-15-.. | Приокский район | 2301.00 р. | да |
| ЗдоровейкаНижний Новгород, слобода Подновье, Лысогорская улица, 142 | 8(831)172-71-.. | Нижегородский район | 2305.00 р. | |
| FarmaniНижний Новгород, поселок Гнилицы, Новошкольная улица, 50 | 8(831)462-25-.. | Автозаводский район | 2489.00 р. |
| Месяц | Цена |
|---|---|
| Июль 2021 | 2359 рублей |
| Июнь 2021 | 2312 рублей |
| Май 2021 | 2297 рублей |
| Апрель 2021 | 2274 рублей |
| Март 2021 | 2229 рублей |
| Февраль 2021 | 2207 рублей |
| Январь 2021 | 2178 рублей |
| Декабрь 2020 | 2156 рублей |
| Ноябрь 2020 | 2134 рублей |
| Октябрь 2020 | 2091 рублей |
| Сентябрь 2020 | 2035 рублей |
| Август 2020 | 1981 рублей |
| Июль 2020 | 1941 рублей |
| 2021 год | 2308 рублей |
| 2020 год | 1962 рублей |
| 2019 год | 1864 рублей |
Наличие в аптеках уточняйте по телефону
История появления
Натрия пентотал начал свою историю в 1913 году. Один врач, принимая на дому роды, ввел пациентке скополамин. В то время это вещество широко использовалось в качестве обезболивающего. После родов врач попросил весы, чтобы взвесить ребенка, но муж роженицы не смог их найти, и он крикнул: «Где же эти весы?», на что женщина четко ответила, что они «на кухне, за картиной», несмотря на то что находилась в полубессознательном состоянии. Акушер не сразу понял, что произошло, но когда мужчина принес весы и сказал, что они находились именно в том месте, которое указала жена, до врача дошло, что такое действие оказало введенное вещество. После использования скополамина начались разработки других препаратов, способных подавлять ЦНС и вызывать правдивые ответы на поставленные вопросы.
Теперь в арсенале учреждений, которым необходимо получать истину от допрашиваемых, есть следующие «правдивые» вещества:
- скополамин;
- натрия пентотал;
- мескалин;
- анабазин и другие.
После техасского случая “препараты правды” стали применять при допросе преступников. Первым испытуемым стал заключенный из Далласа. Результаты были ошеломительными. Впоследствии препарат решили улучшить, создав «сыворотку правды».
Развитие зависимости
Пристрастие к препарату может возникать даже в рамках медикаментозного лечения. Тиопентал способен формировать толерантность и дальнейшую психологическую и физическую зависимость за счет индуцирования печеночных ферментов, участвующих в обмене веществ.
Формирование пристрастия происходит очень быстро. Основные признаки – повышение дозы, прием в дневное время и поиск альтернативных успокоительных.
Пожилым прием Пентотала не рекомендуется – у них снижено противодействие сильнодействующим веществам. Препарат категорически противопоказан тем, у кого заболевания печени, почек, легких, носоглотки.
Фармакологические свойства
Из-за своего агонистического действия на β-субъединицу рецептора ГАМК А тиопентал приводит к повышенному проникновению ионов хлора и, таким образом, к гиперполяризации нервных клеток. В более высоких дозах неселективно подавляет процессы в центральной нервной системе .
После внутривенного введения тиопентал связывается с высоким процентом белков плазмы. Он распределяется в организме в первую очередь в органы с сильным кровоснабжением, затем в центральную нервную систему и, наконец, в мышцы, а затем в жировую ткань. Тиопентал быстро и легко проникает через гематоэнцефалический барьер, поскольку это липофильная молекула. Между плазмой и мышцами устанавливается равновесное распределение. Это — а не баланс между плазмой и жировой тканью — имеет решающее значение для эффективной продолжительности анестезии. Поэтому никогда не следует увеличивать дозу у пациентов с ожирением . Поскольку тиопентал в конечном итоге накапливается в жировой ткани, повторное введение может привести к накоплению.
Тиопентал имеет период полураспада от пяти до шести часов и метаболизируется в организме до пентобарбитала . Начало действия: 20–50 с, продолжительность действия 5–15 мин, период полувыведения 8,5 мин.
Показания к применению, дозировки
Для наркоза применяется в основном 1% раствор тиопентала-натрия, так как применение его в больших концентрациях может вызывать реакции со стороны сосудов, в которые он вводится. Применение 2—2,5% раствора допускается в качестве исключений, в основном при амбулаторных наркозах. Растворы готовят непосредственно перед употреблением (так как молекулы тиопентала-натрия разрушаются под воздействием дневного света, допускается хранение раствора не более шести часов) на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть абсолютно прозрачными.
Для предупреждения осложнений, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва (ларингоспазм, спазм мышц, бронхов, усиление саливации и др.), пациенту до наркоза вводят атропин или метацин.
При использовании тиопентал-натрия для вводного наркоза взрослым вводят 20—30 мл 2% раствора. Такое же количество вводят при применении одного тиопентал-натрия для небольших операций: сначала 1—2 мл раствора, а через 30—40 с — остальное количество.
