Сесть за диету: почему россиянам грозит срок из-за средств для похудения

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сибутрамин, что это и как он работает?

Лекарственное средство обладает способностью ингибировать процессы обратного захвата норадреналина и серотонина из синаптической щели. Также вещество взаимно усиливает взаимодействие центральных серотонин- и норадреналинергических систем. Под действием Сибутрамина снижается аппетит, усиливается чувство насыщения и снижается количество потребляемой пациентом пищи. В организме происходит процесс опосредованной активации бета3-адренорецепторов, вследствие чего увеличивается термогенез.

После попадания вещества в системный кровоток образуются вторичные и первичные амины, превосходящие по своей фармакологической активности Сибутрамин в несколько раз. Также эти метаболиты обладают способностью ингибировать захват дофамина. Лекарство и метаболиты не оказывают влияния на активность моноаминов, МАО, не вступают во взаимодействие с нейротрансмиттерными (серотонинергическими, дофаминергическими, глутаматными, адренергическими, бензодаизепиновыми) рецепторами, не оказывает антигистаминного и антихолинергического действия. Однако, в ходе лабораторных исследований было обнаружено, что препарат ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и способен изменять их функциональную активность.

Снижение веса, ассоциированное с приемом данного вещества, происходит на фоне роста сывороточной концентрации ЛПВП и снижением количества триглицеридов, холестерина и мочевой кислоты.

Во время проведения терапии средством несколько возрастает АД (до 3 мм рт.ст.) и учащается пульс на 4-7 ударов в минуту. Однако у пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями сердца, при приеме ингибиторов микросомального окисления может наблюдаться более значительный рост этих параметров и удлинение QT.

Лекарство предположительно не оказывает канцерогенного влияния на организм, не является мутагеном, не снижает фертильность.

После приема капсул внутрь препарат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Лекарство подвергается «первому прохождению» через ткани печени с участием фермента цитохрома CYP3A4. В результате образуется 2 активных метаболита: монодесметилсибутармин и дидесметилсибутрамин.

Своей максимальной концентрации в плазме крови вещество достигает в течение 1,2 часов, а его активные метаболиты – в течение 4 часов. Параллельный прием пищи снижает максимальную концентрацию метаболитов на 30%, увеличивает время ее достижения до 3 часов. Лекарство быстро достигает органов-мишеней. Степень связывания с белками плазмы крови составляет порядка 97% для Сибутрамина и 94% для его метаболитов.

При систематическом применении вещество достигает равновесной концентрации в течение 4 суток. Период полувыведения – до 16 часов. После «первого прохождения» через ткани печени метаболиты подвергаются конъюгации и гидроксилированию, образуются неактивные метаболиты и затем выводятся через почки.

Особые указания

Очень редко наблюдаются какие-либо реакции на отмену препарата (головные боли, повышение аппетита).

Препарат используют только тогда, когда все прочие способы снижения веса оказались малоэффективными и масса тела снижалась менее, чем на 5 кг в течение 3 месяцев.

Лечение необходимо проводить под контролем лечащего врача, имеющего опыт использования лек. средства. Также дополнительно рекомендуется скорректировать диету и образ жизни пациента, увеличить его физическую активность. Таким образом, повышается вероятность развития стойкого результата, изменения привычек питания и образа жизни в целом.

С осторожностью проводят лечение у пациентов c гипомагниемией, гипокалиемией, эпилепсией, заболеваниями печении, почек и удлинением интервала QT. Во время проведения терапии рекомендуется контролировать ЧСС и АД, каждые 14 дней в течение 1 месяца и далее 1 раз в месяц

Если артериальное давление при повторном измерении дважды превышает 145 на 90 мм рт.ст., лекарство отменяют

Во время проведения терапии рекомендуется контролировать ЧСС и АД, каждые 14 дней в течение 1 месяца и далее 1 раз в месяц. Если артериальное давление при повторном измерении дважды превышает 145 на 90 мм рт.ст., лекарство отменяют.

Несмотря на то, что прямая связь между развитием первичной легочной гипертензии и лечением Сибутрамином не установлена, рекомендуется уделять особое внимание прогрессирующему диспноэ, отекам и боли в грудине и за ней

СЕРОТОНИНОВЫЙ СИНДРОМ – ДИАГНОСТИКА

Серотониновый синдром с диагностической точки зрения сложен в силу вариабельности клиники и совпадения с клиникой других синдромов и заболеваний.

