Синдром отмены флуоксетина

Содержание:

Сколько длится синдром отмены

После приема таблетки Флуоксетина полной концентрации в крови она достигнет примерно через 6-8 часов. Препарат хорошо воспринимается желудочно-кишечным трактом, всасывается до 95% дозы. Итоговое содержание активного вещества в организме зависит от назначенной и принятой дозировки.

Она меняется в зависимости от того, какой именно болезнью страдает пациент и насколько она выражена. Максимальная суточная доза составляет 80мг или 4 таблетки. Улучшение состояния больного наблюдается в течение 1-4 недель курса, если в течение этого месяца не отмечается положительная тенденция развития болезни, препарат нужно сменить.

Общий курс лечения Флуоксетином может занимать несколько месяцев. При этом даже после отказа препарат еще долгое время находится в центральной нервной системе, так как период его распада и выведения из организма составляет 16 дней.

Тем не менее, в случае слишком резкого снижения дозировки может возникнуть синдром в течение первых 7 дней с момента снижения дозы. Длиться такое состояние может достаточно долго, если не принять никаких действий.

https://myweak.ru/zavisimosti/lekarstva-zavisimosti/sindrom-otmeny-fluoksetina.html

Симптомы и признаки

С приемом Флуоксетина у пациента повышается содержание серотонина в центральной нервной системе и отделах головного мозга. Таким образом изменяется работа частей мозга, отвечающих за эмоциональное состояние и двигательную активность.

При правильном приеме, верных дозировках это помогает улучшить настроение и состояние пациента, за самочувствием пациента в это время следит лечащий врач, выписавший лекарство, он же контролирует дозировку. При самолечении концентрация серотонина достигает слишком высокого уровня, что приводит к привыканию и, как следствие, синдрому отмены.

В большинстве случаев он возникает в течение недели после снижения дозировки или отказа от препарата, имеет симптомы:

  • головокружение, головная боль;
  • тошнота, рвота;
  • недомогание, утомляемость, усталость;
  • неустойчивость телодвижений, судороги;
  • Бессонница;
  • тревожность, раздражительность, перепады настроения.

Если больной страдает хотя бы от двух перечисленных симптомов, его диагноз подтверждается. Пациенту с синдромом нужно снижать дозу медленнее, более плавно, не прекращать прием резко.

При неосторожном, неграмотном приеме лекарство оказывает сильное влияние на печень, на психику, бывают случаи, когда его употребление провоцировало более глубокие проблемы с ментальным здоровьем, главное неприятное свойство неграмотного приема лекарства – синдром отказа, возникающий в конце лечения

Механизм действия и фармакокинетика

Флувоксамин, производное аралкилкетона, блокирует обратного захвата серотонина нейронами ЦНС, тем самым усиливая действие серотонина на ауторецепторы 5HT1A . Исследования также показали, что флувоксамин практически не связывается с α1- или α2-адренергическими, β-адренергическими, мускариновыми, D2-дофаминовым, H1-гистамином, бензодиазепиновыми, опиатными, 5-HT1 или 5-HT2-рецепторами .

  • Биодоступность 53%
  • Период полувыведения 9-28 часов
  • Метаболизируется с помощью цитохрома P450; ингибирует цитохромы CYP1A2, CYP2C9, CYP3A4.
  •  Активные метаболиты сохраняются в крови две недели

Особые группы пациентов

◊ Дети и подростки

  • Рекомендуется для лечения ОКР в возрасте 8-17 лет
  • Начальная доза: 25 мг на ночь, через 4-7 дней поднять до 50 мг. Максимум – 200 мг/день. Дозы выше 50 мг принимать в два приема, более крупную часть принимать на ночь .
  • Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
  • Проинформировать взрослых о рисках.

◊ Беременные

  • Надлежащих исследований беременных женщин не было.
  • Не рекомендуется беременным, в особенности в первом триместре
  • Следует взвесить и сравнить все риски

◊ Грудное вскармливание

  • Лекарство проникает в грудное молоко.
  • Если младенец показывает признаки раздражения или седации, следует прекратить кормление или прием флуоксетина
  • Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.