В качестве средства для базис-наркоза у детей тиопентал-натрий показан главным образом при повышенной нервной возбудимости. Применяют ректально в виде 5% тёплого (+32…35°C) раствора из расчёта по 0,04 г (до 3 лет) и 0,05 г (3—7 лет) на 1 год жизни.
Высшая разовая доза для взрослых в вену — 1 г.
Влияние пентотала на организм
При употреблении минимальной дозы, пентотал оказывает стимулирующее действие на организм.
Средняя же доза данного вещества оказывает успокаивающее действие.
Передозировка данным наркотикотическим веществом может быть смертельна.
Также же пентотал негативно воздействует на весь организм человека:
- Сжигает витамины, минералы и все полезные вещества в организме.
- Токсины, которые получает организм человека злоупотребляющего наркотического вещества, не выводятся полностью из организма, а впоследствии оказывают пагубное влияние на работу всех органов.
- Неизбежно приводит к деградации личности.
- Ухудшает память.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Тиопентал натрия относится к средствам для неингаляционного наркоза. Под действием препарата удлиняется период открытия ГАМК(γ-аминомасляная кислота)-зависимых каналов на постсинаптических мембранах нейронов головного мозга, время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и возникает гиперполяризация мембран. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-миметическое действие. Обладает противосудорожной активностью – повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы, и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Замедляет метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает отрицательный инотропный эффект: уменьшает ударный объем, сердечный выброс и артериальное давление. Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.
Фармакокинетика.
При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. В жировых депо концентрация препарата выше плазменной в 6-12 раз. С белками плазмы крови связывается на 80-86 %. Проникает сквозь плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко. В основном биотрансформации подвергается в печени с образованием неактивных метаболитов, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге. Период полувыведения составляет 10-12 часов. Выводится преимущественно почками. При правильной дозировке препарата период введения в наркоз происходит легко и быстро – 40 секунд. Хирургическая стадия наркоза характеризуется уменьшением или исчезновением сухожильных и роговичных рефлексов, небольшим сужением (или нормальными размерами) зрачков, неподвижным или «плавающим» положением глазных яблок, расслаблением мускулатуры глотки с западанием языка, уменьшением глубины дыхания и снижением артериального давления. Продолжительность наркоза после внутривенного введения составляет в среднем 20 минут. При выходе из наркоза анальгезирующее действие тиопентала натрия прекращается с пробуждением больного. Обладает кумулирующим действием при повторных введениях. Клинические характеристики.
Показания.
Вводный наркоз.
В качестве дополнительного средства для базисного наркоза (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов).
В качестве дополнительного средства для купирования судорожных состояний различной этиологии, в т.ч. вызванных применением средств для местной анестезии.
Для снижения внутричерепного давления у пациентов с повышенным внутричерепным давлением при проведении искусственной вентиляции легких.
Передозировка
В некоторых штатах США передозировку Тиопенталом Натрия применяют для казни.
В настоящее время известны следующие симптомы передозировки данным препаратом: угнетение нервной системы, мышечная гиперреактивность, ларингоспазм, снижение АД, уменьшение общего периферического сопротивления сосудов, постнаркозный делирий, судороги, угнетение дыхательного центра, водно-электролитные нарушения, тахикардия. Применение данного лекарственного средства в дозах, значительно превышающих норму, приводит к отеку легких, остановке сердца и циркуляторному коллапсу.
Антидотом является Бемегрид. При коллапсе и значительном снижении давления назначают плазмозамещаюшие растворы, применение лекарств с положительным инотропным действием и/или вазопрессорных препаратов. В случае остановки дыхания показана искусственная вентиляция легких, 100% кислород. В случае ларингоспазма пациенту дают миорелаксанты и 100% кислород под давлением. При судорогах показано внутривенное введение Диазепама. Если это не помогает, применяют ИВЛ и миорелаксанты.
Передозировка
В некоторых штатах США передозировку Тиопенталом Натрия применяют для казни.
В настоящее время известны следующие симптомы передозировки данным препаратом: угнетение нервной системы, мышечная гиперреактивность, ларингоспазм, снижение АД, уменьшение общего периферического сопротивления сосудов, постнаркозный делирий, судороги, угнетение дыхательного центра, водно-электролитные нарушения, тахикардия. Применение данного лекарственного средства в дозах, значительно превышающих норму, приводит к отеку легких, остановке сердца и циркуляторному коллапсу.
Антидотом является Бемегрид. При коллапсе и значительном снижении давления назначают плазмозамещаюшие растворы, применение лекарств с положительным инотропным действием и/или вазопрессорных препаратов. В случае остановки дыхания показана искусственная вентиляция легких, 100% кислород. В случае ларингоспазма пациенту дают миорелаксанты и 100% кислород под давлением. При судорогах показано внутривенное введение Диазепама. Если это не помогает, применяют ИВЛ и миорелаксанты.