Дополнительными усложняющими факторами является отсутствие настороженности у врача, индивидуальные колебания метаболизма серотонина. Умеренные формы синдрома могут протекать нераспознанными.

Поэтому важно обратиться к специалисту и получить консультацию

Серотониновый синдром не должен быть диагнозом исключения. Для его постановки необходим тщательный анализ применения препаратов в анамнезе и скрупулезный физикальный осмотр. При этом возможен ряд клинических проявлений, обычно описываемых в виде триады симптомов:

1. Изменения со стороны психической активности: тревога, возбуждение, спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, зрительные галлюцинации, беспокойство, дезориентация, кома.

2. Нейромышечные нарушения: мышечная ригидность, тремор, нистагм, миоклонус, зрительный клонус, гиперрефлексия, атаксия, тризм.

3. Вегетативная нестабильность: гипер/гипотензия, тахикардия, тахипноэ, диарея, мидриаз, повышенное потоотделение, гипертермия.

Побочные действия

В качестве побочных эффектов в процессе исследований наиболее часто возникали головные боли, сухость во рту, инсомния, анорексия, запор.

Реже может проявиться гриппоподобный синдром, боли в спине, груди, шее, аллергические проявления.

Осторожно назначают сибутрамин при аритмии в анамнезе, холелитиазе, хронической недостаточности кровообращения, болезнях коронарных артерий, артериальной гипертензии, неврологических нарушениях, нарушениях в функционировании печени, почек легкой и средней тяжести, при наличии в анамнезе моторных и вербальных тиков. Женщины, пребывающие в детородном возрасте, должны обязательно использовать средства для предохранения от зачатия во время лечения данным препаратом

Женщины, пребывающие в детородном возрасте, должны обязательно использовать средства для предохранения от зачатия во время лечения данным препаратом.

Побочные эффекты в процессе терапии могут возникнуть в первые четыре недели использования препарата. Они в основном не являются тяжелыми. Со временем они становятся менее выраженными.

В работе ЦНС может возникнуть бессонница, инсомния, сухость во рту, головокружение, нервозность, парестезия, беспокойство, изменение во вкусе, тревога, боль в ухе.

В работе сердечно-сосудистой системы проявляется тахикардия, повышение АД, вазодилатация.

В работе ЖКТ может возникнуть анорексия, гастрит, диспепсия, запор, также иногда может проявляться тошнота, обострение геморроя.

В работе респираторной системы может возникнуть ринит, синусит, фарингит, кашель, ларингит.

Также в качестве побочных эффектов могут проявиться сыпь на коже, потливость, акне, дисменорея, инфекции мочевыводящих путей, вагинальный кандидоз.

Заказ в аптеках Москвы

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в аптечных организациях, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Препараты центрального действия

Сибутрамин

Сибутрамин был разрешён к применению в США в 1997 году, а в Европе — двумя годами позже. По данным клинических исследований, сибутрамин снижает вес в 1,5 раза эффективнее по сравнению с орлистатом .

Механизм действия

Сибутрамин ингибирует обратный захват серотонина в ядрах гипоталамуса. Серотонин влияет на регуляцию пищевого поведения. Препарат уменьшает потребность в пище, усиливая чувство насыщения, и особенно эффективен в случаях, когда пациенту сложно ограничивать себя в еде. Именно в таких ситуациях очень сложно добиться снижения массы тела только за счёт диеты и физической активности: люди с подобными пищевыми привычками, даже достигая определённых результатов, как правило, не могут их удерживать.

Наряду с усилением чувства насыщения сибутрамин способствует повышению энергозатрат, стимулирует расщепление жиров в тканях и сохраняет оптимальную скорость основного обмена. При этом расходы энергии возрастают в среднем на 0,15 кДж/мин в течение 5,5 часов. Благодаря этому эффекту действие сибутрамина сохраняется и в отдалённом периоде.

Важно отметить, что сибутрамин положительно влияет на качество жизни, психоэмоциональное состояние и эректильную функцию у мужчин .