◊ Дозировка и подбор дозы

  • 20-50 мг/день для депрессии и тревожных расстройств
  • Депрессия: начинать с 20 мг и ждать несколько недель, повышать по 10 мг каждую неделю, максимум – 50 мг/день
  • Паническое расстройство: начинать с 10 мг утром и ждать несколько недель, повышать по 10 мг каждую неделю, максимум – 60 мг/день
  • Социальная тревожность: начинать с 20 мг утром и ждать несколько недель, повышать по 10 мг каждую неделю, максимум – 60 мг/день
  • Другие тревожные расстройства: начинать с 20 мг утром и ждать несколько недель, повышать по 10 мг каждую неделю, максимум – 60 мг/день
  • Принимать один раз в день, лучше вечером
  • 20 мг/день – достаточная доза для пациентов с социальной тревожностью и депрессией, другие виды тревожности могут требовать более высокие дозы
  • Повышать дозу надо не удваивая или утраивая, а добавляя 50 %
  • Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик

Передозировка и ее лечение

Передозировка флуоксетином происходит, когда человек принимает большое количество этого препарата, обычно в сочетании с другими веществами, такими как алкоголь. Если вы принимаете слишком много флуоксетина, обратитесь за неотложной медицинской помощью прямо сейчас.

В некоторых случаях люди испытывают галлюцинации в результате передозировки  или имеют неконтролируемые мышечные спазмы, которые длятся часами.

В зависимости от количества проглоченного флуоксетина, врачи могут также попытаться дать пациенту активированный уголь. Существует несколько реабилитационных центров, где пациенты проходят лечение от передозировки флуоксетина и большинство пациентов успешно выздоравливает.

Схема правильного прекращения приема препарата

Синдром отмены развивается при резком прекращении приема препарата. Например, если вчера пациент пил по 40 мг или 60 мг флуоксетина в сутки, а сегодня решил не пить его вообще. При этом первые симптомы появятся только завтра-послезавтра и этих симптомов может быть один-два или несколько. Симптомы у каждого развиваются индивидуально и в произвольном порядке.

Избежать синдрома отмены можно, но для этого необходимо придерживаться определенных правил приема препарата. Прежде всего, следует придерживаться определенной схемы отмены флуоксетина. Согласно ей, прекращать применение средства следует постепенно, медленно уменьшая дозировку.

В первую неделю следует уменьшать дозу на 20 мг. То есть, пить на одну таблетку или капсулу меньше. Снижать дозировку более, чем на 20 мг в неделю не рекомендуется. За это время организм должен адаптироваться к изменениям. Во вторую неделю следует уменьшить дозировку еще на 20 мг. Таким образом, вычитая каждую неделю по одной капсуле или таблетке в день, можно добиться полной отмены приема препарата.

Например, если изначальная дозировка препарата составляла 60 мг, то в первую неделю прием уменьшают на 20 мг и принимают по две капсулы, то есть 40 мг. На второй неделе прием составляет 20 мг, то есть оставляют только одну капсулу. На третьей неделе можно попробовать обойтись без препарата. При этом всегда убирают сначала вечернюю капсулу, потом дневную, а только в конце утреннюю.

Если и при использовании этой схемы развиваются симптомы отмены, а это происходит на второй-третий день, прежнюю дозировку возвращают. В этом случае можно перейти на таблетированный препарат и делить по половине таблетки, уменьшая прием на 10 мг в неделю. Капсулу делить таким образом не рекомендуется.

Побочные эффекты и другие риски

◊ Механизм появления побочных эффектов

Побочные эффекты вызваны повышением серотонина. Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят, в то время как терапевтические эффекты со временем усиливаются.

◊ Побочные эффекты

  • Гастроэнтерологические (сниженный аппетит, тошнота, понос, запор)
  • Бессонница, седация, ажитация, тремор
  • Потливость
  • Опасные побочные эффекты: судороги, мания, суицидальные идеи
  • Набор веса: очень редко
  • Седация: очень часто
  • Сексуальная дисфункция: да

◊ Что делать с побочными эффектами

  1. Ждать
  2. При сильной седации принимать на ночь
  3. Тревожным пациентам в начале лечения – бензодиазепины
  4. Снизить дозу
  5. Сменить препарат
  6. Побочные эффекты могут кратковременно появляться при повышении дозы

◊ Передозировка

  • Очень редкие случаи фатальных передозировок.
  • В сочетании с другими психоактивным веществами – седация, рвота, диарея, судороги, кома

Эффективность препарата

Учитывая существующие риски лечения Флуоксетином, проведен ряд исследований, оценивших терапевтическую эффективность данного препарата и обоснованность  его назначения. Они показали, что он проявляет  хорошую способность купирования тревожных состояний и депрессий. Поэтому Флуоксетин широко используется в комплексной терапии многих психоневрологических нарушений. Однако есть и противоречивые данные, свидетельствующие о высокой опасности средства и низкой эффективности, сравнимой с плацебо (пустышкой). Поэтому к препарату стоит относиться серьезно и без рекомендации врача не принимать. 

Показания к применению и дозировка

Основной областью применения Буспирона является борьба с депрессивными состояниями различной этиологии, тревожностью, страхами и фобиями. Также Буспирон, по отзывам пациентов, помогает справиться с:

  • Вегетативными и соматоформными расстройствами.
  • Абстинентным синдромом, наркотической и алкогольной зависимостью.
  • Неврозами, истерией, неврастенией, навязчивыми состояниями.

При курсовом приёме лекарства Буспирон, торговым названием которого ещё может быть Спитомин, можно избавиться от следующих симптомов:

  • Постоянное напряжение без возможности расслабиться.
  • Слабость, вялость, апатия.
  • Гнев и раздражительность.
  • Плаксивость и уныние.
  • Тревожащие ощущения в теле: боль, тяжесть, чувство сдавливания, холод, жар и т.д., которые появляются при обострённом восприятии деятельности организма.
  • Нарушения сна.
  • Тревожность, беспокойство, нервозность.
  • Нарушения функций нервной, сердечной, пищеварительной, дыхательной и других систем из-за нарушенных психических процессов.

Таблетки принимают перорально целиком, запивая водой. Купить Буспирон без рецепта в аптеках нельзя, его продают только по рецепту от врача.

Стандартная суточная доза препарата составляет 20-30 мг в день, достигают её постепенно, вначале принимая не более 15 мг в сутки. Прибавляют дозу раз в несколько дней.

Буспирон в России применяют при генерализованном тревожном расстройстве, паническом расстройстве, синдроме вегетативной дисфункции и в качестве вспомогательного препарата при лечении депрессивных расстройств.

Отмена флуоксетина

Синдром отмены чаще всего развивается при приеме тех препаратов, которые влияют на головной мозг. Прежде всего, это антидепрессанты, нейролептики и транквилизаторы. Флуоксетин, как представитель антидепрессантов, также способен вызывать этот симптомокомплекс.

Возникает синдром отмены из-за того, что нейроны центральной нервной системы привыкают функционировать с помощью препарата. Условно говоря, для них это допинг определенных нейромедиаторов. При приеме флуоксетина в клетках головного мозга повышается концентрация серотонина, и клеткам становится комфортно работать с таким его количеством. Когда флуоксетин прекращает поступать в организм, серотонина становится меньше, центральная нервная система отвечает на это изменение. Именно так развивается синдром отмены.

При прекращении лечения флуоксетином симптомы возникают примерно через двое-трое суток после приема последней таблетки или капсулы. Именно столько времени средство выводится из организма. Чем больше была дозировка препарата, тем больше шансов, что разовьется синдром отмены. Однако у некоторых пациентов симптомы появляются и после лечения курсом дозировкой в 20 мг в сутки.

Флуоксетин, несмотря на свою эффективность, один из наиболее мягких антидепрессантов. Именно благодаря тому, что его период полувыведения составляет несколько дней, синдром отмены наблюдается не у всех пациентов. Некоторые люди перестают пить лекарство, и ничего не происходит. Однако рисковать так не стоит.