Доказательная база

Эффективность сибутрамина доказана во множестве клинических исследований. Так, в известном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании STORМ было показано, что применение препарата на протяжении 6 месяцев обеспечило снижение массы тела в среднем на 10,2 кг, уменьшение окружности талии на 9,2 см и отношения окружности талии к окружности бёдер на 10 %. Достигнутые результаты смогли удержать (на ≥ 80 %) в последующие 18 месяцев 43 % пациентов.

О чём предупредить клиента?

При лечении сибутрамином могут возникать побочные эффекты, как правило, в первые 4 недели терапии. Со временем их выраженность и частота снижаются, и в целом побочные эффекты носят нетяжёлый характер. К числу самых распространённых неблагоприятных реакций относятся сухость во рту, бессонница, головная боль, изменение вкуса, запоры.

При применении сибутрамина следует контролировать артериальное давление и пульс. По данным исследований, они могут увеличиваться: давление — на 1–4 мм рт. ст., а частота сердечных сокращений — на 3–7 ударов в минуту.

Наряду с монопрепаратами сибутрамина в РФ зарегистрированы и несколько комбинаций с ним.

Сибутрамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Капсулы принимают 1 раз в день с утра, желательно натощак.

Согласно инструкции на Сибутрамин, средняя начальная суточная дозировка препарата составляет 10 мг в день. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 15 мг (вес снижается менее, чем на 2 кг за месяц).

При плохой переносимости лекарства, обилии побочных реакций, суточную дозировку можно уменьшить до 5 мг.

Если максимальная суточная дозировка не приводит к необходимому снижению массы тела (менее 2 кг за 4 недели), то препарат рекомендуется отменить или заменить.

При недостаточно адекватной реакции пациента на проводимую терапию (за 3 месяца масса тела снизилась менее, чем на 5%), лекарство нельзя принимать более 3 месяцев.

Максимальная продолжительность проведения лечения – 1 год.

Строго по рецепту

Как правило, препараты с сибутрамином выступают в качестве стимуляторов центральной нервной системы для того, чтобы усилить у человека чувство насыщения. Однако после употребления таких средств для коррекции веса зачастую возникают такие побочные эффекты, как бессонница, головная боль и даже анорексия.

Какое-то время назад сибутрамин действительно использовали достаточно часто, но исследования показали, что он негативно влияет на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы, рассказала «Известиям» врач-диетолог, член Национальной ассоциации диетологов и нутрициологов России Наталья Круглова. «Он в общем-то давно отменен в США, его там не используют, как и в Европе, так как это достаточно опасное вещество. Есть даже данные, что в некоторых случаях сибутрамин приводит к повышению риска суицидальных попыток у людей, которые его принимают», — подчеркнула она.

В европейских государствах применение сибутрамина в разного рода средствах для похудения было приостановлено в 2010 году, когда Европейское агентство лекарственных средств обнародовало результаты исследований рисков побочных эффектов лекарства. В том же году американское управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов потребовало от производителя в инструкции по применению указывать, что сибутрамин нельзя применять пациентам, имевшим когда-либо сердечно-сосудистые заболевания. Кроме того, сибутрамин также был включен в запрещенный список Всемирного антидопингового агентства.

Сесть за диету3

Фото: РИА Новости/Павел Лисицын

Что касается России, сибутрамин был внесен в список сильнодействующих и ядовитых веществ еще в 2007 году согласно правительства РФ. В указанный перечень был включен не только сибутрамин в чистом виде, но и его структурные аналоги, а также все лекарственные формы, в состав которых он входит с фармакологически неактивными компонентами.

Это вещество, хоть и обладает подавляющим аппетит действием, в действительности относится к психотропным, сообщила в разговоре с «Известиями» врач-диетолог Дарья Русакова. По ее словам, пациенты находят способ покупать такие лекарственные средства самостоятельно, однако по закону они могут быть назначены только врачом. Это правило действует на территории страны еще с 2014 года. Тогда Минздрав внес препараты, содержащие сибутрамин в качестве единственного действующего вещества, в перечень лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учету. Это означает, что купить такие препараты можно исключительно в аптеках по рецепту врача.

— Лекарственные средства, содержащие сибутрамин, есть на рынке, но это рецептурный препарат. Бесконтрольно его использовать просто нельзя. Но это далеко не первые средства, которые назначит врач-диетолог или эндокринолог, потому что у нас есть определенные методические рекомендации. К ним возможно прибегнуть исключительно при условии, если у человека нормальное давление, он не страдает гипертонией, и только под контролем врача, — объяснила Наталья Круглова.