Скандал вокруг Флуоксетина (Прозака)

Недавно в прессе обсуждался вопрос о возможности назначения Флуоксетинав психиатрии. В Европе в связи с этим разразился скандал, результатом которого явился запрет на лечение этим средством и изъятие из аптечной сети. В Российской Федерации аналогичных действий не последовало – он остался в Реестре лекарственных препаратов, разрешенных к применению в медицине.

Поэтому в современных условиях в аптечной сети этот антидепрессант можно приобрести лишь по рецепту. Но существует и обратная сторона медали – запрещенные законодательством интернет-аптеки. В них препарат реализуется нелегально — безрецептурным методом. Следует помнить, что приобретая препарат без консультации врача, риск развития флуоксетиновой зависимости очень высокий. Она проявляется серьезными симптомами, с которыми человек самостоятельно справиться не может. Передозировка может грозить остановкой сердца и смертельным исходом.

Могут ли антидепрессанты вызывать зависимость, и каковы побочные действия флуоксетина?

Антидепрессанты повышают риск суицидальных мыслей и поведения у детей, подростков и молодых взрослых в краткосрочных исследованиях. У пациентов всех возрастов, которым начата антидепрессивная терапия, внимательно следят за ухудшением состояния и появлением суицидальных мыслей и поведения. Необходимо тщательно наблюдаться и общаться с лечащим врачом.

Обратитесь за неотложной медицинской помощью, если у вас есть признаки аллергической реакции на препарат флуоксетин.

Сообщите своему врачу о любых новых или ухудшающихся симптомах, таких как:

  • Изменение настроения или поведения;
  • Беспокойство;
  • Панические атаки;
  • Нарушение сна.

Помимо резкого увеличения или потери веса, флуоксетин при депрессии может вызывать чувство эйфории, что может привести к злоупотреблению и зависимости.

Перечень препаратов СИОЗС

Целекса (Циталопрам)

Одобренный в 1998 году для лечения депрессии, Целекса (Celexa) стал одним из самых популярных антидепрессантов. По сравнению с другими антидепрессантами, он занял пятое место по эффективности и четвертое по рентабельности. Целекса часто назначают не по назначению, а для лечения панического расстройства и ОКР. Этот препарат продается в виде смеси 50% R-циталопрама и 50% S-циталопрама.

Исследователи обнаружили, что только энантиомер S-циталопрама оказывает антидепрессивное действие, а другая половина препарата относительно бесполезна. В настоящее время создается версия препарата только с активной частью S-циталопрама под маркой Лексапро (Lexapro).

Лексапро (Эсциталопрам)

Одобрен в 2002 году для лечения депрессии и генерализованного тревожного расстройства. Когда исследователи обнаружили, что единственной активной частью препарата Целекса (Celexa) был S-энантиомер, они удалили неактивный R-энантиомер и продали S-энантиомер как новый препарат под названием Лексапро (Lexapro). Другими словами, этот препарат считается улучшенной версией Целекса.

Лексапро работает путем увеличения уровня серотонина между синапсами в мозге. Он блокирует обратный захват серотонина в пресинаптических нейронах. По сравнению с другими СИОЗС этот препарат оказывает наиболее значительное влияние на переносчик серотонина. Некоторые исследователи предположили, что часть R-циталопрама Целекса, ингибирует полный эффект S-циталопрама, делая Лексапро более мощным. Этот препарат по-прежнему является одним из самых популярных СИОЗС на рынке.

Лувокс (Флувоксамин)

Одобренный в 1994 году, Лувокс (Luvox) был одним из первых СИОЗС, использовавшихся для лечения ОКР. Лувокс считается эффективным для лечения депрессии и тревожных расстройств (приступы паники, ПТСР). Препарат действует как селективный ингибитор обратного захвата серотонина и оказывает сильное влияние на переносчик серотонина.

Причина, по которой Лувокс хорошо лечит ОКР, связана с его сродством к рецептору Сигма-1. На рецепторе Сигма-1 этот препарат действует как агонист и влияет на этот рецептор больше, чем любой другой СИОЗС. Агонистическое действие на рецептор Сигма-1 приводит к анксиолитическим эффектам и к улучшению когнитивных функций.