Фенибут – это психотропный препарат или нет?

Фенибут – это аптечный наркотик, который представляет собой ноотропный лекарственный препарат (нейрометаболический стимулятор), используемый в медицине для лечения депрессивных состояний. Это комплексное средство, которое имеет психостимулирующий и успокоительный эффект. Медпрепарат выпускается в форме таблеток, доза для взрослого человека не должна превышать 750 мг в сутки.

• Не можетеуговоритьна лечение?
• Поможем с мотивацией на лечение. Как правило близким людям сложно уговорить или заставить зависимого лечиться. Мировыми специалистами разработаны ЭФФЕКТИВНЫЕ схемы мотивации, пользуясь которыми, можно привести зависимого к решению обратиться за помощью. 8 (800) 333-20-07

Лекарство воздействует на центральную нервную систему человека, поэтому назначается лечащим врачом в случае, если у пациента нервный тик, проблемы со сном, беспричинные страхи, проходит лечение наркомании или алкоголизма. Средство отлично борется с навязчивыми состояниями, стрессами и тревожностью, устраняет головокружения. В инструкции по применению препарата Фенибут вы не найдете серьезных побочных эффектов (сонливость, тошнота, головная боль), однако главной опасностью препарата является употребление его наркозависимыми.

Фенибут назначается при фармакологическом лечении зависимости от наркотиков и алкоголя в качестве препарата, восстанавливающего психическое состояние зависимого и воздействующего на высшие психические функции. Медикаментозное лечение является частью реабилитационного курса при лечении наркомании и алкоголизма. Помимо этого средство применяется для купирования абстиненции и снятия похмелья. Препарат снимает симптомы наркотической или алкогольной ломки и нейтрализует отсутствие наркотиков и алкоголя. Ноотропы помогают нормализовать работу ЦНС, восстановить биоритмы, нормальный сон, устранить тревожность и депрессивные состояния.

Хотите узнать о стоимости услуг?

8 (800) 333-20-07 — позвоните нашему специалисту

Фенибут как наркотик

Эйфория от Фенибута возникает при передозировке или сочетании с другими наркотическими психоактивными веществами. Если взрослый человек употребит 10-12 таблеток за раз, у него возникнет передозировка и тяжелая интоксикация лекарственным препаратом. Если вы видите, что у близкого человека «передоз» Фенибутом, срочно звоните специалистам скорой наркологической помощи Центра Здоровой Молодежи и вызывайте врача-нарколога на дом при невозможности госпитализации.

Передозировка Фенибутом

В сочетании со спиртным риск превысить допустимую дозу повышается в разы.

Среди опасных последствий выделяют:

• интоксикацию;
• тошноту;
• рвоту;
• расстройство ЖКТ;
• головную боль;
• проблемя со сном;
• тахикардию;
• возбуждение;
• сердечный приступ.

Смертельная доза Фенибута зависит от индивидуальных факторов человека, поэтому довольно сложно определить, после какой таблетки состояние зависимого усугубится. Обратитесь за помощью и в том случае, если близкий человека подсел на Фенибут. Врачи Центра Здоровой Молодежи помогут вам не только советом, но и выедут на дом для оказания наркологической медицинской помощи.

Опасность ноотропа в том, что в сочетании с наркотиками он дает наркотический эффект, а также имеет свойство усиливать алкогольное опьянение. При неверной дозировке и сочетании с наркотиками вещество может дать побочные эффекты, в том числе: зуд, сыпь, раздражение, сонливость, раздражительность, нервозность. Если принимать лекарство в сочетании с психоактивными препаратами и алкоголем, возможны обмороки, бредовые расстройства, психозы, кома. Препарат несовместим с алкоголем, однако многие экспериментаторы, жаждущие новых ощущений, начинают искать у Фенибута наркотический эффект, нюхают его или употребляют другими способами.

Фенибут для наркоманов – это дешевое легкодоступное средство получения кайфа. Однако зависимые отнюдь не задумываются о побочных эффектах медикаментозного препарата.

Препараты периферического действия

Орлистат

Орлистат — единственный на сегодняшний день представитель подгруппы препаратов периферического действия для лечения ожирения.

Механизм действия

Это мощный длительно действующий ингибитор желудочной и панкреатической липаз, снижающий расщепление и последующее всасывание жиров пищи примерно на 30 %. Наряду с этим препарат уменьшает количество моноглицеридов и свободных жирных кислот в просвете кишечника, что снижает растворимость и всасывание холестерина, способствуя снижению его уровня в крови.

Важная особенность орлистата — его высокая селективность: он действует только на липазы, не влияя на всасывание углеводов, белков и фосфолипидов. К тому же препарат оказывает периферическое действие только в пределах пищеварительного тракта и не проявляет системных эффектов (6).

Доказательная база

Эффективность орлистата продемонстрирована в многочисленных рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях. Снижение массы тела в течение 6–9 месяцев лечения составило в среднем 10,8 кг. У 87 % пациентов, получавших орлистат, было зафиксировано снижение массы тела на 5 % и более, а у 50 % пациентов — на 10 % и более. В среднем снижение массы тела при лечении в течение 6–9 месяцев составило 10,7 % .

Наряду со снижением массы тела при длительном приёме орлистата уменьшается окружность талии (через 6 месяцев приёма на 4,5 см), концентрация общего холестерина (в среднем на 2,4 %) и липопротеидов низкой плотности (на 3,5 %) .

Результаты исследований показали, что снижение массы тела на фоне приёма препарата, в том числе и массы висцеральной жировой ткани, благоприятно воздействовало на кардиометаболические факторы риска: приводило к значительному снижению систолического и диастолического артериального давления, причём это влияние после года терапии орлистатом сохранялось в течение 4 лет . При лечении орлистатом у пациентов с ожирением снижался риск возникновения сердечно-сосудистых событий в 2 раза, замедлялось прогрессирование сахарного диабета 2 типа, уменьшалась потребность в пероральных сахароснижающих, антигипертензивных и гиполипидемических препаратах .

О чём предупредить клиента?

Важно рассказать покупателю, что при приёме орлистата необходимо соблюдать умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30 % суточной калорийности в виде жиров. Если приём пищи пропущен или пища не содержит жира, приём препарата также можно пропустить.. Если после 12 недель приёма препарата масса тела не снижается (или снижение составляет менее 5 % от исходного веса), нужно проконсультироваться с врачом о дальнейшей тактике лечения и целесообразности применения орлистата.

Если после 12 недель приёма препарата масса тела не снижается (или снижение составляет менее 5 % от исходного веса), нужно проконсультироваться с врачом о дальнейшей тактике лечения и целесообразности применения орлистата.

Также, отпуская орлистат, важно обратить внимание клиента на то, что на фоне применения препарата очень часто возникают желудочно-кишечные побочные эффекты, в частности, мягкий стул, метеоризм, жирные маслянистые испражнения и так далее. Чтобы снизить их выраженность, следует контролировать количество жиров в рационе. И, конечно же, продолжать принимать препарат — курс лечения может длиться до 6 месяцев.

И, конечно же, продолжать принимать препарат — курс лечения может длиться до 6 месяцев.

Источники

1. Колосницына М. Г., Бердникова А. Н. Избыточный вес: сколько это стоит и что с этим делать? //Прикладная эконометрика, 2009. № 3 (15).
2. Кляритская И. Л. Избыточный вес и ожирение. Профилактика, диагностика, лечение //Крымский терапевтический журнал, 2005. № 2.
3. Шишкова В. Н., Хадзегова А. Б., Ющук Е. Н. Сибутрамин в лечении ожирения //Ожирение и метаболизм, 2010. № 2.
4. Максимов М. Л. Сибутрамин и сибутраминсодержащие препараты в лечении пациентов с ожирением. Вопросы эффективности и безопасности //Атмосфера. Новости кардиологии, 2013. № 3.
5. Аметов А. С. и др. Ожирение как неинфекционная эпидемия XXI века. Современные представления о патогенезе, рисках и подходах к фармакотерапии //Эндокринология: Новости. Мнения. Обучение, 2019. № 2 (27).
6. Мельниченко Г. А., Комшилова К. А., Берковская М. А. Опыт применения препарата Орсотен (орлистат) у больных ожирением //Ожирение и метаболизм, 2010. № 1.
7. Максимов М. Л. Ксеникал в комплексном лечении пациентов с избыточной массой тела и ожирением //Ожирение и метаболизм, 2010. № 1.
8. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Орлистат.