Паксил (Пароксетин)

Одобрен в 1992 году. Используется для лечения депрессии, ОКР, панического расстройства и генерализованного тревожного расстройства. В некоторых случаях пароксетин принимается для лечения ночной потливости, связанной с менопаузой. Паксил (Paxil) считается одним из самых мощных, а также наиболее специфических СИОЗС на рынке.

Он имеет сильное сродство к сайту переносчика серотонина и по сравнению с другими СИОЗС ингибирует обратный захват норадреналина. Он также может влиять на рецепторы сигма-1, что еще более усиливает его анксиолитический эффект. Как и большинство СИОЗС, этот препарат связан с нежелательным прибавления в весе и сексуальной дисфункции. Прекращение приема Паксил является тяжелым из-за его активности и короткого периода полураспада.

Прозак (Флуоксетин)

Одобрен в 1987 году для лечения депрессии. Прозак является одним из первых антидепрессантов в классе СИОЗС. Другие состояния, для которых используется Прозак: ОКР, расстройства пищевого поведения, панических расстройств и трихотилломании. Трихотилломания – психологическое стрессовое заболевание, характеризующееся вырыванием собственным волос

Прозак включен в Список основных лекарственных средств ВОЗ, и признан одним из самых важных лекарств. Прозак работает как СИОЗС, задерживая обратный захват серотонина и увеличивая его уровень. В стандартных дозах он не оказывает значительного влияния на норадреналин и дофамин.

Золофт (Сертралин)

Одобрен в 1991 году для лечения глубокой депрессии, обсессивно-компульсивного расстройства и социальных тревожных расстройств. Другие состояния, которые лечат золофтом: дисморфофобию, ПТСР и преждевременную эякуляцию.

Препарат действует как ингибитор обратного захвата серотонина и связывается, главным образом, с транспортером серотонина. В меньшей степени он действует как ингибитор обратного захвата дофамина. Золофт также выступает в качестве антагониста на рецепторы сигма-1 и альфа-1.

Золофт превосходит Прозак в отношении сна, нарушения веса и когнитивных функций.

Показания

◊ Минздрав России

F32 Депрессивный эпизод

F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

F42 Обсессивно-компульсивное расстройство

F50.2 Нервная булимия

◊ Рекомендации FDA

  • Большое депрессивное расстройство (у взрослых и детей с 8 лет)
  • ОКР (у взрослых и детей с 7 лет)
  • Предменструальное дисфорическое расстройство
  • Булимия
  • Паническое расстройство
  • Биполярная депрессия (в комбинации с оланзапином)
  • Резистентная депрессия (в комбинации с оланзапином)

◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency 

  • Большой депрессивный эпизод (взрослым и детям с 8 лет только если 4-6 психотерапевтических сессий не дали результатов)
  • ОКР
  • Булимия (в комбинации с психотерапией)

◊ Использование Off-label

  • Фибромиалгия
  • Мигрень
  • Болезнь Рейно
  • Приливы жара, вызванные гормональной химиотерапией
  • Селективный мутизм
  • Лёгкая ажитация при деменции
  • ПТСР
  • Социальное тревожное расстройство

Последствия Флуоксетина — существующие риски приема

Прием препарата может приводить к появлению побочных эффектов. Они являются полисистемными, т.е. способны затрагивать любую систему организма. Клинически выражаются следующими состояниями:

  • Маниакальное преследование
  • Склонность к суициду
  • Головокружение
  • Дрожь
  • Судороги
  • Плохой аппетит
  • Понос
  • Повышенное слюноотделение
  • Нарушение сердечного ритма
  • Задержка мочи или ее недержание
  • Сексуальная дисфункция
  • Аллергические высыпания.

Поэтому любой дискомфорт и отклонения в привычном поведении на фоне лечения Флуоксетином – это необходимость консультации с врачом. Таким пациентам может потребоваться коррекция дозы антидепрессанта или замена его на другой препарат.

Аллергические высыпания — распространенная побочка у препарата флуоксетина

Побочные эффекты и другие риски

◊ Механизм появления побочных эффектов

Побочные эффекты вызваны повышением серотонина. Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят.

◊ Побочные эффекты

  • Гастроэнтерологические (сниженный аппетит, тошнота, понос, запор)
  • Бессонница, седация, ажитация, тремор
  • Потливость
  • Нарушение мочеиспускания
  • Сухость во рту
  • Опасные побочные эффекты: судороги, мания, суицидальные идеи
  • Набор веса: очень редко
  • Седация: очень редко
  • Сексуальная дисфункция: да

◊ Передозировка

  • Очень мало сообщений о передозировке.
  • Очень редкие случаи фатальных передозировок.
  • Рвота, седация, нарушение сердечного ритма, головокружение, тремор.

Показания и противопоказания

Несмотря на то, что Флуоксетин в наркологии считается аптечным наркотиком, в нашей стране он не попадает под запрет. Однако приобрести его можно в аптеке только по рецепту врача

Важно принимать препарат под строгим контролем лечащего специалиста. Врач сможет подобрать безопасную дозировку и длительность лечения без негативных последствий для организма

В каких случаях показано применение препарата?

  • депрессия (среднесуточная доза 20 мг, максимальная – 80 мг);
  • шизофрения;
  • панические атаки;
  • нервная булимия (60 мгх3 раза в день, не более 7 дней);
  • при лечении зависимости;
  • ОКР (60 мгх3 раза в день, не более 5 недель);
  • неврозы;
  • социофобия;
  • тревожные состояния.

Противопоказания

В каком случае и при каких отклонениях со стороны здоровья человека не рекомендуется применять данное средство?

  • склонность к суициду;
  • эпилептические припадки;
  • сахарный диабет;
  • заболевания почек и печени.

Схема лечения

◊ Дозировка и подбор дозы

  • Оптимальная доза для лечения депрессии, ОКР и ГТР: 10-20 мг/день
  • Начинать с 10 мг/день, если есть необходимость повышать до 20 мг
  • Принимать один раз в день, утром или вечером
  • 10 мг эсциталопрама сравнимы с 40 мг циталопрама, но без побочных эффектов
  • Некоторым пациентам подходит доза 30-40 мг
  • Для купирования вазомоторных симптомов при менопаузе достаточно 10 мг/день, однако при неэффективности в течение 4 недель возможно увеличение дозы до 20 мг/день
  • Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик

◊ Как быстро действует

  • Начинает действовать после 2-4 недель
  • Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат
  • Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

◊ Ожидаемый результат

  • Полная ремиссия.
  • После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
  • Использование при лечении тревожности и хронической боли может быть бессрочным.

◊ Если не работает

  • Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
  • Подключить психотерапию;
  • Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
  • У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на стабилизатор настроения .
  • В острой фазе депрессивного расстройства тяжёлой степени, которое сопровождается психотическими или кататоническими симптомами, а также у пациентов с актуальными суицидальными идеями необходимо рассмотреть возможность проведения электросудорожной терапии .

◊ Как прекратить прием

Постепенно снижать обычно не нужно, но чтобы наверняка избежать синдрома отмены можно снижать постепенно. Схема постепенного снижения: доза, уменьшенная на 50 % – 3 дня, еще раз уменьшенная на 50 % – 3 дня, полное прекращение. Если появились симптомы синдрома отмены, поднять дозу, дождаться ухода симптомов синдрома отмены и продолжить снижение .

◊ Лечебные комбинации

  • При бессоннице: тразадон
  • При усталости, сонливости, потере концентрации: модафинил .
  • Комбинации с другими антидепрессантами могут активировать биполярное расстройство и суицидальные идеи
  • При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии, резистентном тревожном расстройстве: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики
  • При тревожном расстройстве: габапентин, тиагабин

Механизм действия и фармакокинетика

Эсциталопрам является S-изомером циталопрама. Селективно ингибирует обратный захват серотонина, повышая концентрацию данного нейромедиатора в синаптической щели. Эсциталопрам, как и другие антидепрессанты из группы СИОЗС, практически не связывается с дофаминовыми (D1 и D2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами . Длительное использование эсциталопрама приводит к десенситизации соматодендритных 5-HT1A и терминальных ауторецепторов.

  • Биодоступность – 80%.
  • Период полувыведения 27-32 часа
  • Стабильная концентрация в крови сохраняется в течение одной недели
  • Метаболизируется CYP3A4, CYP2C19; ингибирует CYP2D6

Схема лечения

◊ Дозировка и подбор дозы

  • 100-300 мг/день для ОКР, социальной тревожности
  • 100-200 мг/день для депрессии
  • Начинать с 50 мг, повысить до 100 мг через 4-7 дней, подождать несколько дней, оценив эффект. Можно повышать каждые 4-7 дней на 50 мг. Максимум – 300 мг/день.
  • Доза ниже 100 мг принимается на ночь, доза больше 100 мг делится на два приема, более крупная часть принимается на ночь .
  • Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик

◊ Как быстро действует

  • У некоторых пациентов с тревожностью и бессонницей начинает действовать сразу же.
  • Начинает действовать после 2-4 недель
  • Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат
  • Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

◊ Ожидаемый результат

  • Полная ремиссия.
  • После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
  • Использование при лечении тревожности может быть бессрочным .

◊ Если не работает

  • Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
  • Подключить психотерапию;
  • Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
  • У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения .

◊ Как прекратить прием

Постепенно снижать, чтобы предотвратить синдром отмены. Схема постепенного снижения: доза, уменьшенная на 50 % – 3 дня, еще раз уменьшенная на 50 % – 3 дня, полное прекращение. Если появились симптомы синдрома отмены, поднять дозу, дождаться ухода симптомов синдрома отмены и продолжить снижение .

◊ Лечебные комбинации

  • При бессоннице: тразадон
  • При усталости, сонливости, потере концентрации: модафинил .
  • Комбинации с другими антидепрессантами могут активировать биполярное расстройство и суицидальные идеи
  • При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии, резистентном тревожном расстройстве: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики
  • При тревожном расстройстве: габапентин, тиагабин
  • В Европе и Японии чаще применяется аугментация бензодиазепинами и литием при тревожности и депрессии
  • В США чаще применяется аугментация атипичными антипсихотиками, буспироном, малыми дозами кломипрамина при лечении ОКР

Особые группы пациентов

◊ Дети и подростки

  • Рекомендуется для лечения депрессии и ОКР
  • Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
  • Подросткам подходят взрослые дозы.
  • Проинформировать взрослых о рисках.
  • У детей, принимающих флуоксетин, может замедлиться рост .

◊Беременные

  • Надлежащих исследований беременных женщин не было .
  • Не рекомендуется беременным, в особенности в первом триместре
  • Следует взвесить и сравнить все риски
  • При родах можно ожидать кровотечение

◊ Грудное вскармливание

  • Лекарство проникает в грудное молоко.
  • Если младенец показывает признаки раздражения или седации, следует прекратить кормление или прием флуоксетина
  • Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.

Судороги

– Самым рискованным в отношении судорог считается бупропион. Но многое зависит от лекарственной формы. Бупропион IR (немедленное высвобождение) в дозе более 450 мг повышает риск судорог в 10 раз. Бупропион SR (пролонгированное высвобождение) в дозе до 300 мг повышает риск судорог лишь на 0,01-0,03 %. Такое же незначительное повышение наблюдается при приеме СИОЗС.

– У ТЦА эпилептогенный потенциал выше, чем у бупропиона, поэтому антидепрессанты этой группы противопоказаны пациентам с предрасположенностью к судорогам.

– Современные исследования осложняют представление о риске судорог. Новые данные говорят о том, что, похоже, все антидепрессанты способны повышать риск судорог.

– Самые рискованные антидепрессанты: тразодон, лофепрамин, венлафаксин. В группе СИОЗС наибольший риск – при приеме пароксетина и циталопрама, наименьший – при приеме эсциталопрама и сертралина.

– По другим данным, СИОЗС опаснее ТЦА и наиболее высокий риск судорог возникает при приеме сертралина.

– Масштабные исследования, тем не менее, показывают, что большие эпилептические припадки чаще случаются у пациентов, принимающих ТЦА, а не СИОЗС.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector